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Las quinolonas, también conocidas como ácidos piridónicos, son fármacos antibacterianos sintéticos que contienen la estructura básica de las 4-quinolonas. Las quinolonas se dirigen al ácido desoxirribonucleico (ADN) bacteriano, obstaculizan la ADN girasa y, además, causan daños irreversibles al ADN bacteriano para lograr efectos antibacterianos.
En 1979, Norfloxacin se sintetizó, y luego se sintetizaron una serie de nuevas quinolonas que contienen flúor, comúnmente conocidas como fluoroquinolonas. Los medicamentos de quinolona se dividen en cuatro generaciones y la tercera generación se usa ampliamente. Los medicamentos de uso común incluyen norfloxacino, ofloxacina, ciprofloxacina, fleroxacina, etc. Estos medicamentos tienen efectos bactericidas sobre una variedad de bacterias gramnegativas y se utilizan ampliamente en el tratamiento de enfermedades del sistema genitourinario, enfermedades gastrointestinales y el tratamiento de infecciones bacterianas gramnegativas en el tracto respiratorio y los tejidos de la piel. .
Las enzimas diana de las quinolonas son la ADN girasa bacteriana y la topoisomerasa IV. Para la mayoría de las bacterias gramnegativas, la ADN girasa es la principal enzima diana para quinolones. Para la mayoría de las bacterias grampositivas, quinolones inhiben principalmente la topoisomerasa IV bacteriana, que es una helicasa que puede liberar los cromosomas de la progenie entrelazados durante la replicación del ADN.
Tiene un fuerte efecto antibacteriano y un amplio espectro antibacteriano. Principalmente combate las bacterias Gram negativas y también tiene un efecto considerable sobre las bacterias Gram positivas. Se distribuye ampliamente en el cuerpo y puede ingresar a los huesos, las articulaciones y los tejidos de la próstata a los que la mayoría de los medicamentos no pueden ingresar. Las quinolonas rara vez desarrollan resistencia por sí mismas y no existe resistencia cruzada con otros fármacos antibacterianos, lo que favorece la combinación de otros antibióticos.
Quinolones se dividen en primera, segunda, tercera y cuarta generaciones según el orden de la invención y sus propiedades antibacterianas.
Las reacciones adversas son menores, pero el precio es más caro. Tiene una actividad antibacteriana mejorada contra bacterias grampositivas, un efecto mejorado sobre bacterias anaeróbicas como Bacteroides fragilis y patógenos típicos como Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella y Mycobacterium tuberculosis. La mayoría de los productos tienen una vida media prolongada, como gatifloxacina, trovafloxacina, clinfloxacina y moxifloxacina.
Los esqueletos básicos de quinolona Los antibióticos son todos estructuras (hetero) cíclicas dobles de nitrógeno. Quinolones y otros fármacos antibacterianos tienen diferentes puntos de acción. Se dirigen al ácido desoxirribonucleico (ADN) bacteriano. El ADN de doble hebra de las bacterias se retuerce en bucles o espirales (llamados superenrollamientos). La enzima que produce las superenrollamientos de ADN se llama ADN girasa. Las quinolonas obstaculizan esta enzima y además causan un daño irreversible al ADN bacteriano, por lo que las células no pueden dividirse. Muestran toxicidad selectiva para las bacterias.
En la actualidad, la resistencia de algunas bacterias a muchos antibióticos puede extenderse ampliamente debido a la transmisión de plásmidos. Esta clase de medicamentos no se ve afectada por la resistencia a los medicamentos transmitida por plásmidos. Por tanto, no existe resistencia cruzada entre esta clase de fármacos y muchos fármacos antibacterianos.
Las quinolonas son fármacos antibacterianos que actúan principalmente sobre bacterias gramnegativas y tienen efectos más débiles sobre las bacterias grampositivas (algunas variedades tienen mejores efectos antibacterianos sobre Staphylococcus aureus).
Los antibióticos de quinolona son una clase de medicamentos comúnmente utilizados por humanos y animales. Debido a su amplio espectro antibacteriano, fuerte actividad antibacteriana, sin resistencia cruzada con otros medicamentos antibacterianos y bajos efectos secundarios, se utilizan ampliamente en el control de enfermedades del ganado, la acuicultura y otras industrias de cría, incluidos pollos, patos, gansos, cerdos, ganado, ovino, pescado, camarón, cangrejo, etc.
Enrofloxacina, un tipo de antibióticos fluoroquinolónicos, tiene las características de amplio espectro antibacteriano, fuerte poder bactericida, acción rápida, amplia distribución en el cuerpo y sin resistencia cruzada con otros antibióticos. Previene y trata infecciones bacterianas y micoplasmosis en ganado y aves de corral.
En la prevención y control de enfermedades porcinas, también son eficaces contra Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter, Campylobacter, Shigella, Salmonella,, Bacilos y cocos gramnegativos de Aeromonas, incluidos los géneros Haemophilus, Yersinia, Serratia, Vibrio, Proteus, Brucella, Pasteurella Género, Erysipelas, Bordetella, Staphylococcus, Micoplasma y La clamidia.
Además, tiene buenos efectos sobre bacterias sinérgicas resistentes a las sulfamidas, Pseudomonas aeruginosa resistente a la gentamicina, Staphylococcus aureus resistente a la penicilina y tilosina o Mycoplasma resistente a la tiamulina.
Los fármacos quinolónicos se utilizan ampliamente en el tratamiento de enfermedades humanas y animales. Debido a los residuos de fármacos quinolónicos en los tejidos animales, la acumulación de antibióticos quinolónicos en el cuerpo humano después del consumo humano de tejidos animales, puede resultar en una resistencia severa a las enfermedades humanas. Las propiedades medicinales afectan el tratamiento de enfermedades humanas. Como dice el refrán, la medicina es veneno en un sentido. La ingesta prolongada de alimentos de origen animal que contienen quinolonas es perniciosa para el cuerpo humano.
El consumo a largo plazo de alimentos de origen animal y alimentos saludables de la medicina de patente china que contienen bajas concentraciones de medicamentos QN puede inducir fácilmente la transmisión de resistencia a los medicamentos, lo que afecta la eficacia clínica de dichos medicamentos. Por tanto, el problema de quinolona residuos ha atraído cada vez más atención. El Comité Conjunto de Expertos en Aditivos Alimentarios de la Organización de las Naciones Unidas para la Agricultura y la Alimentación y la Organización Mundial de la Salud y la Unión Europea han establecido límites máximos de residuos para diversas quinolonas en tejidos animales. La FDA de EE. UU. Anunció en 2005 que el uso de enrofloxacina, un medicamento antibacteriano utilizado para tratar infecciones bacterianas en aves de corral, fue prohibido.
China también estipuló en 2002 el nivel más alto de medicamentos de 7 QN, incluidos ciprofloxacina, danofloxacina, enrofloxacina, sarafloxacina, difloxacina, ácido oxolínico y flumequina en tejidos musculares animales es de 10 ~ 500 μg / kg. Los principales métodos analíticos de quinolones los residuos en tejidos animales son el ensayo de inmunoabsorción ligado a enzimas (EL ISA), la cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) y la cromatografía líquida 2 espectrometría de masas (LC2MS).
Quinolones, fármacos antibacterianos de amplio espectro, se utilizan principalmente para el tratamiento de enfermedades humanas. Para evitar el daño al cuerpo humano causado por el consumo de alimentos de origen animal que contienen residuos de quinolonas, es necesario desarrollar fármacos de quinolona específicos para animales.
Para animales especialmente, hay sarafloxacina, enrofloxacina, danofloxacina, marbofloxacina, orbifloxacina, danofloxacina, etc. La danoxacina se usa para tratar enfermedades causadas por bacterias y micoplasmas en bovinos, porcinos, pollos y otros animales, y tiene un buen efecto antibacteriano sobre las principales bacterias patógenas del tracto respiratorio. La orbifloxacina se usa para tratar la neumonía y la diarrea en porcinos y bovinos.
Sin embargo, es necesario evaluar la seguridad de las quinolonas específicas de animales para los seres humanos.
Quinolones tienen un amplio espectro antibacteriano y un fuerte efecto antibacteriano. Junto con el mecanismo de acción especial de las quinolonas, se puede usar con otros antibióticos sin preocuparse por la resistencia a los medicamentos.
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Referencias