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¿Cómo actúan las quinolonas?

Publicado el  26 de noviembre., Editado por Jason, Categoría  
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Navegación Rápida

¿Qué son las quinolonas?

1. Definición

Las quinolonas, también conocidas como ácidos piridónicos, son fármacos antibacterianos sintéticos que contienen la estructura básica de las 4-quinolonas. Las quinolonas se dirigen al ácido desoxirribonucleico (ADN) bacteriano, obstaculizan la ADN girasa y, además, causan daños irreversibles al ADN bacteriano para lograr efectos antibacterianos.

En 1979, Norfloxacin se sintetizó, y luego se sintetizaron una serie de nuevas quinolonas que contienen flúor, comúnmente conocidas como fluoroquinolonas. Los medicamentos de quinolona se dividen en cuatro generaciones y la tercera generación se usa ampliamente. Los medicamentos de uso común incluyen norfloxacino, ofloxacina, ciprofloxacina, fleroxacina, etc. Estos medicamentos tienen efectos bactericidas sobre una variedad de bacterias gramnegativas y se utilizan ampliamente en el tratamiento de enfermedades del sistema genitourinario, enfermedades gastrointestinales y el tratamiento de infecciones bacterianas gramnegativas en el tracto respiratorio y los tejidos de la piel. .

2. Mecanismo antibacteriano

Las enzimas diana de las quinolonas son la ADN girasa bacteriana y la topoisomerasa IV. Para la mayoría de las bacterias gramnegativas, la ADN girasa es la principal enzima diana para quinolones. Para la mayoría de las bacterias grampositivas, quinolones inhiben principalmente la topoisomerasa IV bacteriana, que es una helicasa que puede liberar los cromosomas de la progenie entrelazados durante la replicación del ADN.

3. Caracteristicas

Tiene un fuerte efecto antibacteriano y un amplio espectro antibacteriano. Principalmente combate las bacterias Gram negativas y también tiene un efecto considerable sobre las bacterias Gram positivas. Se distribuye ampliamente en el cuerpo y puede ingresar a los huesos, las articulaciones y los tejidos de la próstata a los que la mayoría de los medicamentos no pueden ingresar. Las quinolonas rara vez desarrollan resistencia por sí mismas y no existe resistencia cruzada con otros fármacos antibacterianos, lo que favorece la combinación de otros antibióticos.

  • Amplio espectro antibacteriano, especialmente para bacilos gramnegativos aerobios, que incluyen Pseudomonas aeruginosa, tiene un fuerte efecto bactericida y un buen efecto antibacteriano sobre Staphylococcus aureus y Staphylococcus aureus productor de enzimas. Algunas especies también tienen efectos sobre la tuberculosis, el micoplasma, la clamidia y las bacterias anaerobias.
  • Funciona bien por vía oral y se distribuye ampliamente en el cuerpo. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es baja y la semivida plasmática es relativamente larga. Parte de ella se excreta a través de los riñones en su forma original, con una alta concentración de orina, y otras partes son metabolizadas por el hígado.
  • Tiene pocas reacciones adversas y buena tolerancia. Se pueden observar náuseas, vómitos, pérdida de apetito, erupción cutánea, dolor de cabeza y mareos. Ocasionalmente, hay síntomas mentales como convulsiones, que pueden resolverse al suspender el medicamento. Todos fluoroquinolonas puede causar enfermedad articular en animales jóvenes y dolor e hinchazón en las articulaciones en los niños, por lo que no deben usarse en niños prepúberes o mujeres embarazadas.
  • Es adecuado para infecciones urinarias causadas por patógenos sensibles (como Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, bacilos gramnegativos intestinales, Campylobacter y Neisseria gonorrhoeae, etc.), infecciones de próstata, gonorrea, infecciones respiratorias, infecciones del tracto gastrointestinal y huesos, articulaciones, e infección de tejidos blandos.
  • Clase de medicamentos que pueden actuar sobre el ácido desoxirribonucleico (ADN) de las bacterias y causar daños irreversibles a los cromosomas bacterianos. Debido a la diferente estructura y mecanismo de acción de estos fármacos, no existe resistencia cruzada dentro de los antibióticos. Actúa principalmente sobre bacterias negativas y tiene efectos débiles sobre bacterias positivas, excepto Staphylococcus aureus. Las variedades de uso común incluyen ácido pipemídico, norfloxacina, norfloxacina y ciprofloxacina.
  • Las reacciones adversas incluyen:
    • Reacciones gastrointestinales con náuseas y otras molestias.
    • Las reacciones centrales pueden causar síntomas psiquiátricos y también inducir epilepsia.
    • Puede afectar el desarrollo del cartílago, por lo que las mujeres embarazadas y los niños menores de edad deben usarlo con precaución.
    • A veces pueden aparecer reacciones alérgicas como erupciones cutáneas.
    • El uso intensivo a largo plazo puede causar daño hepático.

4. Interacciones medicamentosas

  • Los fármacos alcalinos, los anticolinérgicos y los bloqueadores de los receptores H2 pueden reducir la acidez del jugo gástrico y la absorción de estos fármacos. Así que evita tomarlos juntos.
  • Ambos rifampicina (Inhibidor de la síntesis de ARN) y cloranfenicol (inhibidor de la síntesis de proteínas) puede reducir el efecto de esta clase de fármacos, hacer que los efectos del ácido nalidíxico y norfloxacino desaparezcan por completo y compensar parcialmente el efecto del ácido fluoxínico y ciprofloxacina.
  • Las fluoroquinolonas inhibir el metabolismo de la teofilina. Cuando se combina con teofilina, la concentración sanguínea de teofilina aumentará y puede ocurrir una reacción tóxica de la teofilina, por lo que se debe prestar atención.

Clasificación de quinolonas

Quinolones se dividen en primera, segunda, tercera y cuarta generaciones según el orden de la invención y sus propiedades antibacterianas.

  1. Las quinolonas de primera generación tienen efectos antibacterianos solo contra Escherichia coli, Shigella, Klebsiella y algunos Proteus. Las variedades específicas incluyen ácido nalidíxico y ácido pirrólico, etc., que se han eliminado debido a su escasa eficacia.
  2. Las quinolonas de segunda generación han ampliado su espectro antibacteriano y tienen ciertos efectos antibacterianos contra Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa y Serratia. El ácido pipemídico se aplica principalmente a nivel nacional. Además, hay Cinoxacina y Miloxacina, que se producen en el extranjero. Debido a que sus efectos secundarios son fundamentales, a excepción del ácido pipemídico, se han eliminado otros.
  3. El espectro antibacteriano de las quinolonas de tercera generación se amplía aún más, y también tiene un efecto antibacteriano sobre bacterias grampositivas como los estafilococos, y su efecto antibacteriano sobre algunas bacterias gramnegativas se mejora aún más. Los productos principales incluyen norfloxacina, ofloxacina, levofloxacina, pefloxacina, enoxacina, ciprofloxacina, etc. Hay átomos de flúor en las moléculas de esta generación de fármacos. Por lo tanto, se llama fluoroquinolona.
  4. En comparación con los fármacos de tres generaciones anteriores, las quinolonas de cuarta generación están estructuralmente modificadas. La introducción de grupos 8-metoxilo en la estructura ayuda a fortalecer la actividad anti-anaerobia, mientras que la estructura del anillo nitro-dioxi en la posición C-7 refuerza la actividad de las bacterias anti-Gram-positivas y mantiene la anti-Gram-negativa original. actividad de las bacterias.

Las reacciones adversas son menores, pero el precio es más caro. Tiene una actividad antibacteriana mejorada contra bacterias grampositivas, un efecto mejorado sobre bacterias anaeróbicas como Bacteroides fragilis y patógenos típicos como Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella y Mycobacterium tuberculosis. La mayoría de los productos tienen una vida media prolongada, como gatifloxacina, trovafloxacina, clinfloxacina y moxifloxacina.

¿Cómo actúan las quinolonas?

1. Principio de accion

Los esqueletos básicos de quinolona Los antibióticos son todos estructuras (hetero) cíclicas dobles de nitrógeno. Quinolones y otros fármacos antibacterianos tienen diferentes puntos de acción. Se dirigen al ácido desoxirribonucleico (ADN) bacteriano. El ADN de doble hebra de las bacterias se retuerce en bucles o espirales (llamados superenrollamientos). La enzima que produce las superenrollamientos de ADN se llama ADN girasa. Las quinolonas obstaculizan esta enzima y además causan un daño irreversible al ADN bacteriano, por lo que las células no pueden dividirse. Muestran toxicidad selectiva para las bacterias.

En la actualidad, la resistencia de algunas bacterias a muchos antibióticos puede extenderse ampliamente debido a la transmisión de plásmidos. Esta clase de medicamentos no se ve afectada por la resistencia a los medicamentos transmitida por plásmidos. Por tanto, no existe resistencia cruzada entre esta clase de fármacos y muchos fármacos antibacterianos.

Las quinolonas son fármacos antibacterianos que actúan principalmente sobre bacterias gramnegativas y tienen efectos más débiles sobre las bacterias grampositivas (algunas variedades tienen mejores efectos antibacterianos sobre Staphylococcus aureus).

2. Aplicación

Los antibióticos de quinolona son una clase de medicamentos comúnmente utilizados por humanos y animales. Debido a su amplio espectro antibacteriano, fuerte actividad antibacteriana, sin resistencia cruzada con otros medicamentos antibacterianos y bajos efectos secundarios, se utilizan ampliamente en el control de enfermedades del ganado, la acuicultura y otras industrias de cría, incluidos pollos, patos, gansos, cerdos, ganado, ovino, pescado, camarón, cangrejo, etc.

Enrofloxacina, un tipo de antibióticos fluoroquinolónicos, tiene las características de amplio espectro antibacteriano, fuerte poder bactericida, acción rápida, amplia distribución en el cuerpo y sin resistencia cruzada con otros antibióticos. Previene y trata infecciones bacterianas y micoplasmosis en ganado y aves de corral.

En la prevención y control de enfermedades porcinas, también son eficaces contra Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter, Campylobacter, Shigella, Salmonella,, Bacilos y cocos gramnegativos de Aeromonas, incluidos los géneros Haemophilus, Yersinia, Serratia, Vibrio, Proteus, Brucella, Pasteurella Género, Erysipelas, Bordetella, Staphylococcus, Micoplasma y La clamidia.

Además, tiene buenos efectos sobre bacterias sinérgicas resistentes a las sulfamidas, Pseudomonas aeruginosa resistente a la gentamicina, Staphylococcus aureus resistente a la penicilina y tilosina o Mycoplasma resistente a la tiamulina.

3. Efectos secundarios de las fluoroquinolonas

  • Reacciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, malestar, dolor, etc .;
  • Reacciones centrales: dolor de cabeza, mareos, falta de sueño, etc., que provocan síntomas mentales;
  • Debido a que esta clase de medicamentos puede inhibir el efecto del ácido γ-aminobutírico (GABA), puede inducir la epilepsia, por lo que las personas con antecedentes de epilepsia deben usarlos con precaución;
  • Esta clase de medicamentos puede afectar el desarrollo del cartílago, por lo que las mujeres embarazadas y los niños menores de edad deben usarlos con precaución;
  • Puede producirse cristaluria, especialmente en orina alcalina;
  • La aplicación de grandes dosis o a largo plazo de este tipo de medicamentos puede causar fácilmente daño hepático.

El futuro de las quinolonas

1. Peligro oculto

Los fármacos quinolónicos se utilizan ampliamente en el tratamiento de enfermedades humanas y animales. Debido a los residuos de fármacos quinolónicos en los tejidos animales, la acumulación de antibióticos quinolónicos en el cuerpo humano después del consumo humano de tejidos animales, puede resultar en una resistencia severa a las enfermedades humanas. Las propiedades medicinales afectan el tratamiento de enfermedades humanas. Como dice el refrán, la medicina es veneno en un sentido. La ingesta prolongada de alimentos de origen animal que contienen quinolonas es perniciosa para el cuerpo humano.

El consumo a largo plazo de alimentos de origen animal y alimentos saludables de la medicina de patente china que contienen bajas concentraciones de medicamentos QN puede inducir fácilmente la transmisión de resistencia a los medicamentos, lo que afecta la eficacia clínica de dichos medicamentos. Por tanto, el problema de quinolona residuos ha atraído cada vez más atención. El Comité Conjunto de Expertos en Aditivos Alimentarios de la Organización de las Naciones Unidas para la Agricultura y la Alimentación y la Organización Mundial de la Salud y la Unión Europea han establecido límites máximos de residuos para diversas quinolonas en tejidos animales. La FDA de EE. UU. Anunció en 2005 que el uso de enrofloxacina, un medicamento antibacteriano utilizado para tratar infecciones bacterianas en aves de corral, fue prohibido.

China también estipuló en 2002 el nivel más alto de medicamentos de 7 QN, incluidos ciprofloxacina, danofloxacina, enrofloxacina, sarafloxacina, difloxacina, ácido oxolínico y flumequina en tejidos musculares animales es de 10 ~ 500 μg / kg. Los principales métodos analíticos de quinolones los residuos en tejidos animales son el ensayo de inmunoabsorción ligado a enzimas (EL ISA), la cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) y la cromatografía líquida 2 espectrometría de masas (LC2MS).

2. Outlook

Quinolones, fármacos antibacterianos de amplio espectro, se utilizan principalmente para el tratamiento de enfermedades humanas. Para evitar el daño al cuerpo humano causado por el consumo de alimentos de origen animal que contienen residuos de quinolonas, es necesario desarrollar fármacos de quinolona específicos para animales.

Para animales especialmente, hay sarafloxacina, enrofloxacina, danofloxacina, marbofloxacina, orbifloxacina, danofloxacina, etc. La danoxacina se usa para tratar enfermedades causadas por bacterias y micoplasmas en bovinos, porcinos, pollos y otros animales, y tiene un buen efecto antibacteriano sobre las principales bacterias patógenas del tracto respiratorio. La orbifloxacina se usa para tratar la neumonía y la diarrea en porcinos y bovinos.

Sin embargo, es necesario evaluar la seguridad de las quinolonas específicas de animales para los seres humanos.

Conclusión

Quinolones tienen un amplio espectro antibacteriano y un fuerte efecto antibacteriano. Junto con el mecanismo de acción especial de las quinolonas, se puede usar con otros antibióticos sin preocuparse por la resistencia a los medicamentos.

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