Erythrocin, se utiliza clínicamente principalmente para la amigdalitis, escarlatina, difteria y portadores, gonorrea, listeriosis, infección del tracto respiratorio inferior causada por estreptococo por estreptococo pneumoniae (lo anterior se aplica a pacientes que son intolerantes a penicilinas.) Todavía se puede utilizar para infecciones del tracto respiratorio superior causadas por el bacilo de la influenza, infecciones de la piel y tejidos blandos por Staphylococcus aureus, sífilis, amebiasis intestinal, etc.
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Este producto es un tipo de macrólido antibióticos, elaborado a partir del caldo de cultivo del actinomiceto Streptomyces erythreus aislado del suelo de la isla de Panay. Fue publicado por primera vez por EliLilly en 1952. Varios análogos como eritromicina B y C se producen en la solución de cultivo al mismo tiempo y se utiliza la diferencia en la solubilidad del disolvente para eliminarlos.
Este producto es un polvo cristalino blanco o blanco amarillento claro, inodoro, amargo, higroscópico en el aire, soluble en etanol, cloroformo, acetona y éter, y ligeramente soluble en agua. La solubilidad aumenta después de la formación de sal. Es relativamente estable en estado seco y la solución acuosa es relativamente estable bajo refrigeración y la potencia disminuye gradualmente a temperatura ambiente. Es inestable cuando se expone al ácido y es relativamente estable cuando es ligeramente alcalino, y su potencia se reduce significativamente por debajo de pH 4.
Erythrocin es una especie de antibiótico básico producido por Streptomyces erythreus, perteneciente a la macrólido grupo. Eritromicina es un agente bacteriostático, pero también tiene un efecto bactericida sobre bacterias muy sensibles a altas concentraciones.
Eritromicina mecanismo de acción es que puede penetrar la membrana celular bacteriana para unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano cerca del sitio donante (posición "P"), bloqueando la transferencia de ácido ribonucleico (ARNt) para que no se una a la posición "P" y también bloqueando el desplazamiento de la cadena polipeptídica desde la posición del receptor (posición "A") a la posición "P". Este proceso inhibe la síntesis de proteínas bacterianas y, por lo tanto, tiene un efecto antibacteriano. Eritromicina solo es eficaz contra bacterias que se dividen activamente.
Eritromicina tiene un amplio espectro antibacteriano y es eficaz contra la mayoría de las bacterias grampositivas, algunas bacterias gramnegativas y algunas bacterias patógenas atípicas. Erythrocin tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Staphylococcus (incluidas las cepas productoras de enzimas), varios grupos de estreptococos, neumococos, Bacillus anthracis, Fusobacterium tetani, Difteria, Neisseria gonorrhoeae, Meningococcus, Influenza bacillus, Pertussis, Campyloincecterias, Legionjuni, Israel. . También tiene un buen efecto inhibidor sobre Treponema pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Leptospira, Rickettsia, Chlamydia, etc.
Después eritromicina se absorbe el lactobionato, se hidroliza para liberar el ingrediente activo eritromicina. Eritromicina puede penetrar la membrana celular bacteriana y unirse reversiblemente al ribosoma bacteriano.
Oral eritrocina es 200-250 mg, y la concentración plasmática alcanza su pico después de 2 a 3 horas, que generalmente es menos de 1 μg / ml. A excepción del líquido cefalorraquídeo y el tejido cerebral, el fármaco se distribuye ampliamente en varios tejidos y fluidos corporales después de la absorción, especialmente la concentración en el hígado, la bilis y el bazo es mayor (la concentración en la bilis puede alcanzar de 10 a 40 veces la concentración de la sangre). La concentración del fármaco en los riñones, los pulmones y otros tejidos puede ser varias veces mayor que la de la sangre; también hay concentraciones más altas en los tejidos subcutáneos, el esputo y las secreciones bronquiales (la concentración en el esputo es similar a la concentración en la sangre); en el pecho y la cavidad abdominal, la concentración en pus puede alcanzar la concentración inhibitoria efectiva.
Eritromicina puede entrar en la próstata y las vesículas seminales en una cierta cantidad (alrededor del 33% de la concentración sanguínea), pero no atraviesa fácilmente la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo. Cuando las meninges están inflamadas, la concentración en el líquido cefalorraquídeo es solo aproximadamente el 10% de la concentración sanguínea. Eritromicina puede entrar en la circulación sanguínea del feto y la leche materna. La concentración sanguínea fetal es del 5% al 20% de la concentración sanguínea materna y la concentración sanguínea en la leche materna puede alcanzar más del 50%. Después de la administración oral de diferentes sales de eritromicina, la biodisponibilidad es de aproximadamente 30% a 65%. El volumen aparente de distribución es de 0.9 l / kg.
La tasa de unión a proteínas es del 70% al 90%. La semivida es de aproximadamente 1.4 a 2.0 h, y la semivida de los pacientes con anuria puede extenderse a 4.8 a 6.0 h. La eritromicina libre se metaboliza en el hígado, se concentra principalmente en el hígado y se excreta por la bilis. Aproximadamente del 2% al 5% de la dosis oral y del 10% al 15% del volumen de inyección se filtran del glomérulo y se excretan en la orina. La concentración en orina puede alcanzar los 10-100 μg / ml. Además, las heces también contienen una cierta cantidad de medicamento. La diálisis peritoneal y la hemodiálisis no pueden eliminar eficazmente eritrocina.
El lactobionato de eritromicina es soluble en agua, que alcanza la concentración máxima en sangre después de la infusión intravenosa. Si infunde 2 g por vía intravenosa en 24 h, la concentración sanguínea promedio será de 2.3 a 6.8 mg / L.
Este producto es un tipo de antibióticos macrólidos. Su espectro antibacteriano es similar al penicilinas. Es resistente a bacterias Gram positivas, como Staphylococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus hemolyticus, Clostridium Bacillus, Difteria, Bacillus anthracis, etc. , tales como Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter, Pertussis, Brucella, Legionella, Meningococcus, Haemophilus influenzae, Bacteroides, parte de Shigella y Escherichia coli.
Además, tiene efecto inhibidor sobre micoplasmas, actinomicetos, espiroquetas, rickettsias, clamidia, nocardia, algunas micobacterias y amebas. Staphylococcus aureus y otras bacterias Staphylococcus y Streptococcus. Se caracteriza por cepas resistentes a penicilina y sensible al producto. los mecanismo de acción Es que se combina principalmente con la subunidad 50S del cuerpo de ribonucleoproteína, inhibiendo el péptido aciltransferasa, afectando el proceso de translocación del cuerpo de ribonucleoproteína y obstaculizando el crecimiento de la cadena peptídica y la síntesis de proteínas bacterianas.
Erythrocin puede atravesar la barrera placentaria y entrar en la leche materna. Mujeres embarazadas y lactantes y alérgicas a Macrólidos debe usarlo con precaución.
Erythrocin tiene efectos antibacterianos sobre muchas bacterias y puede reemplazar penicilina en algunos casos. Por lo tanto, eritromicina tiene una amplia gama de usos y buenos efectos. Pero también debemos prestar atención a los efectos secundarios y las interacciones farmacológicas de la eritromicina.
Referencias