La eritrocina se utiliza clínicamente principalmente para la amigdalitis, la escarlatina, la difteria y los portadores, la gonorrea, la listeriosis y las infecciones de las vías respiratorias inferiores causadas por estreptococos (lo anterior se aplica a pacientes intolerantes a las penicilinas ). También puede utilizarse para infecciones de las vías respiratorias superiores causadas por el bacilo de la influenza, infecciones de la piel y los tejidos blandos causadas por Staphylococcus aureus, sífilis, amebiasis intestinal, etc.
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Este producto es un antibiótico macrólido , elaborado a partir del caldo de cultivo del actinomiceto Streptomyces erythreus, aislado del suelo de la isla de Panay. Fue publicado por primera vez por Eli Lilly en 1952. En la solución de cultivo se producen simultáneamente varios análogos, como la eritromicina B y C, y se aprovecha la diferencia de solubilidad en disolventes para separarlos.
Este producto es un polvo cristalino blanco o blanco amarillento claro, inodoro, amargo, higroscópico en el aire, soluble en etanol, cloroformo, acetona y éter, y ligeramente soluble en agua. La solubilidad aumenta después de la formación de sal. Es relativamente estable en estado seco y la solución acuosa es relativamente estable bajo refrigeración y la potencia disminuye gradualmente a temperatura ambiente. Es inestable cuando se expone al ácido y es relativamente estable cuando es ligeramente alcalino, y su potencia se reduce significativamente por debajo de pH 4.
La eritromicina es un antibiótico básico producido por Streptomyces erythreus, perteneciente al grupo de los macrólidos . Es un agente bacteriostático , pero también tiene un efecto bactericida sobre bacterias altamente sensibles a altas concentraciones.
El mecanismo de acción de la eritromicina consiste en que penetra la membrana celular bacteriana para unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano cerca del sitio donador (posición "P"), impidiendo que el ARN de transferencia (ARNt) se una a dicha posición y bloqueando también el desplazamiento de la cadena polipeptídica desde la posición receptora (posición "A") a la posición "P". Este proceso inhibe la síntesis de proteínas bacterianas y, por lo tanto, ejerce un efecto antibacteriano. La eritromicina solo es eficaz contra bacterias que se dividen activamente.
La eritromicina posee un amplio espectro antibacteriano y es eficaz contra la mayoría de las bacterias grampositivas, algunas gramnegativas y algunas bacterias patógenas atípicas. Presenta una fuerte actividad antibacteriana contra Staphylococcus (incluidas las cepas productoras de enzimas), diversos grupos de estreptococos, neumococo, Bacillus anthracis, Fusobacterium tetani, difteria, Neisseria gonorrhoeae, meningococo, bacilo de la influenza, tos ferina, Campylobacter jejuni, Legionella, Listeria y actinomicetos de Israel. También tiene un buen efecto inhibidor sobre Treponema pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Leptospira, Rickettsia, Chlamydia, etc.
Tras su absorción, el lactobionato de eritromicina se hidroliza para liberar el principio activo, la eritromicina. La eritromicina puede penetrar la membrana celular bacteriana y unirse reversiblemente al ribosoma bacteriano.
La eritrocina oral se administra en dosis de 200-250 mg, y la concentración plasmática alcanza su pico máximo entre 2 y 3 horas después de la administración, siendo generalmente inferior a 1 μg/ml. Excepto en el líquido cefalorraquídeo y el tejido cerebral, el fármaco se distribuye ampliamente en diversos tejidos y fluidos corporales tras su absorción, alcanzando concentraciones especialmente elevadas en el hígado, la bilis y el bazo (la concentración en la bilis puede llegar a ser entre 10 y 40 veces superior a la concentración sanguínea). La concentración del fármaco en los riñones, los pulmones y otros tejidos puede ser varias veces superior a la sanguínea; asimismo, se observan concentraciones elevadas en los tejidos subcutáneos, el esputo y las secreciones bronquiales (la concentración en el esputo es similar a la concentración sanguínea); en la cavidad torácica y abdominal, la concentración en el pus puede alcanzar la concentración inhibitoria efectiva.
La eritromicina puede entrar en la próstata y las vesículas seminales en cierta cantidad (alrededor del 33% de la concentración sanguínea), pero no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Cuando las meninges están inflamadas, la concentración en el líquido cefalorraquídeo es solo alrededor del 10% de la concentración sanguínea. La eritromicina puede entrar en la circulación sanguínea del feto y la leche materna. La concentración en la sangre fetal es del 5% al 20% de la concentración en la sangre materna, y la concentración sanguínea en la leche materna puede alcanzar más del 50%. Después de la administración oral de diferentes sales de eritromicina, la biodisponibilidad es de aproximadamente el 30% al 65%. El volumen aparente de distribución es de 0.9 L/kg.
La tasa de unión a proteínas es del 70% al 90%. La vida media es de aproximadamente 1.4-2.0 h, y la vida media en pacientes con anuria puede extenderse a 4.8-6.0 h. La eritromicina libre se metaboliza en el hígado, se concentra principalmente en el hígado y se excreta por la bilis. Aproximadamente del 2% al 5% de la dosis oral y del 10% al 15% del volumen de inyección se filtran del glomérulo y se excretan en la orina. La concentración en la orina puede alcanzar 10-100 μg/ml. Además, las heces también contienen cierta cantidad de medicamento. La diálisis peritoneal y la hemodiálisis no pueden eliminar eficazmente la eritrocina.
El lactobionato de eritromicina es soluble en agua, que alcanza la concentración máxima en sangre después de la infusión intravenosa. Si infunde 2 g por vía intravenosa en 24 h, la concentración sanguínea promedio será de 2.3 a 6.8 mg / L.
Este producto es un antibiótico macrólido . Su espectro antibacteriano es similar al de las penicilinas . Es resistente a bacterias grampositivas, como Staphylococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus hemolyticus, Clostridium, Bacillus, Diphtheria, Bacillus anthracis, etc. También tiene cierto efecto inhibidor sobre bacterias gramnegativas, como Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter, Pertussis, Brucella, Legionella, Meningococcus, Haemophilus influenzae, Bacteroides, parte de Shigella y Escherichia coli.
Además, tiene un efecto inhibidor sobre micoplasmas, actinomicetos, espiroquetas, rickettsias, clamidias, nocardias, algunas micobacterias y amebas. Staphylococcus aureus y otras bacterias Staphylococcus y Streptococcus. Se caracteriza por cepas resistentes a la penicilina y sensibles al producto. Su mecanismo de acción consiste principalmente en la unión con la subunidad 50S del cuerpo de la ribonucleoproteína, inhibiendo la peptidil aciltransferasa, afectando el proceso de translocación del cuerpo de la ribonucleoproteína e impidiendo el crecimiento de la cadena peptídica y la síntesis de proteínas bacterianas.
La eritrocina puede atravesar la barrera placentaria y pasar a la leche materna. Las mujeres embarazadas o en período de lactancia, así como las personas alérgicas a los macrólidos, deben usarla con precaución.
La eritromicina tiene efectos antibacterianos sobre muchas bacterias y, en algunos casos, puede sustituir a la penicilina . Por lo tanto, tiene una amplia gama de usos y buenos resultados. Sin embargo, también debemos prestar atención a los efectos secundarios y las interacciones farmacológicas de la eritromicina.
Referencias