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¿Qué es el tiamfenicol?

Análogo de metil-sulfonilo del cloranfenicol: tiamfenicol

Publicado el  Febrero 11, 2021, Editado por Jason, Categoría  

¿Qué es el tiamfenicol?

1. Definición

Tiamfenicol es un antibiótico de amplio espectro de cloranfenicol, que tiene un efecto más fuerte sobre las bacterias gramnegativas que sobre las positivas. Es un polvo o cristales cristalinos de color blanco a blanquecino a temperatura ambiente. Puede absorberse rápida y completamente después de la administración oral. Se excreta principalmente de la orina en su forma original.

Clínicamente se utiliza principalmente para tratar enfermedades respiratorias, urinarias, hepatobiliares, tifoideas y otras como cirugía intestinal, obstetricia y ginecología e infecciones otorrinolaringológicas, especialmente para infecciones leves a moderadas. La estructura química es similar a la del cloranfenicol. Su grupo metil-sulfona reemplaza al grupo nitro del cloranfenicol, lo que reduce su toxicidad. Mientras que su efecto antibacteriano es 2.5-5 veces más fuerte que el del cloranfenicol.

2. Efectos farmacéuticos

Su espectro antibacteriano y efecto antibacteriano son básicamente similares a los del cloranfenicol. Se difunde principalmente en las células bacterianas y se une de manera reversible a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, bloqueando el crecimiento de la cadena peptídica (puede inhibir el efecto de la transpeptidasa), previniendo la síntesis de proteínas y, por lo tanto, ejerciendo un efecto antibacteriano.

Su actividad antibacteriana es inferior a la del cloranfenicol a excepción de Streptococcus pyogenes, neumococo, Bacillus pertussis y Shigella sungii. Tiene un fuerte efecto sobre las bacterias Gram positivas como el neumococo y el estreptococo hemolítico; tiene un efecto más débil sobre Staphylococcus aureus, Salmonella, o Escherichia coli, Pneumoniae bacillus, etc. que el cloranfenicol. También tiene cierto efecto sobre bacterias anaeróbicas, espiroquetas, rickettsias, amebas, etc.

El tiamfenicol no penetra fácilmente en la pared celular bacteriana, lo que hace que el efecto antibacteriano in vitro sea ligeramente más débil que el del cloranfenicol. Por el contrario, el tiamfenicol no se une al ácido glucurónico en el hígado y el contenido de tiamfenicol activo libre en la sangre es alto, por lo que tiene una fuerte actividad antibacteriana y el desarrollo de resistencia bacteriana al tiamfenicol es lento. Y tiene una resistencia cruzada completa con el cloranfenicol. Tiamfenicol todavía tiene un fuerte efecto inmunosupresor (aproximadamente 6 veces más fuerte que el cloranfenicol), que puede inhibir la síntesis de inmunoglobulinas y la producción de anticuerpos.

3. farmacocinética

El tiamfenicol se absorbe bien después de la administración oral o inyectable, y la absorción es rápida y completa. La concentración plasmática máxima del fármaco se alcanza en las 2 horas posteriores a la administración oral y en la 1 hora posterior a la inyección intramuscular.

Después de la administración cada 6 a 8 horas, puede distribuirse rápida y ampliamente en varios tejidos del cuerpo. Entre ellos, el contenido en riñón, bazo, hígado y pulmón es mayor, y el contenido en riñón e hígado es aproximadamente de 3 a 4 veces mayor que el de la misma dosis de cloranfenicol. Puede alcanzar cierta concentración en el tejido cerebral. Debido a la presencia de circulación enterohepática, la concentración en bilis también es alta. Es fácil atravesar la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo y entrar en el líquido cefalorraquídeo, y también puede penetrar en la leche y el moco purulento en una pequeña cantidad.

La vida media plasmática es de 1.5 hy se une poco a las proteínas plasmáticas. El tiamfenicol no se combina con el ácido glucurónico en el hígado y se excreta de la bilis en su forma original, y parte de él es secretado por los túbulos renales. 70% a 90% de la dosis se excreta en la orina en 24 horas. Los adultos toman 0.5 g por vía oral y la concentración de orina después de 12 horas es de hasta 400 μg / ml. La excreción de orina se reduce significativamente cuando la función renal disminuye y puede haber una tendencia a la acumulación en el cuerpo.

Los usos del tiamfenicol

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1. indicaciones

Tiamfenicol se utiliza para infecciones del sistema respiratorio, sistema hepatobiliar, sistema urinario y sistema digestivo causadas por el bacilo de la influenza, E. coliy Salmonella que son sensibles al tiamfenicol. También tiene un cierto efecto sobre la fiebre tifoidea, la fiebre paratifoidea y brucelosis; también se utiliza para la gonorrea y la uretritis gonocócica.

Clínicamente, se utiliza principalmente para tratar el sistema respiratorio, el sistema urinario, el hígado y la vesícula biliar, la fiebre tifoidea y otros síntomas de la cirugía intestinal, obstetricia y ginecología, y las infecciones otorrinolaringológicas, especialmente para las infecciones leves a moderadas.

En un ensayo clínico multicéntrico organizado por 15 hospitales en Shanghai, se inscribieron un total de 344 pacientes, incluidos 176 pacientes con infecciones respiratorias, urinarias, biliares y del sistema digestivo, 121 infecciones bronquiales y 47 infecciones cutáneas. Las tasas efectivas fueron 88%, 86% y 53%, respectivamente. Entre ellos, el tratamiento para la psoriasis pustulosa tuvo el mejor efecto y la afección se controló rápidamente después de la medicación. Según informes extranjeros, el tiamfenicol se ha utilizado con éxito para tratar la uretritis gonocócica en Japón y Europa. Una sola dosis oral de 2.5 g tiene el mismo efecto que espectinomicina and cefuroxima.

De 1960 a 1974, solo Francia había tratado más de 6 millones de casos con tiamfenicol. De los 15,796 casos anunciados por el hospital, entre gonorrea, infecciones hepáticas y vesiculares, del tracto urinario, intestinales, respiratorias, ginecológicas y otorrinolaringológicas, así como de tos ferina y salmonela, más del 90% logró "buenos" efectos curativos.

También se ha utilizado para la psoriasis pustulosa, 1 a 1.5 g por día, administrado en dosis divididas, el curso del tratamiento es de 10 días a 4 semanas, se tratan 5 casos, se curan 4 casos. Después de la medicación, la fiebre alta remitió rápidamente, las pústulas se controlaron, el dolor articular se redujo significativamente, las erupciones desaparecieron o el eritema disminuyó.

2. Uso y dosificación

  • Adultos: Administración oral: 1.5 ~ 3.0 g por día, divididos en 3 ~ 4 dosis. Inhalación soluble en aire: se puede usar una solución de tiamfenicol del 5% al ​​10% para la inhalación soluble en aire. Administración intratorácica, en la cavidad abdominal y en la vejiga: 0.5 ~ 1 g cada vez.
  • Administración oral para niños: 25-50 mg / kg por día en 4 dosis divididas.
  • Para la fiebre tifoidea: 3 g por vía oral todos los días durante los primeros a 3 días, 1.5 g al día durante el cuarto al sexto día y 4 g todos los días a partir de entonces;
  • Para la gonorrea: una dosis única de 2.5 g.
  • Inyección intramuscular, inyección intravenosa: la dosis es la misma que la oral.

3. Veterinario de tiamfenicol

El tiamfenicol es un medicamento que puede ser utilizado por humanos y animales. Se utiliza para infecciones del tracto respiratorio, tracto urinario e intestinales causadas por bacterias sensibles como Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella, etc.

El tiamfenicol veterinario es un producto alternativo del cloranfenicol. Tiene un fuerte efecto antibacteriano al inhibir la combinación de TRAN bacteriano y ribosomas. Es un medicamento veterinario de amplio espectro, baja toxicidad y sin residuos y con mayor actividad antibacteriana que el cloranfenicol. Es eficaz en una sola dosis. La concentración sanguínea se puede mantener durante más de 17 horas y el efecto es fuerte y duradero.

Se utiliza principalmente para tratar infecciones del tracto intestinal y respiratorio causadas por Salmonella, E. coli y Pasteurella, como fiebre paratifoidea en animales jóvenes, pullorum en terneros, disentería en corderos, pullorum, tifoidea de pollo, enteritis por salmonella en perros y gatos, crónica sinusitis, neumonía, cólera aviar, etc., y abscesos cerebrales en perros y gatos causados ​​por bacterias anaerobias y prostatitis en perros y gatos causada por bacterias gramnegativas, e infecciones oculares y endometritis.

Como aditivo alimentario, es eficaz en la prevención de infecciones intestinales de cerdos y pollos causadas por Salmonella.

El tiamfenicol también puede tratar la enfermedad de las extremidades rojas, bacteriemia larvaria, úlcera de crustáceos, branquias negras causadas por Vibrio, Streptococcus, Pseudomonas, Edwards y Aeromonas en peces y camarones, y la enfermedad de la pudrición de las branquias, enfermedad bacteriana filamentosa, enfermedad de la pudrición de las extremidades del cangrejo, moho de agua enfermedad, temblor, vibriosis de los peces, enfermedad de pseudomonas, enfermedad de ascitis, enfermedad de Edwards, enfermedad de las branquias del cangrejo chino, enfermedad del herpes, enfermedad del ojo blanco.

Efectos secundarios del tiamfenicol

Efectos secundarios del tiamfenicol
Efectos secundarios del tiamfenicol

1. Reacciones adversas

  • Supresión de la médula ósea: la supresión reversible de la médula ósea es la reacción adversa más grave de este medicamento. Esta reacción está relacionada con la dosis y el curso del tratamiento, y es común en pacientes con una concentración en sangre de más de 25 μg / ml. Las manifestaciones clínicas son anemia y pueden ir acompañadas de leucopenia y trombocitopenia.
  • Anemia aplásica: la anemia aplásica es poco común después de la medicación. Las manifestaciones clínicas incluyen tendencia hemorrágica causada por trombocitopenia, acompañada de petequias, equimosis y hemorragia nasal, así como signos de infección causada por neutropenia, como fiebre alta, dolor de garganta e ictericia.
  • Síndrome del bebé gris: no hay informes de "síndrome del bebé gris" causado por el fármaco en bebés prematuros y recién nacidos. Solo se han notificado casos de palidez transitoria.
  • Hepatotoxicidad: los pacientes con enfermedad hepática preexistente pueden causar ictericia, infiltración de grasa en el hígado e incluso hepatitis aguda grave después de la medicación.
  • Reacciones alérgicas: erupción cutánea, dermatitis solar, angioedema, fiebre medicamentosa y otras reacciones alérgicas son raras después de la medicación, y los síntomas generales son leves y pueden mejorar después de suspender la medicación.
  • Sistema nervioso: la neuritis periférica y la neuritis óptica pueden ocurrir después de la medicación a largo plazo, que se manifiesta como pérdida de audición, insomnio, alucinaciones visuales, delirio y otros síntomas neurológicos, en su mayoría reversibles. También hay informes de ceguera causada por atrofia óptica después de la medicación a largo plazo.
  • Reacciones gastrointestinales: los síntomas gastrointestinales como pérdida de apetito, náuseas, vómitos, malestar abdominal superior y diarrea son comunes después de la medicación, y la incidencia es de aproximadamente el 10% o menos.
  • Infección doble: después de la medicación a largo plazo, la flora normal del cuerpo se reduce, lo que provoca una infección doble.
  • Otros: algunos pacientes con deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden desarrollar anemia hemolítica después de la medicación; La administración oral a largo plazo puede inhibir la flora intestinal y dificultar la síntesis de vitamina K e inducir la tendencia al sangrado.

2. Toxicidad por tiamfenicol

El espectro antibacteriano del tiamfenicol es similar al del cloranfenicol, pero el efecto antibacteriano no es tan bueno como el del cloranfenicol. La absorción oral es completa y la semivida plasmática es de 1.5 h. La dosis habitual para adultos es de 1 a 2 g / d, dividida en 3 a 4 veces. Las reacciones adversas en la aplicación de este fármaco son menores que las del cloranfenicol, principalmente reacciones gastrointestinales, y menos tóxicas para el sistema hematopoyético, que puede provocar neuritis periférica. No hay ningún informe de síndrome del bebé gris. Los pacientes con insuficiencia renal pueden sufrir calvicie total.

Pueden ocurrir náuseas, vómitos, falta de apetito, glositis y estomatitis durante la administración oral. Los pacientes con enfermedad hepática existente pueden tener ictericia, infiltración de grasa en el hígado e incluso hepatitis aguda grave.

3. Asuntos que requieren atención

  • La rutina de sangre debe controlarse regularmente durante el curso del tratamiento. Para el tratamiento a largo plazo, se debe verificar el recuento de reticulocitos para encontrar efectos adversos del sistema sanguíneo a tiempo.
  • Si el recuento de glóbulos blancos tiende a disminuir, se debe suspender el medicamento de inmediato.
  • La excreción de tiamfenicol se reduce en pacientes con insuficiencia renal, y puede haber una acumulación en el cuerpo y se debe usar una cantidad reducida.
  • El método del sulfato de cobre puede causar un resultado falso positivo al medir el azúcar en la orina.
  • Durante la medicación, la sangre total circundante debe controlarse con regularidad; para el tratamiento a largo plazo, debe comprobarse el recuento de reticulocitos; si es necesario, se debe realizar un examen de la médula ósea para detectar a tiempo reacciones adversas del sistema sanguíneo.
  • Durante el embarazo, especialmente al final del embarazo o el parto, las mujeres deben tratar de evitar su uso. Se debe suspender la lactancia materna para las mujeres que amamantan.
  • Debido al sistema enzimático hepático inmaduro y la excreción renal deficiente en los recién nacidos, el fármaco se excreta de los riñones más lentamente que los adultos, por lo que la aplicación de tiamfenicol a los recién nacidos puede conducir fácilmente a una concentración excesiva del fármaco en sangre y reacciones tóxicas (síndrome del bebé gris).

Perspectivas del tiamfenicol

El glicinato de clorhidrato de tiamfenicol se usa clínicamente principalmente para infecciones del tracto respiratorio, fiebre tifoidea, tracto urinario, tracto biliar, infecciones intestinales y bronquitis crónica y otras infecciones bacterianas pulmonares secundarias.

El glicinato de clorhidrato de tiamfenicol puede hidrolizarse rápidamente en el cuerpo para liberar tiamfenicol y ejercer una actividad antibacteriana. En el tratamiento de infecciones bacterianas secundarias en los pulmones, tales como bronquitis, se puede administrar hidrocloruro de glicinato de tiamfenicol por inhalación e inyección intrarrespiratoria, y el tiamfenicol se puede administrar por vía oral, intramuscular o intravenosa.

El glicinato de clorhidrato de tiamfenicol ha demostrado clínicamente su alto efecto curativo y seguridad, que puede tratar infecciones de varios patógenos para la selección clínica. El glicinato de clorhidrato de tiamfenicol inyectable es el exclusivo nacional, por lo que la perspectiva del mercado es muy optimista.

Conclusión

Tiamfenicol es un antibiótico de amplio espectro de cloranfenicol. En comparación con el cloranfenicol, la toxicidad del tiamfenicol es mucho menor. Al mismo tiempo, el tiamfenicol es complementario del cloranfenicol. El tiamfenicol tiene un buen efecto sobre las infecciones del tracto urinario, intestinal y respiratorio.

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Referencias

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