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¿Qué es la ampicilina?

¿Qué tipo de bacteria mata la ampicilina?

Publicado el  Marzo 4, 2021, Editado por Jason, Categoría  

¿Qué es la ampicilina?

1. Definición

Ampicilina es un betalactámico antibiótico que puede tratar muchas infecciones bacterianas. Las indicaciones incluyen infecciones respiratorias, infecciones del tracto urinario, meningitis, infecciones por salmonela y endocarditis. También se puede utilizar para prevenir infecciones por estreptococos del grupo B en recién nacidos, y se puede administrar mediante inyecciones orales, intramusculares e intravenosas. Ampicilina se descubrió por primera vez en 1961, se incluyó en la lista estándar de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud y es uno de los medicamentos esenciales del sistema básico de salud pública.

El 27 de octubre de 2017, la lista de carcinógenos publicada por la Agencia Internacional para la Investigación del Cáncer de la Organización Mundial de la Salud se compiló inicialmente como referencia. La ampicilina se incluyó en la lista de tres tipos de carcinógenos.

2. Efectos farmacéuticos

ampicilina es un semisintético de amplio espectro penicilina. El mecanismo de acción de la ampicilina es que evitará la síntesis de la pared celular bacteriana, por lo que no solo puede inhibir su proliferación, sino también matar directamente a las bacterias. El efecto sobre las bacterias grampositivas es similar al de la penicilina. Tiene un mejor efecto sobre Streptococcus viridans y Enterococcus, pero tiene un efecto pobre sobre otras bacterias.

No tiene ningún efecto sobre Staphylococcus aureus resistente a la penicilina. Entre las bacterias gramnegativas, Neisseria gonorrhoeae, meningococo, bacilo de la influenza, bacilo pertussis, Escherichia coli, bacilo tifoideo y paratifoideo, bacilo disentería, Proteus mirabilis, Brucella, etc.son sensibles a este producto, pero fáciles de desarrollar resistencia. Pneumoniae, Proteus indol positivo y Pseudomonas aeruginosa no son sensibles a este producto.

3. Ampicilina vs Amoxicilina

La ampicilina y la amoxicilina son antibióticos, pero su clasificación es diferente. La ampicilina puede tratar una variedad de infecciones bacterianas. A menudo se usa para infecciones respiratorias e infecciones del sistema urinario. También se puede utilizar para tratar algunas reacciones causadas por endocarditis y salmonela. La amoxicilina se utiliza principalmente para la esterilización, y su capacidad para penetrar en la pared celular es muy fuerte, por lo que las preparaciones se utilizan ampliamente en la actualidad, incluidas cápsulas y comprimidos, así como gránulos.

La diferencia entre los amoxicilina y ampicilina es que la molécula de amoxicilina tiene un grupo hidroxilo más que la ampicilina. Es esta diferencia la que reduce en gran medida la lipofilicidad de la amoxicilina y, por lo tanto, la biodisponibilidad oral de la amoxicilina se ha mejorado mucho en comparación con la ampicilina.

Por lo tanto, cuando se administra la misma dosis de amoxicilina y ampicilina a ganado y aves de corral, la biodisponibilidad de amoxicilina es mucho mayor que la de ampicilina. Por ejemplo, si se administran las mismas dosis de amoxicilina y ampicilina por vía oral a perros, la biodisponibilidad de ampicilina es aproximadamente del 30%, mientras que la biodisponibilidad de amoxicilina es del 65%.

La amoxicilina es un antibiótico de penicilina, que tiene una buena actividad antibacteriana contra Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus, Staphylococcus no penicilinasa, Enterococcus faecalis y otros cocos aerobios grampositivos, Escherichia coli, Proteus mirabilis, otras Salmonella Baseria g. -bacterias negativas que no producen beta lactamasa y Helicobacter pylori. La amoxicilina tiene un efecto bactericida al inhibir la síntesis de las paredes celulares bacterianas, lo que permite que las bacterias se conviertan rápidamente en esferoides y se disuelvan y rompan.

Las cápsulas de ampicilina son bastante estables al ácido gástrico y se absorben bien por vía oral. La ampicilina se utiliza principalmente para el sistema urinario, el sistema respiratorio, el tracto biliar, infecciones intestinales y meningitis, endocarditis causada por bacterias sensibles; también se puede utilizar para el tratamiento de la fiebre tifoidea y la fiebre paratifoidea; También se puede utilizar para infecciones del tracto urinario y respiratorio.

Las indicaciones de ampicilina y amoxicilina son similares, y el efecto del tratamiento para varios gérmenes también es bueno, pero hay algunas ligeras diferencias. Los pacientes no deberían tener dificultades para elegir, cuando necesite tomar este tipo de medicamento, su médico lo ayudará a elegir un medicamento más adecuado según su condición, y el efecto de curación se puede lograr siempre que se use la medicación correcta.

Usos de ampicilina

Usos de ampicilina
Usos de ampicilina

1. indicaciones

Este producto se utiliza principalmente para el sistema urinario, sistema respiratorio, vías biliares, infecciones intestinales, meningitis, endocarditis, etc.

2. Aplicacion clinica

La ampicilina es menos eficaz que la penicilina contra la mayoría de las bacterias Gram positivas. Pero tiene un fuerte efecto sobre la mayoría de las bacterias gramnegativas, como Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus, Brucella y Pasteurella, similar o ligeramente más fuerte que cloranfenicol y tetraciclina. Pero el efecto tóxico es menor que el del cloranfenicol y la tetraciclina, y es ineficaz contra Staphylococcus aureus y Pseudomonas aeruginosa resistentes.

La ampicilina se usa ampliamente en infecciones pulmonares y del tracto urinario en humanos y ganado causadas por bacterias sensibles, y en ciertas infecciones de Chemicalbook causadas por bacilos gramnegativos, como meningitis humana, endocarditis, etc .; neumonía del potro, ternera y enfermedades de Pasteurella bovis, neumonía, mastitis, pleuroneumonía infecciosa porcina, pulorum, tifoidea aviar, etc.

La ampicilina es susceptible a la interferencia de la β-lactamasa producida por bacterias y se descompone pronto, reduciendo así su eficacia. En la práctica clínica, a menudo se usa en combinación con un inhibidor de beta lactamasa sintético sulbactam para aumentar su efecto sinérgico, lo que mejora su actividad antibacteriana y amplía su espectro antibacteriano. Además, la combinación de ampicilina y aminoglucósido Los antibióticos también tienen un efecto sinérgico, que puede mejorar la eficacia.

3. Dosis de ampicilina

A. Inyección intramuscular

  • Para los adultos, de 800,000 a 2 millones de unidades al día, divididas en 3 a 4 dosis.
  • Para niños, 25,000 unidades / kg, administradas una vez cada 12 horas.
  • Recién nacidos (nacimiento a término): cada vez según el peso de 50,000 unidades / kg, una vez cada 12 horas en la primera semana de nacimiento, una vez cada 8 horas para los mayores de una semana y una vez cada 6 horas para las infecciones graves.

B. Inyección intravenosa (Adecuado para infecciones graves)

  • Para los adultos, de 2 a 20 millones de unidades al día, divididas en 2 a 4 goteos intravenosos. La tasa de administración no puede exceder las 500,000 unidades por minuto.
  • Para los niños, 50,000 a 200,000 unidades / kg al día, divididas en 2 a 4 goteos intravenosos.
  • Para recién nacidos (nacimiento a término): la misma dosis que la inyección intramuscular.

Ampicilina Sulbactam

1. ¿Qué es el sulbactam??

El sulbactam es un inhibidor de beta lactamasa competitivo irreversible, que inhibe la lactamasa producida por bacterias Gram positivas y negativas (excepto Pseudomonas aeruginosa). La aplicación única es eficaz para las infecciones periféricas de Neisseria gonorrhoeae y meningococcus; tratamiento combinado de sulbactam y ampicilina, cefoperazona, piperacilina, mezlocilina y otras bacterias sensibles en el tracto respiratorio, tracto urinario, obstetricia y ginecología y cavidad abdominal Interna, piel y tejidos blandos, ojos, oídos, nariz y garganta, huesos y articulaciones infecciones, así como sepsis, meningitis, etc.

En la actualidad, los productos de sulbactam producidos en China son principalmente preparados combinados de ampicilina / sulbactam sódico (unasyn) para inyección intravenosa o intramuscular.

El sulbactam tiene una actividad antibacteriana débil y es ligeramente más fuerte que ácido clavulanico. Cuando se usa solo, solo puede matar Neisseria gonorrhoeae y Acinetobacter. Tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la mayoría de las betalactamasas producidas por bacterias grampositivas y bacterias gramnegativas, pero no tiene ningún efecto sobre la betalactamasa metálica. La combinación de sulbactam y penicilina or cefalosporina Los fármacos generalmente tienen un efecto sinérgico significativo, que mejora en gran medida la actividad antibacteriana de los dos primeros y amplía el espectro antibacteriano.

Cuando se usa solo, es eficaz contra las infecciones gonocócicas y meningocócicas; sulbactam combinado con ampicilina o cefoperazona puede tratar el tracto respiratorio, tracto urinario, obstetricia y ginecología, cavidad intraabdominal, piel y tejidos blandos, ojos, oídos, nariz y garganta causados ​​por bacterias sensibles Departamento e infecciones de huesos y articulaciones, sepsis, meningitis, etc.

2. El papel de ampicilina sulbactam

La ampicilina sulbactam es adecuada para Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus, ciertas Escherichia coli, Klebsiella y Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Acinetobacter, Enterococcus fragilis, Acinetobacter, Enterococcus, sistema de piel y tejido blando, etc. infecciones. Es particularmente adecuado para infecciones mixtas de bacterias aerobias y anaerobias, especialmente infecciones abdominales e infecciones pélvicas.

Este producto también es eficaz contra las infecciones mencionadas anteriormente causadas por bacterias sensibles a la ampicilina. Este producto no es apto para infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Providencia, Enterobacter, Morgenella y Serratia. Las reacciones adversas incluyen dolor en el lugar de la inyección, erupción cutánea, diarrea ocasional, náuseas y aumento transitorio de ALT y AST.

Efectos secundarios de la ampicilina 

Efectos secundarios de la ampicilina
Efectos secundarios de la ampicilina

1. Reacciones adversas

Las reacciones adversas de la ampicilina son similares a las de la penicilina. Las reacciones alérgicas son frecuentes, como erupción cutánea y urticaria, que tienen una mayor incidencia que otras penicilinas. Ocasionalmente, el shock anafiláctico, la neutropenia y la trombocitopenia son raras, se puede observar una función hepática anormal y pueden aparecer síntomas neurológicos como convulsiones después de la administración intravenosa de dosis altas.

Las reacciones adversas son más frecuentes en las reacciones alérgicas. Entre ellos, el exantema es el más común, con una tasa de incidencia del 3.1% ± 18%. Suele aparecer de 7 a 12 días después del inicio del tratamiento y se manifiesta como urticaria o erupción maculopapular. La incidencia de erupción cutánea con inyección es mayor que la administración oral. Las personas con insuficiencia renal tienen una alta incidencia de erupciones cutáneas. Hay informes de dermatitis exfoliativa. Y se ha informado que 8 casos de dermatitis alérgica tienen diferentes grados de daño hepático, lo que debe considerarse como daño hepático alérgico.

  • La erupción cutánea es la reacción adversa más común, que suele ocurrir 5 días después de la medicación y se manifiesta como urticaria o erupción maculopapular. El primero es un exantema típico de reacciones alérgicas a la penicilina y el segundo tiene especificidad para la ampicilina. La incidencia de la administración inyectable es mayor que la de la administración oral.
  • Ocasionalmente, pueden aparecer granulocitos y trombocitopenia después de la medicación.
  • La nefritis intersticial puede ocurrir en algunos pacientes después de la medicación.
  • Algunos pacientes presentan anomalías en la función hepática después de la medicación.
  • La administración intravenosa de grandes dosis puede provocar síntomas neurotóxicos como convulsiones. Los bebés pueden experimentar un aumento de la presión intracraneal después de la medicación, que se manifiesta como una protuberancia de bregma.
  • La enteritis relacionada con ampicilina es extremadamente rara.

2. Precauciones a considerar

  • Si ocurre una diarrea severa y persistente durante la medicación, puede ser una enteritis pseudomembranosa, la medicación debe suspenderse inmediatamente y los antibióticos correspondientes deben usarse después del diagnóstico.
  • Se descompone rápidamente en una solución de glucosa débilmente ácida, por lo que se debe utilizar una infusión neutra como disolvente.
  • La ampicilina puede estimular el metabolismo de los estrógenos o reducir su circulación enterohepática y reducir la eficacia de los anticonceptivos orales.

3. Interacciones de ampicilina

  • Combinado con probenecid, aspirina, indometacina y sulfamidas, puede reducir la excreción de penicilina medicamentos, aumentan la concentración sanguínea de penicilinas y aumentan el efecto y la toxicidad.
  • Uso combinado con tetraciclinas, eritromicina, cloranfenicol y sulfonamidas y otros medicamentos antibacterianos pueden reducir el efecto antibacteriano de este producto.
  • La aplicación combinada de ampicilina y cloranfenicol tiene diferentes efectos sobre los efectos antibacterianos de los bacilos de la influenza in vitro. El cloranfenicol no tiene antagonismo con la ampicilina en concentraciones altas (5 × 10 mg / L). En concentraciones bajas (1 ~ 2 mg / L), puede debilitar el efecto bactericida de la ampicilina, pero no tiene efecto sobre el cloranfenicol. Y cuando los dos fármacos se utilizan en el tratamiento de la meningitis bacteriana, la incidencia de secuelas a largo plazo es mayor que la que se utiliza solo.
  • La combinación con warfarina puede mejorar el efecto anticoagulante.
  • Kanamicina puede potenciar el efecto antibacteriano in vitro de la ampicilina contra Escherichia coli, Proteus y Enterobacter.
  • Gentamicina puede potenciar el efecto bactericida in vitro de la ampicilina sobre los estreptococos del grupo B.

Conclusión

Ampicilina es un antibiótico betalactámico. Fue considerado uno de los medicamentos esenciales en el sistema de salud pública en la década de 1960, y en 2017 fue catalogado como uno de los tres carcinógenos por la Organización Mundial de la Salud. Por lo tanto, se debe tener cuidado al aplicar dichos medicamentos.

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