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¿Qué es la terramicina?

¿Puedes usar terramicina en humanos?

Publicado el  21 abril 2021, Editado por Jason, Categoría  

¿Qué es la terramicina?

1. Definición

Terramicina es un comprimido amarillo claro o comprimido recubierto de azúcar, perteneciente a tetraciclinas, fácilmente soluble en agua y ácido. Es un antibiótico semisintético de amplio espectro que es más antibacteriano que bactericida.

La terramicina es un agente bacteriostático de amplio espectro y muchas rickettsias, micoplasmas, clamidia, espiroquetas, amebas y algunos plasmodios son sensibles a la oxitetraciclina. Enterococcus es resistente a él. Otros como Actinomyces, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Clostridium, Nocardia, Vibrio, Brucella, Campylobacter, Yersinia, etc. son sensibles a la oxitetraciclina.

La terramicina tiene cierta actividad antibacteriana contra Neisseria gonorrhoeae y meningococcus, pero Neisseria gonorrhoeae resistente a la penicilina también es resistente a la oxitetraciclina. A lo largo de los años, debido a la amplia aplicación de tetraciclinas, los patógenos clínicos comunes son altamente resistentes a la oxitetraciclina, incluidas las bacterias grampositivas como los estafilococos y la mayoría de los bacilos gramnegativos. Existe resistencia cruzada entre diferentes variedades de antibióticos de tetraciclina.

El mecanismo de acción de oxitetraciclina es que el fármaco puede unirse específicamente a la posición A de la subunidad 30S del ribosoma bacteriano para inhibir el crecimiento de cadenas peptídicas y afectar la síntesis de proteínas bacterianas.

Se utiliza para disentería, tracoma, conjuntivitis, neumonía, otitis media, infección cutánea purulenta, etc. También se utiliza para tratar enteritis amebiana e infecciones intestinales.

2. Propiedades físicas y químicas

La sal hidrocloruro de terramicina es un polvo amorfo o cristalino de color amarillo claro, inodoro y que se oscurece con la luz del sol, y se daña fácilmente en soluciones alcalinas. Es ligeramente soluble en etanol y agua, soluble en solución de hidróxido de sodio y ácido clorhídrico diluido.

3. Propósito

Se puede utilizar para tratar infecciones respiratorias, uretrales, cutáneas y de tejidos blandos en perros y gatos, incluidas brucelosis, enfermedad por rickettsias y clamidia en perros, colibacilosis en perros y gatos, y gatos causada por rickettsias. La anemia infecciosa también se utiliza para prevenir la leptospirosis en perros.

4. Efectos farmacéuticos

La oxitetraciclina tiene un efecto de microorganismos antipatógenos de amplio espectro, es un agente antibacteriano rápido y tiene un efecto bactericida sobre ciertas bacterias a altas concentraciones. El mecanismo de acción es que el fármaco puede unirse específicamente a la posición A de la subunidad 30S del ribosoma para evitar la conexión de aminoacil-tRNA en esta posición, inhibiendo así el crecimiento de cadenas peptídicas y afectando la síntesis de proteínas de bacterias u otros. microorganismos patógenos.

La oxitetraciclina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus, neumococo, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, meningococcus, Escherichia coli, Aerobacter, Shigella, Yersinia, Listeria monocytogenes, etc .; Además, la oxitetraciclina también tiene un fuerte efecto sobre la rickettsia, micoplasma, clamidia, actinomicetos, etc.

5. farmacocinética

La absorción oral de hidrocloruro de oxitetraciclina no es completa (se puede absorber entre 30% y 58%) y el volumen de distribución es de aproximadamente 0.9-1.9 L / kg. La concentración máxima en sangre después de una sola dosis oral de 1 g es de aproximadamente 3.9 mg / L. El medicamento se distribuye ampliamente después de la absorción y puede penetrar en el derrame pleural y el derrame abdominal, y también puede ingresar a la circulación sanguínea fetal a través de la barrera placentaria, pero no es fácil penetrar la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo, por lo que la concentración de la fármaco en el líquido cefalorraquídeo es bajo.

La oxitetraciclina también se puede distribuir en el hígado, el bazo, la médula ósea, los huesos, la dentina y el esmalte dental. La droga también puede alcanzar altas concentraciones en la leche. La tasa de unión de la proteína oxitetraciclina es aproximadamente del 20% al 35%. La vida media de los pacientes con función renal normal es de 6 a 10 h, y la vida media prolongada con insuficiencia renal.

Puede llegar a 47-66 h para pacientes con anuria. El fármaco se excreta principalmente a través de filtración glomerular, y el 70% de la dosis puede excretarse dentro de las 24 horas posteriores a la administración, y una pequeña cantidad del fármaco se excreta a través de las heces a través de la bilis. La hemodiálisis puede eliminar del 10% al 15% del fármaco.

Usos de terramicina

Usos de terramicina
Usos de terramicina

1. indicaciones

A. La oxitetraciclina se puede utilizar como tratamiento alternativo para las siguientes enfermedades:

  • Rickettsiosis, que incluye tifus epidémico, tifus endémico y tsutsugamushi;
  • Infección causada por Mycoplasma pneumoniae;
  • Infecciones por clamidia, incluyendo psitacosis, granuloma inguinal (enfermedad venérea de linfgranuloma), uretritis inespecífica, salpingitis y tracoma;
  • Fiebre recurrente;
  • Brucelosis (en combinación con aminoglucósido drogas);
  • Cólera;
  • Peste (en combinación con medicamentos aminoglucósidos);
  • tularemia.

B. La oxitetraciclina se puede utilizar para tratar el tétanos, la gangrena gaseosa, el pian, la sífilis, la gonorrea y la leptospirosis alérgica a los antibióticos de penicilina.

C. La oxitetraciclina también se puede usar para tratar infecciones de las vías respiratorias, vías biliares, vías urinarias e infecciones de piel y tejidos blandos causadas por bacterias sensibles.

D. La oxitetraciclina también se puede utilizar para el tratamiento del acné.

2. Usos

¿Por qué se suspendió la terramicina? Terramicina, también conocida como oxitetraciclina, es también un derivado con un núcleo de tetracenocarboxamida policíclico común. Pertenece a uno de los tetraciclinas. Debido a su bajo precio, muchas personas lo han utilizado en el tratamiento de enfermedades de los peces. Ahora su uso en acuicultura está prohibido.

Aunque sea una droga prohibida, no significa que tenga un buen efecto. Aunque es un antibiótico de amplio espectro, suele ser un antibiótico bacteriostático. Solo puede matar bacterias cuando la concentración es alta. Tiene un efecto más débil sobre las bacterias grampositivas Staphylococcus, Streptococcus hemolyticus y Clostridium que penicilinas y cefalosporinas; es más sensible a E. coli, Salmonella y Pasteurella en bacterias Gram-negativas, pero no es tan eficaz como aminoglucósidos y cloranfenicol.

Aunque el efecto antibacteriano y bactericida de terramicina no es tan bueno como otros antibióticos, su metabolismo es lento en el cuerpo y también puede llevar a cabo la circulación hepato-intestinal como doxiciclina. La oxitetraciclina es ligeramente soluble en agua y es fácil de fallar en soluciones alcalinas.

Su sal de clorhidrato se usa comúnmente. Tiene propiedades estables y es un polvo cristalino amarillo, pero es inestable después de disolverse en agua. La absorción de terramicina es irregular e incompleta. Se absorbe principalmente en la parte superior del intestino delgado. Cuando hay iones metálicos polivalentes como aluminio, magnesio, calcio, hierro y manganeso en el tracto gastrointestinal, pueden formar quelatos insolubles con ellos, reduciendo así la eficacia.

Después de la absorción, se distribuye ampliamente y penetra fácilmente en la cavidad torácica y abdominal. Se almacena en la bilis, el bazo, los dientes y los huesos del cuerpo. Puede concentrarse en el hígado y secretarse por la bilis. La concentración del fármaco en la bilis puede alcanzar más de 10 veces la concentración del fármaco en la sangre. Esta parte del efecto medicinal se excretará en los intestinos junto con la bilis, se absorberá y utilizará nuevamente y entrará en la circulación hepato-intestinal.

Cuando se usa terramicina, debe tenerse en cuenta que el rango de dosis es muy grande y la dosis es de 5 a 100 mg por kilogramo de peso corporal. Si la dosis es demasiado grande o el tiempo de administración oral es demasiado largo, provocará un trastorno de la flora intestinal, enteritis y doble infección. Especialmente para la disfunción renal del cuerpo, la oxitetraciclina se excreta principalmente por los riñones, lo que ralentizará la excreción, prolongará la vida media y aumentará la toxicidad para el hígado. Igual que doxiciclina, no es adecuado para su uso en condiciones alcalinas. El efecto de tomar medicamentos con el estómago vacío es mejor.

3. Dosis

  • Adultos: 0.25 ± 0.5 g cada vez, una vez cada 6 horas.
  • Niños: Niños mayores de 8 años, 6.25 ~ 12.5 mg / kg cada vez, una vez cada 6 horas.

4. Usos veterinarios

La oxitetraciclina tiene un efecto antibacteriano de amplio espectro. También tiene un cierto efecto inhibidor sobre bacterias sensibles como neumococos, estreptococos, algunos estafilococos, Bacillus anthracis, tétanos, Mycoplasma hyopneumoniae, Chlamydia y espiroquetas.

Funciones e indicaciones:

  • Tiene un efecto curativo significativo sobre la fiebre paratifoidea de los cerdos, los eperitrocitos, la antracnosis, el asma, la disentería y la neumonía porcina.
  • La disentería aviar y la clamidia también se pueden utilizar para aliviar el estrés, aumentar la producción de huevos y promover el aumento de peso de las aves jóvenes.
  • Los productos acuáticos se utilizan en el tratamiento de la enfermedad de Vibrio de los peces, la enfermedad de la desfosforización, la enfermedad de la pudrición de las branquias, la enfermedad de la anguila, la enfermedad del dolor de la trucha, la enfermedad de la aleta roja de la anguila, etc.

Dosificación:

  • Bebida mixta: agregue 400 kg de agua a 100 g por bolsa durante 3-5 días
  • Alimentación mixta: cada bolsa de 100 g de material mixto 200 kg, uso continuo durante 3-5 días

Efectos secundarios de la terramicina

Efectos secundarios de la terramicina
Efectos secundarios de la terramicina

1. Reacciones adversas

  • La terramicina puede depositarse en dientes y huesos, provocando diferentes grados de decoloración y coloración amarillenta de los dientes, displasia del esmalte y caries y displasia de hueso.
  • Reacciones gastrointestinales: la terramicina oral puede causar síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, malestar epigástrico, distensión abdominal y diarrea.
  • Daño hepático: la administración oral prolongada de oxitetraciclina en grandes dosis puede causar daño hepático, que generalmente se manifiesta como esteatosis hepática. Es más probable que ocurran pacientes con disfunción hepática y renal preexistente y mujeres al final del embarazo.
  • Reacciones alérgicas: son frecuentes la fiebre por fármacos o las erupciones cutáneas. Este último puede manifestarse como urticaria, eritema multiforme, eritema similar al eccema, etc., y también puede inducir dermatitis fotosensible. Ocasionalmente, pueden aparecer síntomas como shock anafiláctico, asma y púrpura.
  • Cambios en el hemograma periférico: linfocitos anormales, gránulos tóxicos de granulocitos, trombocitopenia y reducción de granulocitos pueden ocurrir con la medicación a largo plazo.
  • Sistema nervioso central: aumento ocasional benigno de la presión intracraneal durante la medicación, que se manifiesta como dolor de cabeza, vómitos, edema del disco óptico, etc.
  • Doble infección: la medicación a largo plazo puede provocar una doble infección. La doble infección se manifiesta principalmente como infecciones gastrointestinales, respiratorias y del tracto urinario causadas por Staphylococcus aureus farmacorresistente, bacilos gramnegativos y hongos. En casos graves, puede provocar sepsis.
  • Otros: la medicación a largo plazo puede reducir la flora normal en el cuerpo humano, provocando deficiencia de vitaminas, reproducción de hongos, sed, dolor de garganta, queilitis angular, glositis, oscurecimiento o decoloración del recubrimiento de la lengua.

2. Interacciones de terramicina

  • La oxitetraciclina puede aumentar su nefrotoxicidad cuando se usa junto con el anestésico general metoxiflurano.
  • La oxitetraciclina y los diuréticos fuertes como la furosemida pueden agravar el daño renal cuando se usan juntos.
  • La oxitetraciclina puede aumentar la toxicidad hepática cuando se usa junto con otros medicamentos hepatotóxicos (como los medicamentos de quimioterapia antitumorales).
  • Cuando la oxitetraciclina se usa de manera equivalente con antiácidos como el bicarbonato de sodio, el aumento del pH en el estómago puede reducir la absorción y la actividad de la oxitetraciclina.
  • La oxitetraciclina puede formar complejos insolubles con los iones metálicos que contiene cuando se usa junto con gluconato de calcio, lactato de calcio y laxantes de magnesio y otros fármacos que contienen iones de calcio, magnesio y hierro, lo que reduce la absorción del fármaco.
  • Cuando los fármacos hipolipidémicos colestiramina o colestipo se utilizan junto con oxitetraciclina, puede afectar la absorción de oxitetraciclina.
  • La terramicina y los anticonceptivos orales que contienen estrógenos pueden reducir la eficacia de los anticonceptivos y aumentar el sangrado extramenstrual.

3. Advertencias

  • Alergia cruzada: las personas alérgicas a un fármaco de tetraciclina pueden ser alérgicas a otros fármacos de tetraciclina.
  • Usar con precaución: pacientes con enfermedad hepática preexistente; aquellos con insuficiencia renal.
  • La oxitetraciclina en niños menores de 8 años puede causar manchas amarillas en los dientes permanentes, displasia del esmalte e inhibición del crecimiento óseo. Por lo tanto, los niños menores de 8 años no deben usar oxitetraciclina.
  • La oxitetraciclina puede ingresar al feto a través de la barrera hematoplacentaria y depositarse en el área de calcio de los dientes y huesos, lo que causa tetraciclina en los dientes, una mala regeneración del esmalte e inhibe el crecimiento de los huesos fetales. Por lo tanto, las mujeres embarazadas no deben usar terramicina.
  • La terramicina puede ser secretada por la leche materna y la concentración en la leche es relativamente alta. Aunque la terramicina puede formar complejos insolubles con el calcio en la leche y tiene poca absorción, puede causar decoloración permanente de los dientes, displasia del esmalte e inhibición del crecimiento de los huesos del bebé, por lo que las mujeres que amamantan deben sopesar los pros y los contras antes de decidir si usarla. .
  • Controle o controle durante la medicación: la función hepática y renal debe controlarse regularmente durante la medicación;
  • Para aquellos que han sido tratados con oxitetraciclina durante mucho tiempo, se debe medir la concentración en sangre si es necesario.

Conclusión

En general, el efecto antibacteriano de terramicina no es tan bueno como el del cloranfenicol, cefalosporinas, penicilina y aminoglucósidos, pero la terramicina se metaboliza lentamente y puede producir circulación enterohepática. Sin embargo, la oxitetraciclina tiene muchos efectos secundarios y su uso excesivo en la industria de la acuicultura ha resultado en terramicina está prohibido en la industria de la acuicultura.

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Referencias

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