La fórmula molecular de la vancomicina es C66H74ClN9O24. Las vancomicinas son antibióticos glicopéptidos, que incluyen vancomicina, norvancomicina y teicoplanina. La vancomicina se une a la alanina al final del peptidoglicano, que es el precursor de la pared celular de las bacterias sensibles con alta afinidad, bloqueando la síntesis del peptidoglicano de alto peso molecular que constituye la pared celular bacteriana, provocando defectos en la pared celular y matando a las bacterias. bacterias, especialmente para las bacterias que están proliferando. Además, también inhibe la síntesis de ARN en el citoplasma.
Las vancomicinas solo tienen fuertes efectos bactericidas sobre las bacterias grampositivas, incluidos los estafilococos sensibles y el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA) y el Staphylococcus epidermidis resistente a la meticilina (MRSE). Norvancomicina y Teicoplanina tienen un efecto más fuerte sobre la mayoría de Staphylococcus aureus que la vancomicina, y su efecto sobre Staphylococcus epidermidis es similar a la vancomicina; la norvancomicina es el antibiótico antanaeróbico más potente contra Bacteroides fragilis y tiene el efecto más fuerte sobre los intestinos y sobre los cocos que la teicoplanina.
Vida media de la vancomicina: 4 ~ 8 horas, 9 días hasta la insuficiencia renal, ineficaz contra las bacterias anaeróbicas y las bacterias gramnegativas, la hemodiálisis no eliminará la Vancomcina. La vancomicina tiene una gran potencia y nefrotoxicidad. Se utilizará cuando otros antibióticos sean ineficaces contra los gérmenes. Es el llamado medicamento de última línea. En los últimos años, debido al abuso excesivo de antibióticos, han surgido bacterias resistentes a la vancomicina, como el enterococo resistente a la vancomicina (ERV), que provocan preocupaciones ocultas para la prevención y el tratamiento de enfermedades infecciosas.
Puede inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana, tiene un fuerte efecto sobre Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, etc., y tiene un buen efecto sobre Bacillus difficile, Bacillus anthracis y Bacillus diphtheria. No hay resistencia cruzada a otros antibióticos y muy pocas cepas resistentes. La vancomicina no se absorbe por vía oral, debe disolverse con agua para inyección antes de la infusión intravenosa y el tiempo de infusión no debe ser inferior a 1 hora. Una infusión intravenosa demasiado rápida puede provocar reacciones cutáneas y una concentración demasiado alta puede provocar tromboflebitis; la inyección intramuscular puede causar dolor severo, por lo que no se permite la inyección intramuscular; tiene ototoxicidad y nefrotoxicidad severas, por lo que solo debe usarse para rescates a corto plazo.
La vancomicina fue separada por primera vez por EC Kornfeld (personal de Lilly) de la tierra en las profundidades de la jungla de Borneo recolectada por un misionero. La bacteria productora de vancomicina finalmente se denominó Amycoplasma orientalis. El propósito original del uso de vancomicina era tratar las infecciones causadas por Staphylococcus aureus resistente a la penicilina.
Pronto, las ventajas de la vancomicina se hicieron evidentes: a pesar de múltiples generaciones de subcultivo en un medio que contenía vancomicina, los estafilococos todavía no mostraban una resistencia a los medicamentos obvia. En ese momento, cada vez más estafilococos se volvieron resistentes a penicilina antibióticos, que hicieron que la vancomicina obtuviera rápidamente la aprobación de la FDA en 1958. Eli Lily produjo y vendió vancomicina por primera vez bajo la marca Vancocin (estable y creíble).
Sin embargo, la vancomicina nunca se ha convertido en el fármaco de primera línea para el tratamiento de las infecciones por Staphylococcus aureus, porque la vancomicina debe administrarse por vía intravenosa y no puede absorberse por vía oral. El rápido desarrollo de anti-beta-lactamasa Los medicamentos de penicilina semisintéticos, como la meticilina (y sus productos sucesores, como la etoxinaftaleno (amina), la penicilina, la o-cloropenicilina, etc.) pueden inhibir eficazmente la resistencia bacteriana a la penicilina. La vancomicina de baja pureza utilizada en los primeros experimentos tiene una fuerte ototoxicidad y nefrotoxicidad. Por lo tanto, la vancomicina solo se usa para la meticilina y otras infecciones resistentes por Staphylococcus aureus.
En 2004, Eli Lilly concedió la licencia de la marca Vancocin a Viro Pharma en los Estados Unidos, Flynn Pharma en el Reino Unido y Aspen Pharmacare en Australia. La patente de la vancomicina expiró a principios de la década de 1980, pero la FDA no permitió que la vancomicina producida por ninguna de las tres compañías farmacéuticas se vendiera en los Estados Unidos. Hay varias fábricas farmacéuticas en China que producen medicamentos genéricos de vancomicina, cuyos nombres comerciales son Fangkerin y Wanxun (norvancomicina).
La vancomicina tiene un buen efecto antibacteriano en la mayoría de las bacterias grampositivas, incluidas las cepas Staphylococcus aureus y Staphylococcus coagulasa negativo sensibles y resistentes a la meticilina, varios Streptococcus, Streptococcus pneumoniae y Enterococcus.
La vancomicina no se absorbe por vía oral, con una dosis única de 400 mg por vía intravenosa, la concentración sanguínea máxima (Cmáx) de 25.18 mg / L se alcanzará después de la instilación, la concentración sanguínea media en 8 horas es de 1.90 mg / L y la concentración efectiva La concentración sanguínea se puede mantener durante 6 a 8 horas.
Con un solo goteo intravenoso de 800 mg, la concentración máxima promedio en sangre fue de 50.07 mg / L. Este producto se puede distribuir ampliamente en varios tejidos y fluidos del cuerpo, pero no es fácil ingresar al tejido cerebral y la cantidad en la bilis es muy pequeña. Después de la infusión intravenosa, se excreta principalmente a través de los riñones. Una sola infusión intravenosa de 400 mg da como resultado una tasa de excreción de orina de 24 horas promedio del 81.1%; una sola infusión intravenosa de 800 mg, una tasa de excreción de orina de 24 horas promedio del 85.9%.
La vancomicina se limita a infecciones sistémicas causadas por Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA) e infecciones intestinales e infecciones sistémicas causadas por Clostridium difficile; penicilinas or cefalosporinas no debe usarse para alérgicos a la penicilina en pacientes con infección estafilocócica grave que no han podido tratar con los antibióticos anteriores, se puede usar norvancomicina. La vancomicina también se usa para el tratamiento de la endocarditis enterocócica y la endocarditis por corinebacterias (similar a la difteria) en personas alérgicas a la penicilina.
El clorhidrato de vancomicina generalmente se usa 2 g por día (título), que se puede dividir en 500 mg cada 6 horas o 1 g cada 12 horas. Cada infusión intravenosa tarda más de 60 minutos. Puede aumentar o disminuir según la edad, el peso y los síntomas.
Para los ancianos, 500 mg cada 12 horas o 1 g cada 24 horas, por vía intravenosa durante más de 60 minutos cada vez. Los niños y los bebés se instilan a 40 mg / kg por día de 2 a 4 veces, cada vez durante más de 60 minutos. La dosis para los recién nacidos es de 10 a 15 mg / kg cada vez, los recién nacidos dentro de la semana de nacimiento se administran una vez cada 12 horas, los recién nacidos de una semana a un mes de nacimiento se administran una vez cada 8 horas y cada infusión intravenosa se administra más de 60 minutos.
El método de preparación consiste en añadir 10 ml de agua para inyección a un vial que contiene 0.5 g de vancomicina para disolver, diluir con al menos 100 ml de solución salina o inyección de glucosa al 5%, y el tiempo de infusión intravenosa es superior a 60 minutos.
Las personas alérgicas a los antibióticos de vancomicina no pueden usar vancomicina.
La “superbacteria” NDM-1 que apareció en países del sur de Asia como India se ha extendido al Reino Unido, Estados Unidos, Canadá, Australia, Holanda y otros países, y 170 personas han sido infectadas en todo el mundo. Según el análisis de los medios estadounidenses, aunque este super bug es aterrador, no es imposible controlar su propagación. Los expertos nacionales también creen que las superbacterias no serán tan feroces como la influenza A, y no hay necesidad de entrar en pánico.
He Jianfeng, director del Instituto de Epidemiología, Centro Provincial de Control y Prevención de Enfermedades de Guangdong, dijo que la superbacteria NDM-1 es en realidad un cambio genético de una enzima, que se mezcla fácilmente con bacterias y se convierte en portadora de bacterias, que pueden ser replicado y difundido. Las superbacterias son resistentes a muchos antibióticos, pero según los resultados de la investigación, la vancomicina sigue siendo eficaz contra ellas. Los hospitales importantes tienen reservas y pueden utilizarlas cuando sea necesario. Sin embargo, aunque la vancomicina es eficaz en el tratamiento de bacterias resistentes a múltiples fármacos, se desconoce su eficacia.
Según los expertos, las superbacterias pueden resistir casi todos los antibióticos, y los mejores antibióticos son tigeciclina y vancomicina. Si el germen se propaga realmente, las acciones farmacéuticas se beneficiarán de él.
Tradicionalmente, la vancomicina se ha utilizado como la "última línea de defensa" de los antibióticos, y generalmente se clasifica como un "antibiótico terciario", utilizado para tratar infecciones graves que son ineficaces contra todos los antibióticos, incluidas las uvas de color amarillo dorado que son resistentes a la meticilina.
En los últimos años, debido al abuso excesivo de antibióticos, han surgido bacterias que pueden resistir la vancomicina, como el enterococo resistente a la vancomicina (ERV), lo que genera preocupaciones ocultas para la prevención y el tratamiento de enfermedades infecciosas. Su estatus es degradado gradualmente por nuevos medicamentos al "medicamento de última línea" contra la infección.
La vancomicina se ha considerado durante mucho tiempo el "último fármaco". Se une a los fragmentos de proteínas que forman los péptidos de la pared celular para evitar que las bacterias produzcan paredes celulares y las provoquen su muerte. Sin embargo, las bacterias también han aumentado continuamente su resistencia a los medicamentos, lo que reduce la capacidad de la vancomicina para unirse al objetivo.
En la actualidad, el riesgo de infecciones por enterococos resistentes a la vancomicina y Staphylococcus aureus está aumentando. Según datos de los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades de EE. UU., Aproximadamente 23,000 estadounidenses mueren cada año a causa de 17 infecciones bacterianas resistentes a los antibióticos.
Vancomicina, un polipéptido antibiótico similar a polimixina B, se utiliza a menudo como la última línea de defensa contra las infecciones bacterianas y no se utiliza generalmente en la práctica clínica.
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Referencias