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¿Es la espiramicina un macrólido?

Publicado el  Enero 15, 2021, Editado por Jason, Categoría  

¿Qué es la espiramicina?

1. Definición

La espiramicina es un polvo blanco o ligeramente amarillo, ligeramente oloroso; ligeramente higroscópico. La espiramicina es soluble en metanol, etanol, acetona y éter, casi insoluble en agua e insoluble en éter de petróleo. Es un macrólido antibiótico obtenido del medio de cultivo de Streptomyces ambofaciens. La espiramicina es el acetato de acetilspiramicina. Después de la administración oral, el grupo acetilo se elimina para mostrar un fuerte efecto antibacteriano. La espiramicina es un agente bacteriostático fuerte y tiene un efecto bactericida solo en concentraciones muy altas.

La espiramicina tiene un fuerte efecto antibacteriano y post-efecto antibacteriano (PAE) en el cuerpo, puede mejorar la fagocitosis de los fagocitos y se distribuye ampliamente en el cuerpo. La espiramicina tiene una concentración más alta en las células de los tejidos que eritromicina y tiene menos efectos secundarios que la eritromicina. La espiramicina se puede usar para tratar infecciones respiratorias, de oído, nariz y garganta causadas por bacterias grampositivas y ciertas bacterias gramnegativas. Es adecuado para el tratamiento de la otitis media, periodontitis, sinusitis aguda y otras cavidades bucales y oídos, nariz y garganta causadas por bacterias sensibles. También se puede utilizar para tratar la toxoplasmosis.

La espiramicina (SPM) es un antibiótico macrólido de dieciséis miembros. Su derivado acetilado, acetilspiramicina, tiene las características de alta concentración tisular, baja toxicidad y larga eficacia en vivo. Es eficaz para la mastitis aguda, la inflamación de los ganglios linfáticos y la periodontitis. Omura utilizó experimentos con isótopos para demostrar que el anillo de lactona de SPM está compuesto por 5 moléculas de ácido acético, 1 molécula de ácido propiónico, 1 molécula de ácido butírico y 1 molécula de precursor desconocido (dos unidades de carbono).

La biosíntesis del anillo de lactona comienza a partir de una molécula de propionil-CoA, seguida de las moléculas de 2-metilmalonil-CoA. Los compuestos de tres carbonos no solo actúan como precursores de la biosíntesis de SPM, sino que también inducen la síntesis de propionil-CoA carboxilasa. Las tres micaminosas en la molécula se derivan de moléculas de glucosa completas, los grupos N-metilo y C-metilo en mycaminos se derivan de la metionina, y la fuente de los átomos de nitrógeno en el grupo N-metilo no se ha dilucidado completamente.

2. Efectos farmacéuticos

La rovamicina es un antibiótico macrólido obtenido del medio de cultivo de Streptomyces ambofaciens. La espiramicina es el acetato de acetilspiramicina. Después de la administración oral, el grupo acetilo se elimina para mostrar un fuerte efecto antibacteriano. Rovamycine es un agente bacteriostático fuerte y tiene un efecto bactericida solo en concentraciones muy altas. Su mecanismo de acción antibacteriano es el mismo que el de la eritromicina. Al combinarse con la subunidad 50S del cuerpo de la ribonucleoproteína bacteriana, previene la extensión de la cadena peptídica y afecta la síntesis de proteína bacteriana para lograr un efecto antibacteriano.

El espectro antibacteriano de la espiramicina es similar al de la eritromicina, y su efecto antibacteriano no es tan fuerte como el de la eritromicina, y su biodisponibilidad oral también es menor que la de la eritromicina. Sin embargo, muchos Staphylococcus aureus resistentes a la eritromicina son sensibles a la espiramicina. Además, la espiramicina tiene un mejor efecto posantibiótico que la eritromicina.

Las bacterias mostraron una resistencia cruzada parcial a la espiramicina y la eritromicina. La espiramicina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus, estreptococo hemolítico, neumococo, difteria, Bacillus anthracis y Clostridium; Además, la espiramicina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra las bacterias Listeria y Catabranham, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetus, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides, Perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus y Peptostreptococcus Mycoplasma, así como La clamidia, Treponema pallidum, Toxoplasma, Cryptosporidium, etc.

3. farmacocinética

La espiramicina acetilspirillum oral se ve menos afectada por el ácido gástrico, se absorbe alrededor del 40%. La espiramicina oral de 100 mg, 200 mg, alcanzó la concentración sanguínea máxima en 2 h, respectivamente 0.8 mg / L, 1 mg / L. El fármaco se distribuye ampliamente después de la absorción. La concentración en orina, pus, secreciones bronquiales y tejido pulmonar es más alta que la concentración sanguínea, y cuando la concentración sanguínea cae al mínimo, todavía hay una alta concentración de fármaco en el tejido.

La concentración del fármaco en el cuerpo es alta en los pulmones, el hígado y la bilis (la concentración en la bilis puede alcanzar de 7 a 10 veces la concentración sérica). La espiramicina puede penetrar en los macrófagos, así como a través de la barrera placentaria y la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo. La concentración de líquido cefalorraquídeo en la meningitis es el 65% de la concentración sanguínea. Una vez absorbido el fármaco, primero se metaboliza en el hígado a acetilspiramicina. La vida media de la espiramicina es más larga que la de la eritromicina y la acetilspiramicina y se acumula en el organismo después de administraciones repetidas.

Usos de la espiramicina

Usos de la espiramicina
Usos de la espiramicina

1. indicaciones

  • Es adecuado para el tratamiento de infecciones respiratorias y de piel y tejidos blandos causadas por bacterias sensibles, como: faringitis, amigdalitis, bronquitis, neumonía, pioderma, erisipela y escarlatina.
  • Es adecuado para el tratamiento de infecciones bucales y otorrinolaringológicas causadas por bacterias sensibles, como otitis media, periodontitis y sinusitis aguda.
  • También se puede utilizar para tratar la toxoplasmosis.

2. Usos

El espectro antibacteriano de la espiramicina es el mismo que el de otros macrólido antibióticos. Debido a la excreción lenta y la fuerte afinidad tisular, la eficacia antibacteriana en el cuerpo es mejor que la de antibióticos similares, especialmente para neumococos y estreptococos.

Por otro lado, debido a la lentitud de la excreción, el ganado y las aves de corral para consumo humano requieren un mayor tiempo de retirada del fármaco antes de ser sacrificados.

La espiramicina es un antibiótico macrólido. Su espectro antibacteriano es similar al de la eritromicina. Tiene efectos principalmente sobre bacterias Gram-positivas y algunas bacterias Gram-negativas, rickettsias y virus grandes, como estreptococos, meningococos, Bacillus pertussis, Mycoplasma pneumoniae, Bacillus diphtheria, Chlamydia trachomatis, Leptospira y Clostridium, etc. La espiramicina tiene un fuerte efecto sobre bacterias resistentes a penicilina, estreptomicina, tetraciclina and cloranfenicol. Clínicamente se utiliza principalmente para infecciones causadas por diversas bacterias sensibles, como infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario, meningitis, mastitis, osteomielitis, escarlatina, otitis media, infecciones bucales y bucales y sinusitis.

La espiramicina tiene un fuerte efecto antibacteriano y post-efecto antibacteriano (PAE) in vivo, que puede mejorar la fagocitosis de los fagocitos. La acetilspiramicina es un antibiótico con efecto antibacteriano que contiene un anillo macrólido de 16 miembros, y su efecto es positivo sin reacciones adversas graves, y se utiliza a menudo como primera opción para infecciones como bacterias aerobias grampositivas y cocos anaeróbicos, así como un sustituto de las personas alérgicas a betalactámico antibióticos

3. Uso

  • Adultos: 0.8 ~ 1.2 g por día, dividido en 3 ~ 4 veces; para casos graves, se puede tomar hasta 1.6 ~ 2 g por día.
  • Niños: La dosis diaria es de 20-30 mg / kg, administrada de 2 a 4 veces.

4. Acetilspiramicina

Una definicion

La acetilspiramicina es el acetato de espiramicina. Después de la administración oral, el grupo acetilo se elimina para mostrar un fuerte efecto antibacteriano. La acetilspiramicina es un agente bacteriostático fuerte y solo tiene un efecto bactericida en concentraciones muy altas.

Su mecanismo de acción antibacteriano es el mismo que el de la eritromicina. Al combinarse con la subunidad 50S del cuerpo de la ribonucleoproteína bacteriana, previene la extensión de la cadena peptídica y afecta la síntesis de proteína bacteriana para lograr un efecto antibacteriano. La actividad antibacteriana de la acetilspiramicina es similar a la de la espiramicina, pero su actividad antibacteriana es más débil que la de la espiramicina. El espectro antibacteriano de la acetilspiramicina es similar al de la eritromicina, y su efecto antibacteriano no es tan fuerte como el de la eritromicina, y su biodisponibilidad oral también es menor que la de la eritromicina. Sin embargo, muchos Staphylococcus aureus resistentes a la eritromicina son sensibles a la acetilspiramicina.

Además, la acetilspiramicina tiene un mejor efecto posantibiótico que la eritromicina. Las bacterias mostraron resistencia cruzada parcial a acetilspiramicina y eritromicina. La acetilspiramicina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus, Streptococcus hemolyticus, Pneumococcus, Difteria, Bacillus anthracis y Clostridium; Además, la acetilspiramicina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Listeria y catab, Lanhamella, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetus, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides, Perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus y Peptostreptococcus, y Toxiplasmamiasma insectos.

Las tabletas de acetilspiramicina pueden resistir eficazmente a Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterobacter faecalis, etc., pero también tienen algunos efectos secundarios, como malestar o dolor abdominal, vómitos, náuseas, etc., que a menudo ocurren cuando se usan dosis altas. Sin embargo, estos síntomas no tendrán un gran impacto, siempre que deje de tomar el medicamento, estos síntomas desaparecerán. Además, les recuerdo que la acetilspiramicina se excreta a través del sistema hepatobiliar, por lo que no se recomienda que pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal tomen el fármaco.

B. Indicaciones

Adecuado para amigdalitis, bronquitis, neumonía, faringitis, otitis media, infecciones de piel y tejidos blandos causadas por bacterias sensibles como Staphylococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Meningococcus, Neisseria gonorrhoeae, difteria, Mycoplasma, Treponemastitisitis, mastitis, etc. escarlatina, infecciones dentales y oculares, etc.

Clínicamente, se utiliza principalmente para infecciones causadas por Staphylococcus aureus, Streptococcus, Pneumoniae Bacillus, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, como neumonía, bronquitis, absceso pulmonar, escarlatina, osteomielitis, uretritis, mastitis, orzuelo y saco lagrimal Yan, etc.

C. Reacciones adversas

Los principales peligros de las tabletas de acetilspiramicina son los síntomas gastrointestinales como dolor abdominal, náuseas, vómitos, pérdida del apetito y erupciones farmacológicas como erupciones locales o sistémicas y picazón, pero estos generalmente no requieren un tratamiento especial y pueden recuperarse por sí solos después de una período de tiempo.

Sin embargo, si se produce una reacción alérgica grave, como dificultad para respirar, caída de la presión arterial, etc., es urgente consultar a un médico de inmediato. Además, los pacientes con disfunción hepática y renal grave no deben usar el medicamento, ya que el medicamento puede agravar el daño hepático y renal.

Efectos secundarios de la espiramicina

Efectos secundarios de la espiramicina
Efectos secundarios de la espiramicina

1. Reacción adversa

  • Las reacciones gastrointestinales son más leves que la eritromicina e incluyen principalmente náuseas, vómitos, sequedad de boca y pérdida de apetito. Por lo general, ocurre cuando se usa un medicamento en dosis altas y los síntomas desaparecen después de suspender el medicamento.
  • Ocasionalmente se pueden observar reacciones alérgicas como erupciones cutáneas y erupciones causadas por medicamentos.
  • A veces aparecen síntomas de mareos, dolor de cabeza, somnolencia y fatiga.

2. Black Latte contraindicaciones

Está prohibido para pacientes alérgicos a la espiramicina, eritromicina y otros Macrólidos. La espiramicina puede penetrar en la placenta, por lo que es necesario sopesar completamente los pros y los contras para decidir si usarla en mujeres embarazadas.

No hay datos que demuestren si espiramicina se excreta en la leche materna, pero muchos medicamentos macrólidos pueden excretarse en la leche materna. Por lo tanto, las mujeres que están amamantando deben usar este producto con precaución y suspender la lactancia si es necesario. Y no se ha determinado la eficacia y seguridad de los pacientes pediátricos dentro de los 6 meses.

3. Interacciones medicamentosas

  • Utilizado junto con metronidazol, tiene un efecto antibacteriano sinérgico sobre Bacteroides fragilis en una prueba in vitro.
  • Cuando se usa con trimetoprima, tiene un efecto antibacteriano sinérgico sobre los bacilos de Haemophilus influenza.
  • El uso combinado con metabolitos del citocromo P450 puede aumentar la concentración de carbamazepina, terfenadina, ciclohexilbarbital y fenitoína en suero.
  • Cuando se combina con levodopa / carbidopa / carbidopa, se puede reducir el área bajo la curva de concentración en el tiempo (AUC) de levodopa.

4. Precauciones a considerar

  • Ocasionalmente, se pueden observar ligeras molestias gastrointestinales, como náuseas, vómitos, pérdida de apetito, heces blandas y diarrea.
  • Las alergias a medicamentos son raras.
  • Contraindicado para mujeres embarazadas o mujeres durante la lactancia.

Conclusión

Espiramicina Pertenece a los antibióticos macrólidos. La espiramicina y la eritromicina tienen el mismo mecanismo antibacteriano y un espectro antibacteriano similar. Y la espiramicina tiene un poder antibacteriano menor que la eritromicina. Sin embargo, muchas bacterias resistentes a eritromicina son sensibles a la espiramicina, por lo que la espiramicina y la eritromicina pueden complementarse.

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Referencias

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