La espiramicina es un polvo blanco o ligeramente amarillo, de olor suave y ligeramente higroscópico. Es soluble en metanol, etanol, acetona y éter, casi insoluble en agua e insoluble en éter de petróleo. Es un antibiótico macrólido obtenido del medio de cultivo de Streptomyces ambofaciens. La espiramicina es el acetato de la acetilspiramicina. Tras su administración oral, se elimina el grupo acetilo, lo que le confiere un potente efecto antibacteriano. La espiramicina es un potente agente bacteriostático y solo presenta efecto bactericida a concentraciones muy elevadas.
La espiramicina posee un potente efecto antibacteriano y un efecto postantibacteriano (EPA) en el organismo, potencia la fagocitosis y se distribuye ampliamente. Alcanza una mayor concentración en las células tisulares que la eritromicina y presenta menos efectos secundarios. Se utiliza para tratar infecciones de oído, nariz, garganta y vías respiratorias causadas por bacterias grampositivas y ciertas bacterias gramnegativas. Es adecuada para el tratamiento de otitis media, periodontitis, sinusitis aguda y otras afecciones de la cavidad oral y el oído, nariz y garganta causadas por bacterias sensibles. También puede utilizarse para tratar la toxoplasmosis.
La espiramicina (SPM) es un antibiótico macrólido de dieciséis miembros. Su derivado acetilado, acetilspiramicina, tiene las características de alta concentración tisular, baja toxicidad y larga eficacia en vivo. Es eficaz para la mastitis aguda, la inflamación de los ganglios linfáticos y la periodontitis. Omura utilizó experimentos con isótopos para demostrar que el anillo de lactona de SPM está compuesto por 5 moléculas de ácido acético, 1 molécula de ácido propiónico, 1 molécula de ácido butírico y 1 molécula de precursor desconocido (dos unidades de carbono).
La biosíntesis del anillo de lactona comienza a partir de una molécula de propionil-CoA, seguida de las moléculas de 2-metilmalonil-CoA. Los compuestos de tres carbonos no solo actúan como precursores de la biosíntesis de SPM, sino que también inducen la síntesis de propionil-CoA carboxilasa. Las tres micaminosas en la molécula se derivan de moléculas de glucosa completas, los grupos N-metilo y C-metilo en mycaminos se derivan de la metionina, y la fuente de los átomos de nitrógeno en el grupo N-metilo no se ha dilucidado completamente.
La rovamicina es un antibiótico macrólido obtenido del medio de cultivo de Streptomyces ambofaciens. La espiramicina es el acetato de la acetilspiramicina. Tras su administración oral, se elimina el grupo acetilo, lo que le confiere un potente efecto antibacteriano. La rovamicina es un potente agente bacteriostático y solo presenta efecto bactericida a concentraciones muy elevadas. Su mecanismo de acción antibacteriana es similar al de la eritromicina. Al unirse a la subunidad 50S del cuerpo de la ribonucleoproteína bacteriana, impide la extensión de la cadena peptídica e influye en la síntesis de proteínas bacterianas para lograr su efecto antibacteriano.
El espectro antibacteriano de la espiramicina es similar al de la eritromicina, y su efecto antibacteriano no es tan fuerte como el de la eritromicina, y su biodisponibilidad oral también es menor que la de la eritromicina. Sin embargo, muchos Staphylococcus aureus resistentes a la eritromicina son sensibles a la espiramicina. Además, la espiramicina tiene un mejor efecto posantibiótico que la eritromicina.
Las bacterias mostraron resistencia cruzada parcial a la espiramicina y la eritromicina. La espiramicina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus, estreptococo hemolítico, neumococo, difteria, Bacillus anthracis y Clostridium; además, la espiramicina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Listeria y bacterias Catabranham, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetus, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus y Peptostreptococcus, así como Mycoplasma, Chlamydia , Treponema pallidum, Toxoplasma, Cryptosporidium, etc.
La espiramicina acetilspirillum oral se ve menos afectada por el ácido gástrico, se absorbe alrededor del 40%. La espiramicina oral de 100 mg, 200 mg, alcanzó la concentración sanguínea máxima en 2 h, respectivamente 0.8 mg / L, 1 mg / L. El fármaco se distribuye ampliamente después de la absorción. La concentración en orina, pus, secreciones bronquiales y tejido pulmonar es más alta que la concentración sanguínea, y cuando la concentración sanguínea cae al mínimo, todavía hay una alta concentración de fármaco en el tejido.
La concentración del fármaco en el cuerpo es alta en los pulmones, el hígado y la bilis (la concentración en la bilis puede alcanzar de 7 a 10 veces la concentración sérica). La espiramicina puede penetrar en los macrófagos, así como a través de la barrera placentaria y la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo. La concentración de líquido cefalorraquídeo en la meningitis es el 65% de la concentración sanguínea. Una vez absorbido el fármaco, primero se metaboliza en el hígado a acetilspiramicina. La vida media de la espiramicina es más larga que la de la eritromicina y la acetilspiramicina y se acumula en el organismo después de administraciones repetidas.
El espectro antibacteriano de la espiramicina es el mismo que el de otros antibióticos macrólidos . Debido a su lenta excreción y fuerte afinidad tisular, su eficacia antibacteriana en el organismo es superior a la de antibióticos similares, especialmente contra el neumococo y el estreptococo.
Por otro lado, debido a la lentitud de la excreción, el ganado y las aves de corral para consumo humano requieren un mayor tiempo de retirada del fármaco antes de ser sacrificados.
La espiramicina es un antibiótico macrólido. Su espectro antibacteriano es similar al de la eritromicina. Actúa principalmente sobre bacterias Gram positivas y algunas Gram negativas, rickettsias y virus grandes, como estreptococos, meningococos, Bacillus pertussis, Mycoplasma pneumoniae, Bacillus diphtheriae, Chlamydia trachomatis, Leptospira y Clostridium, entre otros. La espiramicina tiene un fuerte efecto sobre bacterias resistentes a la penicilina , la estreptomicina , la tetraciclina y el cloranfenicol . Clínicamente, se utiliza principalmente para infecciones causadas por diversas bacterias sensibles, como infecciones de las vías respiratorias superiores, infecciones del tracto urinario, meningitis, mastitis, osteomielitis, escarlatina, otitis media, infecciones bucales y sinusitis.
La espiramicina posee un potente efecto antibacteriano y un efecto postantibacteriano (EPA) in vivo, que puede potenciar la fagocitosis. La acetilspiramicina es un antibiótico con efecto antibacteriano que contiene un anillo macrólido de 16 miembros. Su efecto es positivo y no suele presentar reacciones adversas graves. Se utiliza frecuentemente como tratamiento de primera elección para infecciones causadas por bacterias aerobias grampositivas y cocos anaerobios, así como alternativa para personas alérgicas a los antibióticos betalactámicos.
Una definicion
La acetilspiramicina es el acetato de espiramicina. Después de la administración oral, el grupo acetilo se elimina para mostrar un fuerte efecto antibacteriano. La acetilspiramicina es un agente bacteriostático fuerte y solo tiene un efecto bactericida en concentraciones muy altas.
Su mecanismo de acción antibacteriano es el mismo que el de la eritromicina. Al combinarse con la subunidad 50S del cuerpo de la ribonucleoproteína bacteriana, previene la extensión de la cadena peptídica y afecta la síntesis de proteína bacteriana para lograr un efecto antibacteriano. La actividad antibacteriana de la acetilspiramicina es similar a la de la espiramicina, pero su actividad antibacteriana es más débil que la de la espiramicina. El espectro antibacteriano de la acetilspiramicina es similar al de la eritromicina, y su efecto antibacteriano no es tan fuerte como el de la eritromicina, y su biodisponibilidad oral también es menor que la de la eritromicina. Sin embargo, muchos Staphylococcus aureus resistentes a la eritromicina son sensibles a la acetilspiramicina.
Además, la acetilspiramicina tiene un mejor efecto posantibiótico que la eritromicina. Las bacterias mostraron resistencia cruzada parcial a acetilspiramicina y eritromicina. La acetilspiramicina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus, Streptococcus hemolyticus, Pneumococcus, Difteria, Bacillus anthracis y Clostridium; Además, la acetilspiramicina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Listeria y catab, Lanhamella, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetus, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides, Perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus y Peptostreptococcus, y Toxiplasmamiasma insectos.
Las tabletas de acetilspiramicina pueden resistir eficazmente a Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterobacter faecalis, etc., pero también tienen algunos efectos secundarios, como malestar o dolor abdominal, vómitos, náuseas, etc., que a menudo ocurren cuando se usan dosis altas. Sin embargo, estos síntomas no tendrán un gran impacto, siempre que deje de tomar el medicamento, estos síntomas desaparecerán. Además, les recuerdo que la acetilspiramicina se excreta a través del sistema hepatobiliar, por lo que no se recomienda que pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal tomen el fármaco.
B. Indicaciones
Adecuado para amigdalitis, bronquitis, neumonía, faringitis, otitis media, infecciones de piel y tejidos blandos causadas por bacterias sensibles como Staphylococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Meningococcus, Neisseria gonorrhoeae, difteria, Mycoplasma, Treponemastitisitis, mastitis, etc. escarlatina, infecciones dentales y oculares, etc.
Clínicamente, se utiliza principalmente para infecciones causadas por Staphylococcus aureus, Streptococcus, Pneumoniae Bacillus, Escherichia coli , Neisseria gonorrhoeae, tales como neumonía, bronquitis, absceso pulmonar, escarlatina, osteomielitis, uretritis, mastitis, orzuelo y aneurisma del saco lagrimal, etc.
C. Reacciones adversas
Los principales peligros de las tabletas de acetilspiramicina son los síntomas gastrointestinales como dolor abdominal, náuseas, vómitos, pérdida del apetito y erupciones farmacológicas como erupciones locales o sistémicas y picazón, pero estos generalmente no requieren un tratamiento especial y pueden recuperarse por sí solos después de una período de tiempo.
Sin embargo, si se produce una reacción alérgica grave, como dificultad para respirar, caída de la presión arterial, etc., es urgente consultar a un médico de inmediato. Además, los pacientes con disfunción hepática y renal grave no deben usar el medicamento, ya que el medicamento puede agravar el daño hepático y renal.
Está contraindicado en pacientes alérgicas a la espiramicina, la eritromicina y otros macrólidos . La espiramicina puede atravesar la placenta, por lo que es necesario sopesar cuidadosamente los pros y los contras antes de decidir si se debe usar en mujeres embarazadas.
No existen datos que indiquen si la espiramicina se excreta en la leche materna, pero muchos macrólidos sí pueden excretarse en ella. Por lo tanto, las mujeres que están amamantando deben usar este producto con precaución y suspender la lactancia si es necesario. Además, no se ha determinado la eficacia ni la seguridad en pacientes pediátricos menores de 6 meses.
La espiramicina pertenece al grupo de los antibióticos macrólidos. La espiramicina y la eritromicina comparten el mismo mecanismo de acción antibacteriana y un espectro de acción similar. Sin embargo, la espiramicina tiene menor potencia antibacteriana que la eritromicina. No obstante, muchas bacterias resistentes a la eritromicina son sensibles a la espiramicina, por lo que ambas pueden ser complementarias.
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Referencias