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¿Qué son los antibióticos betalactámicos?

¿Cuáles son los ejemplos de antibióticos betalactámicos?

Publicado el  Febrero 23, 2021, Editado por Jason, Categoría  

¿Qué son los antibióticos betalactámicos?

1. Definición

Beta lactama Los antibióticos (β-lactámicos) se refieren a un gran grupo de antibióticos con anillo de betalactámicos en la estructura química, incluyendo penicilinas y cefalosporinas que se utilizan con mayor frecuencia clínicamente, así como los antibióticos lactámicos β atípicos recientemente desarrollados, como la cefamicina, la clase de fármacos azufrados y la lactama de anillo único.

Dichos antibióticos tienen las ventajas de una fuerte actividad bactericida, baja toxicidad, amplias indicaciones y buena eficacia clínica. La estructura química de esta clase de medicamentos, especialmente el cambio de la cadena lateral, ha formado muchos antibióticos con diferente espectro antibacteriano y efectos antibacterianos y diversas propiedades farmacológicas clínicas.

2. Breve introducción

Beta lactama Los antibióticos son una amplia gama de antibióticos, incluida la penicilina y sus derivados, cefalosporinas, anillos de monoamida, carbapenémicos e inhibidores de la enzima penicileno, etc. Beta lactama Los antibióticos (β-lactámicos) se refieren a una gran clase de antibióticos con un anillo β-lactámico en la estructura química. Básicamente, todos los antibióticos que incluyen un núcleo de β-lactámicos en su estructura molecular pertenecen a los antibióticos beta-lactámicos.

3. Mecanismo de acción de beta lactama

El mecanismo de acción de varios antibióticos β-lactámicos es similar y pueden inhibir la mucopéptido sintasa de la pared celular, es decir, la proteína de unión a penicilina, lo que dificulta la síntesis del mucopéptido de la pared celular, lo que causa defectos en la pared celular bacteriana, expansión celular bacteriana y lisis. Además, el efecto letal sobre las bacterias también debería incluir la activación de la actividad autolisina de las bacterias, y las cepas mutantes que carecen de autolisina muestran resistencia. Los animales no tienen pared celular y no se ven afectados por los fármacos β-lactámicos. Por tanto, esta clase de fármacos tiene un efecto bactericida selectivo sobre las bacterias y tiene una baja toxicidad para el huésped.

En los últimos diez años, se ha confirmado que la proteína especial PBP de la membrana citoplásmica bacteriana es el sitio diana de los fármacos β-lactámicos. El número, el peso molecular y la sensibilidad de las PBP en la membrana celular de varias bacterias son diferentes, pero las bacterias con taxonomía similar tienen tipos y funciones fisiológicas similares de las PBP.

Por ejemplo, E. coli tiene 7 tipos de PBP. PBP1A y PBP1B están relacionados con el alargamiento bacteriano. Penicillin, ampicilina, cefalotina, etc.tienen una alta afinidad con PBP1A y PBP1B, que pueden inhibir el crecimiento, la reproducción y la extensión de bacterias, y las bacterias se disolverán y morirán. PBP2 está relacionado con la forma de los tubos. Mecilina, el ácido clavulánico y la tiomicina (imipenem) pueden combinarse selectivamente con ellos para hacer que las bacterias formen células grandes y redondas, que son estables a la presión osmótica y pueden continuar creciendo durante varias generaciones antes de la disolución y muerte.

La función de PBP3 es la misma que la de PBP1A, pero la cantidad es menor, lo que está relacionado con la formación del tabique y la división bacteriana. La mayoría penicilina or cefalosporina antibióticos se combinan principalmente con PBP1 y (o) PBP3 para formar filamentos y esferoides, que hacen que las bacterias se deformen, encojan y se disuelvan gradualmente hasta morir. Las PBP1, 2, 3 son necesarias para la supervivencia, el crecimiento y la reproducción de las bacterias. Las PBP4, 5 y 6 están relacionadas con la actividad de la carboxipeptidasa y no tienen importancia para la supervivencia y reproducción de las bacterias. Una vez que los antibióticos se combinan con ellos, no tienen ningún efecto sobre las bacterias.

Clasificación de antibióticos betalactámicos

Clasificación de antibióticos betalactámicos
Clasificación de antibióticos betalactámicos

1. penicilinas

Una definicion

Penicillin (penicilina G), también conocida como bencilpenicilina, es una penicilina natural con una cadena lateral bencílica. Su sal de sodio o potasio se usa comúnmente. Su polvo de cristal es estable a temperatura ambiente y fácilmente soluble en agua. Su solución acuosa es inestable a temperatura ambiente. Cuando se coloca a 20 ° C durante 24 horas, la actividad antibacteriana disminuye rápidamente y se pueden generar productos de degradación antigénica. Por lo tanto, la penicilina debe prepararse como una solución acuosa antes de su uso.

B. Efecto antibacteriano

La penicilina actúa principalmente sobre bacterias grampositivas, cocos gramnegativos, Haemophilus y diversas espiroquetas patógenas.

La penicilina tiene un fuerte efecto sobre estreptococos hemolíticos, estreptococos viridis, neumococos, etc., pero la sensibilidad del enterococo es escasa. Staphylococcus aureus que no produce penicilinasa y la mayoría de Staphylococcus epidermidis son sensibles a la penicilina, pero Staphylococcus aureus que produce penicilinasa es muy resistente a ella.

Los bacilos grampositivos, Bacillus diphtheria, Bacillus anthracis y bacilos anaerobios grampositivos como Perfringens, Tétanos, Clostridium difficile, Propionibacterium, Eubacterium, Lactobacillus, etc. son todos sensibles a la penicilina. Entre las bacterias gramnegativas, los meningococos son muy sensibles a la penicilina y la resistencia a los fármacos es rara. Neisseria gonorrhoeae, que es sensible a la penicilina, es cada vez más rara. Bacillus pertussis es sensible a la penicilina. Las espiroquetas patógenas como Treponema pallidum y Leptospira son muy sensibles.

2. Cefalosporinas

A. Definición

Antibióticos de cefalosporina son semisintéticos antibióticos elaborado a partir del núcleo ácido 7-aminocefalosporánico (7-ACA) de cefalosporinas conectadas a diferentes cadenas laterales. Esta clase de antibióticos tiene las ventajas de un amplio espectro antibacteriano, un fuerte poder bactericida, estabilidad al ácido gástrico y beta lactamasa, reacción menos alérgica, (solo fenómeno alérgico cruzado parcial con penicilina), etc. Según sus características antibacterianas y diferentes aplicaciones clínicas, se puede dividir en cuatro generaciones de cefalosporinas).

B. Efecto antibacteriano

El espectro antibacteriano es amplio, la mayoría de las bacterias grampositivas son sensibles a él, pero los enterococos suelen ser resistentes a él; la mayoría de las bacterias gramnegativas son extremadamente sensibles, excepto algunas cefalosporinas, Pseudomonas aeruginosa y bacterias anaerobias. Esta clase de fármacos tiene un efecto antibacteriano sinérgico con penicilinas y antibióticos aminoglucósidos.

Cefalosporinas son fármacos bactericidas, y su mecanismo antibacteriano es similar al penicilinas, y también pueden unirse a diferentes proteínas de unión a penicilina (PBP) en la pared celular.

Las bacterias tienen una resistencia cruzada parcial a cefalosporinas y penicilinas.

3. Antibióticos betalactámicos atípicos

A. Cefamicina

La cefamicina es un betalactámico antibiótico obtenido de Streptomyces. Hay tres tipos: A, B y C, siendo el tipo C el más fuerte. Tiene un amplio espectro antibacteriano, un fuerte efecto sobre las bacterias gramnegativas, estable a una variedad de betalactamasas. La estructura química de la cefamicina es similar a la de la cefalosporina, pero hay un grupo metoxi en el séptimo carbono del núcleo de la cefalosporina.

En la actualidad, cefoxitina es ampliamente utilizado. Su espectro antibacteriano y actividad antibacteriana son los mismos que los de las cefalosporinas de segunda generación. Tiene un buen efecto sobre las bacterias anaeróbicas, incluida Bacteroides fragilis. Es adecuado para infecciones pélvicas, infecciones ginecológicas e infecciones mixtas con bacterias anaeróbicas.

C. latamoxef

Latamoxef, también conocida como moxalactama, tiene una estructura química de oxicefalosporina. Su azufre en la posición 1 está sustituido por oxígeno y el carbono en la posición 7 también tiene un grupo metoxi. Tiene un amplio espectro antibacteriano y tiene una actividad antibacteriana similar a la cefotaxima. Tiene un fuerte efecto sobre bacterias Gram positivas y negativas y bacterias anaerobias, especialmente Bacteroides fragilis. Es extremadamente estable para beta lactamasa y mantiene la concentración plasmática durante mucho tiempo.

C. Inhibidor de beta lactamasa

  • El ácido clavulánico es un beta lactamasa inhibidor de la clase oxipenicilano, con un amplio espectro antibacteriano pero baja actividad antibacteriana. Cuando se combina con una variedad de antibióticos β-lactámicos, el efecto antibacteriano aumenta significativamente. Se utilizan clínicamente augmentin y timentin, que son ácido clavulánico y amoxicilina y preparaciones compatibles con ticarcilina.
  • Sulbactam (penicillium sulfone) es un semisintético beta lactamasa inhibidor, que tiene un efecto inhibidor fuerte e irreversible sobre beta lactamasa producido por Staphylococcus aureus y bacilos gramnegativos. Tiene efectos antibacterianos ligeramente más fuertes que el ácido clavulánico, pero debe usarse en combinación con otros antibióticos β-lactámicos para producir efectos sinérgicos antibacterianos obvios. Unasyn es una mezcla de sulbactam y ampicilina (1: 2) y se puede inyectar por vía intramuscular o intravenosa. La sulperazona es una mezcla de sulbactam y cefoperazona (1: 1), que está disponible para infusión intravenosa.

D. Betalactámicos monocíclicos

Aztreonam es el primer monocíclico betalactámico antibiótico que se ha utilizado con éxito en la práctica clínica. Tiene un fuerte efecto bactericida sobre bacterias gramnegativas aeróbicas, con resistencia enzimática, baja toxicidad y sin alergia cruzada a la penicilina. Se puede utilizar para pacientes alérgicos a penicilina y se utiliza a menudo como sustituto de aminoglucósidos.

E. Carbapenémicos

Los antibióticos carbapenémicos son atípicos betalactámico antibióticos con el espectro antibacteriano más amplio y la actividad antibacteriana más fuerte. Debido a su estabilidad para beta lactamasa y de baja toxicidad, se han convertido en uno de los fármacos antibacterianos que tratan las infecciones bacterianas graves.

La estructura química de la tienamicina pertenece a los carbapenémicos, y el anillo de tiazol tiene una cadena saturada y el azufre de la posición 1 está sustituido por carbono. Tiene un amplio espectro antibacteriano con un fuerte efecto antibacteriano y baja toxicidad, pero tiene una estabilidad extremadamente pobre y sin importancia práctica. Mipenem (imipenem, imitiamicina) tiene las características de alta eficiencia, amplio espectro antibacteriano y resistencia a las enzimas. Es fácilmente inactivada por la deshidropeptidasa en el cuerpo. La mezcla utilizada es una combinación de este producto y el inhibidor de la peptidasa cilasTATin, llamado tienam, que tiene buena estabilidad y es para infusión intravenosa.

Los antibióticos carbapenémicos son un nuevo tipo de antibióticos betalactámicos transformado de la penicilina, que salió a la luz en la década de 1980. Su estructura es similar al anillo de penicillium de las penicilinas, excepto que el átomo de azufre en el anillo de tiazol es reemplazado por carbono, y hay un doble enlace insaturado entre C2 y C3; además, la cadena lateral de hidroxietilo de 6 posiciones tiene una conformación inversa.

Los estudios han demostrado que es este grupo especial el que hace que la conformación cis de este tipo de compuesto sea significativamente diferente de la penicilene habitual. Tiene un espectro extremadamente amplio, fuerte actividad antibacteriana, alto grado de resistencia y estabilidad a la beta lactamasa. En la actualidad, se utilizan habitualmente Taineng (imipenem y cilastatina) y meropenem.

Efectos secundarios de los antibióticos betalactámicos

Beta-lactámicos-antibióticos-efectos secundarios
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  1. Los efectos secundarios de betalactámico Los antibióticos incluyen: diarrea, mareos, erupción cutánea, urticaria, superinfección (incluida Candida). De vez en cuando, betalactámico Los antibióticos también pueden causar fiebre, vómitos, eritema, dermatitis, angioedema y enteritis pseudomembranosa.
  2. Cuándo vencer a la lactama Los antibióticos y los inhibidores de la β-lactamasa se usan al mismo tiempo, el lugar de la inyección a menudo presenta dolor e inflamación.
  3. Aproximadamente el 10% de los pacientes son alérgicos a betalactámico antibióticos. Aproximadamente el 0.01% de los pacientes tendrán una reacción alérgica. Aproximadamente el 5-10% de los pacientes tienen sensibilidad cruzada a penicilina derivados, cefalosporinas y antibióticos carbapenémicos. Sin embargo, algunos estudiosos cuestionaron esta conclusión.
  4. No obstante, si un paciente ha mostrado una reacción alérgica grave a un betalactámico antibiótico, se debe tener cuidado con el uso de otros antibióticos β-lactámicos.

Conclusión

Beta lactama tiene una clasificación muy rica y un amplio espectro antibacteriano. Pero también tiene algunos efectos secundarios similares a otros antibióticos, por lo que las personas deben tomar precauciones específicas al usar dichos antibióticos.

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Referencias

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