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¿Qué es la piperacilina?

¿Cuáles son los efectos secundarios de la piperacilina?

Publicado el  Marzo 10, 2021, Editado por Jason, Categoría  

¿Qué es la piperacilina?

1. Definición

Piperacilina pertenece a la penicilina de cuarta generación. Este tipo de droga es semisintética. penicilina antibiótico. Tiene un efecto antibacteriano obvio y puede matar muchos tipos de bacterias, como Proteus, Escherichia coli, Klebsiella y Enterobacter, una variedad de bacterias anaerobias y bacterias Gram negativas. La piperacilina no solo puede tratar las infecciones respiratorias causadas por bacterias, sino que también tiene efectos terapéuticos sobre enfermedades ginecológicas, infecciones del tracto urinario, infecciones de la piel e infecciones de las articulaciones.

La piperacilina se usa principalmente por inyección intravenosa para matar bacterias y eliminar la inflamación. Para pacientes leves, el volumen de inyección diario no debe exceder los 8 gramos. Para pacientes graves, la dosis se puede aumentar a 12 gramos. Durante el uso de piperacilina por parte del paciente, algunos pacientes experimentarán enrojecimiento e hinchazón en el lugar de la inyección y flebitis. Es mejor ajustar la dosis y la velocidad de infusión cuando esto suceda.

2. Propiedades físicas y químicas

Este producto es un polvo cristalino blanco; inodoro; ligeramente higroscópico. Es fácilmente soluble en metanol, soluble en etanol absoluto o acetona y ligeramente soluble en agua.

3. Espectro antibacteriano

  • Bacterias sensibles: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella que no produce beta lactamasa, Shigella, Bacteroides fragilis, intestinos Coccus.
  • Bacterias insensibles: Aerobacter, Citrobacter, Providencia y Acinetobacter, Serratia, Haemophilus influenza productora de enzimas.

4. Farmacología

Es una penicilina semicarbazida anti-pseudomonas semisintética. El efecto sobre las bacterias grampositivas es similar al de ampicilina. Tiene un buen efecto antibacteriano sobre los enterococos y también tiene cierto efecto sobre algunos Bacteroides y Clostridia.

Tiene un fuerte efecto sobre las bacterias gramnegativas. El espectro antibacteriano incluye Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter, Haemophilus, Salmonella, Shigella, algunas pseudomonas (excepto Pseudomonas aeruginosa), meningococcus, Yersiniacoccus.

Este producto no es resistente a las enzimas. La piperacilina no se absorbe por vía oral. Inyección intramuscular de 2 g, la concentración sérica del fármaco alcanzó su punto máximo a las 0.5 horas, aproximadamente 36 μg / ml, infusión intravenosa de 4 g en 30 minutos, concentración plasmática inmediata> 200 μg / ml, 100 μg / ml en 1 hora, t1 / 2 es aproximadamente 1 hora. Se distribuye ampliamente en el cuerpo y los órganos circundantes pueden alcanzar concentraciones efectivas, y hay altas concentraciones en la bilis y el líquido prostático. La piperacilina se excreta principalmente por los riñones y entre la mitad y las dos terceras partes de la dosis puede excretarse en la orina en un plazo de 1 horas.

5. farmacocinética

Este medicamento no se puede absorber por vía oral. La concentración sanguínea máxima (Cmáx) de las personas normales fue de 52.2 mg / L a las 0.71 horas después de la inyección intramuscular del fármaco de 1 g, y la concentración sanguínea a las 6 horas fue de 1.3 mg / L. La concentración en sangre inmediatamente después del goteo intravenoso y la inyección en bolo intravenoso del fármaco alcanzó 58.0 mg / L y 142.1 mg / L, respectivamente, 0.5 mg / L y 0-6 mg / L en 6 horas. Administre a los pacientes con insuficiencia renal grave (tasa de aclaramiento de creatinina endógena <5 ml / L) por goteo intravenoso 70 mg / kg de acuerdo con el peso corporal dentro de los 30 minutos, y la concentración en sangre después de 1 hora es de aproximadamente 350 mg / L.

La tasa de unión a proteínas séricas de la piperacilina es del 17% al 22%, el volumen aparente de distribución (Vd) es de 0.18 a 0.3 L / kg y la vida media de distribución (t1 / 2β) es de 11 a 20 minutos. Está bien distribuida y puede alcanzar una concentración considerable en el líquido cefalorraquídeo cuando las meninges están inflamadas.

La vida media de eliminación de piperacilina en sangre (t1 / 2β) para pacientes con función renal normal es de 0.6 a 1.2 horas, y aquellos con insuficiencia renal moderada o más se puede extender a 3.3 a 5.1 horas sin ser metabolizada en el hígado. La piperacilina se elimina por vía renal (filtración glomerular y secreción tubular) y por vías no renales (principalmente biliares). Después de la inyección intravenosa de 1 g, el 49% -68% de la dosis se excreta en la orina dentro de las 12 horas. Entre el 10% y el 20% de los fármacos con función hepática normal se excretan por la bilis. Muy pocos fármacos se excretan a través de la leche materna. La hemodiálisis puede eliminar del 30% al 50% de la dosis en 4 horas. Probenecid oral 1 g 1 hora antes de la inyección intramuscular puede aumentar la concentración sanguínea máxima (Cmax) en un 30% y prolongar la vida media de eliminación sanguínea (t1 / 2β) en un 30%.

Usos de la piperacilina

Usos de piperacilina
Usos de piperacilina

1. indicaciones

Infecciones causadas por bacterias sensibles, como sepsis, infecciones del tracto urinario, infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto biliar, infecciones de la cavidad abdominal, infecciones pélvicas e infecciones de la piel y tejidos blandos.

Usado junto con aminoglucósido medicamentos, puede tratar infecciones en pacientes con neutropenia e inmunodeficiencia.

2. Usos

La piperacilina es adecuada para bacterias sensibles Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sepsis, infecciones del tracto urinario superior e infecciones complicadas del tracto urinario, infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto biliar, infecciones abdominales, infecciones pélvicas, infecciones de piel y tejidos blandos, etc. La aplicación combinada de piperacilina and aminoglucósidos también se puede utilizar para la infección en pacientes con neutropenia e inmunodeficiencia.

3. Dosis

  • Infección moderada: 4 g / hora, 2 veces / día, inyección intravenosa.
  • Infección grave: 3 ~ 4g / vez, 4 veces / día, inyección intravenosa.
  • Niños: 50 ~ 200 mg / kg / hora, 2 ~ 4 veces / día.
  • Mujeres embarazadas: no se ha encontrado que el medicamento sea dañino para los embriones animales, pero siga los consejos del médico.
  • Mujeres que amamantan: el medicamento se puede secretar a través de la leche materna y debe seguir los consejos del médico.

Tazocina

1. Ingredientes

Tazocina es una preparación compuesta, y sus componentes son piperacilina sódica and tazobactam sodio (basado en piperacilina and tazobactam, la proporción de la cantidad etiquetada es 8: 1); los excipientes son: ácido etilendiaminotetraacético disódico (EDTA), ácido cítrico, bicarbonato de sodio y agua para preparaciones inyectables.

2. indicaciones

Tazocin (piperacilina sódica y tazobactam sódico inyectable), su indicación es por bacterias sistémicas y locales causadas por bacterias sensibles detectadas o sospechadas.

  • Infección del tracto respiratorio inferior.
  • Infección del tracto urinario (infección mixta o infección bacteriana única).
  • Infección en la cavidad abdominal.
  • Infecciones de piel y tejidos blandos.
  • Sepsis bacteriana.
  • Infecciones ginecológicas.
  • Usado en combinación con medicamentos aminoglucósidos para infecciones bacterianas en pacientes que padecen neutropenia.
  • Infecciones de huesos y articulaciones.
  • Infecciones mixtas de múltiples bacterias; Piperacilina / Tazobactam es adecuado para el tratamiento de infecciones mixtas de múltiples bacterias, incluidas las bacterias aeróbicas y anaeróbicas en el sitio sospechoso de infección (cavidad intraperitoneal, piel y tejidos blandos, tracto respiratorio superior e inferior, ginecología).

3. Asuntos que requieren atención

La piperacilina contiene un total de 64 mg (2.79 mEq) de sodio por gramo de piperacilina, lo que puede provocar un aumento en la ingesta total de sodio del paciente. Esto debe tenerse en cuenta cuando los pacientes necesitan limitar la ingesta de sal. La hipopotasemia puede ocurrir en pacientes con reservas bajas de potasio o que toman medicamentos que pueden reducir los niveles de potasio en sangre (tratados con medicamentos citotóxicos o diuréticos). Por lo tanto, se recomienda que estos pacientes midan regularmente los niveles de electrolitos en sangre.

Como otros semisintéticos penicilinas, el uso de piperacilina puede aumentar la incidencia de fiebre y erupción en pacientes con fibrosis quística.

Algunos pacientes tratados con β-lactámicos Los antibióticos (incluida la piperacilina) pueden tener manifestaciones hemorrágicas. Estas reacciones a menudo están relacionadas con pruebas de coagulación sanguínea anormales (como tiempo de coagulación, agregación plaquetaria y tiempo de protrombina) y son más comunes en pacientes con insuficiencia renal. Si hay signos de hemorragia, se debe interrumpir el tratamiento con antibióticos (piperacilina / tazobactam inyectable) y se deben tomar las medidas de tratamiento correspondientes.

Cabe señalar que pueden aparecer cepas resistentes a los medicamentos durante el tratamiento, lo que provoca una doble infección. Si esto sucede, se deben tomar las medidas correspondientes.

Efectos secundarios de la piperacilina

Efectos secundarios de la piperacilina
Efectos secundarios de la piperacilina

1. Reacciones adversas

  • Reacciones alérgicas: las reacciones alérgicas a los medicamentos con penicilina son comunes, incluidos varios tipos de erupciones como urticaria, leucopenia, nefritis intersticial, ataques de asma y reacciones serotípicas. En casos graves, como shock anafiláctico, ocasionalmente; una vez que ocurre el shock anafiláctico, debe ser rescatado en el lugar: manteniendo las vías respiratorias abiertas, inhalando oxígeno y administrando adrenalina, glucocorticoides y otras medidas de tratamiento.
  • Síntomas locales: dolor en el lugar de la inyección local, tromboflebitis, etc.
  • Síntomas gastrointestinales: diarrea, deposiciones blandas, náuseas, vómitos, etc .; La enteritis pseudomembranosa es rara.
  • Algunos pacientes pueden tener ictericia colestásica.
  • Síntomas del sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos y fatiga.
  • Cuando se utilizan grandes dosis para pacientes con insuficiencia renal, se produce encefalopatía por penicilina debido al aumento de la concentración de líquido cefalorraquídeo, por lo que se debe ajustar la dosis.

2. Interacciones de piperacilina

  • Probenecid bloquea la excreción de piperacilina y aumenta la concentración en sangre, por lo que el efecto se mantiene durante mucho tiempo.
  • Combinado con aminoglucósidos, tiene un efecto antibacteriano sinérgico sobre cepas sensibles de Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Klebsiella, otras Enterobacter y Staphylococcus.
  • Combinado con anticoagulantes como la heparina, aumenta el riesgo de hemorragia. Cuando se combina con fármacos trombolíticos, puede producirse una hemorragia grave.
  • Cefoxitina: puede antagonizar el efecto antibacteriano de este medicamento en Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Proteus y Enterobacter.
  • Amikacina, gentamicina, tobramicina y otros fármacos aminoglucósidos: tienen efectos bactericidas sinérgicos contra las cepas sensibles de Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Klebsiella, Proteus Indol positivo, Providencia Bacteria, otras Enterobacter y Staphylococcus.
  • Trombolíticos: pueden producirse hemorragias graves.
  • Gentamicina: ningún efecto sinérgico sobre Enterococcus faecalis.

3. Advertencias

  • Úselo con precaución si tiene antecedentes de hemorragia, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn o colitis pseudomembranosa.
  • Debe controlar la función hepática y renal si toma este medicamento durante un período prolongado.
  • Las personas alérgicas a una penicilina pueden ser alérgicas a otras penicilinas; aquellos que son alérgicos a cefalosporinas, la griseofulvina o la penicilamina también pueden ser alérgicas a este medicamento.
  • Las personas con antecedentes de alergia, hemorragia, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn o enteritis relacionada con antibióticos deben usarlo con precaución.
  • Este medicamento puede causar hemorragia en algunos pacientes, especialmente en aquellos con insuficiencia renal. Si ocurre, el medicamento debe suspenderse a tiempo y administrarse el tratamiento adecuado; La dosis para pacientes con insuficiencia renal debe reducirse adecuadamente.
  • La aplicación de este fármaco puede hacer que la prueba de antiglobulina directa (Coombs) sea positiva, el nitrógeno ureico en sangre y la creatinina sérica también pueden aumentar, la hipernatremia, la hipopotasemia, las aminotransferasas séricas y el aumento sérico de lactato deshidrogenasa y bilirrubina sérica pueden aumentar.
  • No agregue este medicamento a la solución de bicarbonato de sodio por vía intravenosa.
  • La dosis segura para niños menores de 12 años no se ha determinado formalmente.

Conclusión

Piperacilina Pertenece a la clase de antibióticos de penicilina y tiene un buen efecto sobre la sepsis, las infecciones del tracto urinario y las infecciones del tracto respiratorio. Los efectos secundarios de la piperacilina son similares a los de otros antibióticos de penicilina.     

La piperacilina pertenece a betalactámicos. BALLYA proporciona una prueba de betalactama para informarle si hay residuos de betalactámicos en los productos lácteos que consume todos los días.

Referencias

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