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¿Qué es la nafcilina?

¿Cuáles son los efectos secundarios de la nafcilina?

Publicado el  Marzo 7, 2021, Editado por Jason, Categoría  

¿Qué es la nafcilina?

1. Definición

Nafcilina es una penicilina oral e inyectable que se semi-sintetiza químicamente para la 6-aminopenicilina. Es un polvo blanco o blanco amarillento, ligeramente maloliente, fácilmente soluble en agua, cloroformo y etanol. Es estable al ácido y a la penicilinasa. Clínicamente, se utiliza principalmente para infecciones por Staphylococcus resistentes a la penicilina y otras infecciones bacterianas sensibles a la penicilina.

Su actividad contra Staphylococcus aureus farmacorresistente es cercana a oxacilina, pero más fuerte que la meticilina. Es especialmente eficaz contra estreptococos hemolíticos y neumococos. Tiene una absorción oral incompleta, baja concentración sanguínea y baja excreción de orina. La concentración en sangre de la inyección intramuscular es más alta que la de la administración oral, pero sigue siendo baja. La concentración de la medicina tradicional china en la bilis es más alta que la de la sangre y el 90% se excreta por la bilis. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es alta (alrededor del 87%).

2. Especificaciones de formulación

Hay varias formas de dosificación y especificaciones de nafcilina. Las preparaciones de diferentes fabricantes pueden tener diferentes efectos farmacológicos y reacciones adversas debido a los diferentes procesos de fabricación. Consulte a su médico para conocer las opciones específicas.

  • Inyección de nafcilina sódica (polvo): 1 g.
  • Cápsulas de nafcilina sódica: 0.25 gramos.

3. Farmacología y toxicología

Esta cepa es semisintética resistente a los ácidos y a las enzimas. penicilina. Es estable al ácido y se puede tomar por vía oral o parenteral. Es estable a la penicilinasa. La nafcilina es resistente al estafilococo que produce penicilinasa o es resistente a Penicilina g por otras razones. Tiene efectos especiales sobre estreptococos hemolíticos, estreptococos viridis, y también tiene efectos antibacterianos y bactericidas significativos sobre cocos hemolíticos, estreptococos viridis y neumococos y otras bacterias grampositivas.

Las concentraciones inhibitorias mínimas de nafcilina para Staphylococcus aureus, que es sensible y resistente a la penicilina, son 0.4 y 0.48 ug / ml, respectivamente. Las concentraciones inhibitorias mínimas para neumococo, Streptococcus viridis, meningococo y gonococo son respectivamente 0.02, 0.4, 0.8 y 3.1 ug / ml.

4. farmacocinética

Después de la inyección intramuscular de 0.5 g de nafcilina, la concentración sérica alcanzó un pico de 7.93 ug / ml después de media hora. Después de tomar 1 g de nafcilina para personas normales, la concentración en sangre podría alcanzar el pico en 1 hora, aproximadamente 14.34ug / ml. El probenecid oral puede duplicar la concentración sanguínea. La vida media sérica de la nafcilina es de más de 1.5 horas.

La nafcilina se distribuye ampliamente y la concentración eficaz del fármaco se concentra en la vesícula biliar, riñón, pulmón, corazón, intestino e hígado; la concentración más alta se encuentra en el intestino delgado, hígado y riñón;

Después de la inyección intramuscular de 1.5 g de nafcilina, en el líquido sinovial de la articulación de la rodilla inflamada, se puede alcanzar la concentración terapéutica en el medio; la alta concentración se mantiene en la bilis. Dentro de las 4 horas posteriores a la inyección intravenosa, el 93% de la dosis aparece en la bilis. La nafcilina tiene una buena reabsorción en el intestino.

La nafcilina se excreta principalmente a través de la bilis y la orina. Después de 6 horas de inyección intramuscular y administración oral de Nafcillin, el 14% y el 7% de la dosis se excretó en la orina, el 18-19% se excretó en la orina el tercer día y la orina el octavo día el 21% y el 19.4% de la cantidad total excretada en las heces; Independientemente de la inyección oral o intramuscular, dentro de las 12 horas, el 10% de la dosis se excreta en las heces.

Para el octavo día, la cantidad total excretada en las heces es de hasta un 50%, la excreción urinaria lenta y la excreción de bilis a largo plazo pueden ser las principales razones por las que la nafcilina mantiene una concentración bactericida duradera y eficaz. La nafcilina tiene una alta tasa de unión a proteínas séricas, pero tiene poco efecto sobre su efecto antibacteriano.

Usos de nafcilina

Usos de nafcilina
Usos de nafcilina

1. indicaciones

Es penicilina semisintética resistente a los ácidos y a las enzimas. Es estable al ácido y se puede administrar por vía oral o parenteral. También es estable a la penicilinasa. Nafcillin tiene efectos especiales sobre Staphylococcus resistente a penicilina g, estreptococo hemolítico y estreptococo viridis. Tiene importantes efectos antibacterianos y bactericidas sobre bacterias grampositivas como estreptococo hemolítico, estreptococo viridis y neumococo.

La nafcilina es adecuada para infecciones por estafilococos resistentes a la penicilina y otras infecciones bacterianas sensibles a la penicilina, tales como: sepsis, bacteriemia, endocarditis, empiema, absceso hepático, neumonía, osteomielitis, meningitis, peritonitis, celulitis, escarlatina, amigdalitis, faringitis, otitis media , erisipela, infección del tracto urinario, bronquitis, tétanos, gangrena gaseosa, carbunco, difteria, gonorrea, artritis gonocócica y oftalmía.

2. Usos

Nafcillin es una penicilina semisintética resistente a beta lactamasa y ácido. Es estable a la penicilinasa y tiene efectos antibacterianos y bactericidas. Es adecuado para el tratamiento de infecciones estafilocócicas resistentes a la penicilina y otras infecciones bacterianas sensibles a la penicilina, como sepsis, endocarditis, empiema, absceso hepático, neumonía, osteomielitis, etc. Se utiliza principalmente como la opción preferida con una tasa efectiva de más del 85% para el tratamiento de infecciones por Staphylococcus aureus resistentes a fármacos.

En los últimos años, las infecciones nosocomiales causadas por Staphylococcus aureus resistente a múltiples fármacos no solo es un problema espinoso que los médicos deben enfrentar a menudo, sino que también representa una gran amenaza para la salud de todos los seres humanos. Vancomicina, Una vez conocido como el "resultado final" de la antiinfección clínica, siempre ha sido un tratamiento clínico preferido para las infecciones por grampositivos. Sin embargo, en muchos países se ha aislado Staphylococcus aureus resistente a la vancomicina, lo que es importante para el desarrollo de nuevos tratamientos antiinfecciosos, por lo que se solicitó una solicitud necesaria.

Inicialmente, la sensibilidad de Staphylococcus aureus a la penicilina estaba por encima del 90%, por lo que la mayoría de los antibióticos han jugado un buen papel clínico en el tratamiento de enfermedades causadas por Staphylococcus aureus. Sin embargo, con el uso extensivo de antibióticos, también apareció Staphylococcus aureus resistente a la penicilina y otros Staphylococcus aureus resistentes a los antibióticos, como tetraciclina, eritromicina, etc., también fueron descubiertos. Por lo tanto, durante mucho tiempo, el tratamiento de las infecciones resistentes por Staphylococcus aureus no logró los resultados esperados. Las mutaciones microbianas de resistencia a fármacos son el resultado de cambios estructurales en una ubicación específica de las moléculas de ADN y no tienen nada que ver con la existencia de fármacos. La existencia de un determinado fármaco es solo un medio para aislar una determinada cepa resistente a los fármacos.

La sífilis es una enfermedad infecciosa crónica causada por Treponema pallidum, que es una enfermedad de transmisión sexual. En la etapa inicial, es una infección sistémica, que puede invadir cualquier órgano y tejido durante el proceso de desarrollo y causar diversos síntomas. A veces puede estar latente durante muchos años o incluso toda la vida sin manifestaciones, y el curso de la enfermedad es lento.

La enfermedad se transmite principalmente a otras personas a través del comportamiento sexual y también se puede transmitir a la siguiente generación a través de la placenta. Debido a las diversas manifestaciones de la sífilis, la mayoría de las cuales se complican con infecciones bacterianas. Por lo tanto, se deben elegir antibióticos que traten a ambos. En la actualidad, se ha demostrado que nafcilina sódica que es de amplio espectro, segura, resistente a las enzimas y a los ácidos, la penicilina de tercera generación tiene efectos específicos sobre la sífilis.

3. Dosis

  • Oral: 0.25 ~ 1g / hora, 4-6 veces / día, tómelo con el estómago vacío.
  • Inyección intramuscular o intravenosa: 4-6 / día, dividido en 4 veces, disuelto con agua para inyección o solución salina isotónica.
  • Aplicación local: se puede utilizar una solución acuosa de 0.2% a 1% en heridas y oídos.
  • Medicamentos para mujeres embarazadas y mujeres en período de lactancia: Existe una falta de investigación adecuada sobre el efecto de la nafcilina en mujeres embarazadas, por lo que las mujeres embarazadas solo deben usar nafcilina cuando sea realmente necesario. Se puede secretar una pequeña cantidad de nafcilina de la leche materna, y las mujeres que amamantan deben dejar de amamantar cuando toman el medicamento.
  • Medicamento para niños: los recién nacidos, especialmente los prematuros, deben usarlo con precaución.

Efectos secundarios de la nafcilina

Efectos secundarios de la nafcilina
Efectos secundarios de la nafcilina

1. Reacciones adversas

La administración oral puede provocar reacciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, distensión abdominal, diarrea. Aquellos con alergias a la penicilina no deben usarlo. Algunos casos presentan leucopenia, erupción cutánea, fiebre por fármacos, dolor de cabeza y palpitaciones. Grandes dosis pueden causar reacciones neurológicas, como confusión, convulsiones y convulsiones. Los niños pueden tener un sabor extraño en la boca (como un sabor metálico). Puede producirse necrosis cutánea y daño tisular local después de la inyección intravenosa. Puede causar daño renal, nefritis intersticial secundaria, puede causar daño hepático.

  • Reacción alérgica: puede provocar un shock anafiláctico o incluso la muerte. Una vez que ocurre, debe ser rescatado en el acto. Otras reacciones alérgicas incluyen anemia hemolítica (alergia tipo Ⅱ), erupción por medicamentos, dermatitis contagiosa, nefritis intersticial, ataques de asma, etc.
  • La nafcilina intravenosa puede causar agranulocitosis poco común.
  • Muy pocos pacientes presentan hemorragia prolongada después de administrar nafcilina por vía intravenosa. Estas reacciones adversas pueden deberse a una función plaquetaria deficiente.
  • Nefritis intersticial.
  • La medicación intravenosa de dosis alta (≥12 gramos por día) puede causar insuficiencia hepática similar a la hepatitis o colestasis después de suspender el medicamento.
  • Ocasionalmente, puede causar un aumento asintomático y persistente de las concentraciones séricas de AKP, AST y ALT.
  • Puede causar flebitis o tromboflebitis.
  • La nafcilina se filtra fuera de los vasos sanguíneos y puede causar irritación química severa a los tejidos circundantes, lo que lleva a úlceras y necrosis en los tejidos.
  • Infección doble: Staphylococcus aureus resistente a la penicilina, bacilos gramnegativos o infección por Candida albicans puede ocurrir durante el tratamiento. El crecimiento excesivo de Candida puede hacer que la capa de la lengua sea marrón o incluso negra.
  • La reacción de Herxheimer y la contradicción del tratamiento: se observa en la sífilis, la leptospirosis u otras enfermedades infecciosas.

2. Asuntos que requieren atención

La nafcilina es un medicamento recetado y debe ser recetado por un médico según su afección. La autoadministración puede aumentar el riesgo: desperdicio de recursos farmacológicos, retrasar la enfermedad, desarrollar resistencias y reacciones adversas graves a los medicamentos.

De acuerdo con las normas promulgadas por la EE.UU. Food and Drug Administration (FDA), la nafcilina pertenece al nivel B durante el embarazo: los estudios sobre reproducción animal no mostraron riesgo para el feto, pero no se han realizado estudios apropiados con grupos de control en mujeres embarazadas.

  • Reacciones alérgicas, náuseas, vómitos, distensión abdominal, transaminasas elevadas, daño de la función renal, etc .; dolor por inyección intramuscular; La inyección intravenosa puede causar flebitis. Se requiere una prueba de alergia antes de su uso.
  • Pérdida de apetito, mal sabor de boca, náuseas, hinchazón, etc.
  • A veces, la alanina aminotransferasa puede aumentar temporalmente.
  • Haga una prueba de alergia antes de usar.
  • Si se produce un shock anafiláctico, se debe suspender el fármaco inmediatamente y se deben inyectar de 0.5 a 1 mg de epinefrina por vía subcutánea o intramuscular lo antes posible. Los pacientes con paro cardíaco pueden recibir una inyección intracardíaca; Administre oxígeno al mismo tiempo, combinado con antihistamínicos y corticosteroides.
  • Si vuelve a usar nafcilina 48 horas después, debe volver a realizar una prueba cutánea; si usa un lote diferente de penicilinas o diferentes fabricantes de penicilinas 24 horas después de suspender el medicamento, también debe realizar una prueba cutánea.
  • Si el resultado de la prueba cutánea es negativo, puede producirse hipersensibilidad o reacciones alérgicas, así que no tenga cuidado.
  • Preste atención para prevenir reacciones alérgicas cruzadas. Los pacientes alérgicos a una penicilina pueden ser alérgicos a otras penicilinas, penicilamina o cefalosporinas.
  • Las penicilinas se pueden excretar en pequeñas cantidades a través de la leche materna, y las mujeres que amamantan deben dejar de amamantar cuando toman el medicamento.
  • La nafcilina no se puede eliminar mediante hemodiálisis.

3. Compatibilidad

  • La nafcilina está contraindicada con aminoglucósidos, norepinefrina, metahidroxiamina, fenobarbital, grupo de vitamina B, vitamina C y otros fármacos, por lo que no es adecuado para infusión en el mismo frasco.
  • El probenecid puede reducir la secreción tubular renal de naftacilina y prolongar la vida media sérica de la nafcilina.
  1. El probenecid puede reducir la secreción tubular renal de naftacilina y prolongar la vida media sérica de la nafcilina.
  2. Ascilina y sulfamidas reducir la absorción de nafcilina en el tracto gastrointestinal y puede inhibir la unión de nafcilina y proteínas séricas, y aumentar la concentración de nafcilina en sangre libre.

conclusiónn

Nafcilina, una penicilina semisintética, tiene un efecto especial sobre Staphylococcus que es resistente a Penicillium g. Su actividad anti-Staphylococcus aureus resistente es cercana a la oxacilina.

Nafcilina pertenece a los betalactámicos. BALLYA proporciona una prueba de betalactama para informarle si hay residuos de betalactámicos en los productos lácteos que consume todos los días.

Referencias

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