La claritromicina es un derivado de la eritromicina . Fue desarrollada con éxito por Taisho Corporation de Japón a principios de la década de 1990 y registrada con el nombre comercial Clarith. Posteriormente, Taisho transfirió su tecnología a Abbott de Estados Unidos para su producción. Se comercializó en Irlanda e Italia en 1990. En octubre de 1991, la FDA aprobó un nuevo fármaco para la categoría IB. Su nombre comercial es Biaxin . En 1993, se comercializó en Hong Kong, China, como Klacid.
La marca comercial en Europa y Asia es Klaxian. Se comercializa en numerosos países, su cuota de mercado ha crecido de forma constante y desempeña un papel importante en la práctica clínica. La claritromicina se caracteriza por su alta eficacia, fácil absorción por vía oral y buena estabilidad frente al ácido. Este fármaco presenta una potente actividad contra bacterias grampositivas, es estable frente a las enzimas y alcanza altas concentraciones en suero y tejido pulmonar. Se ha demostrado clínicamente que su actividad in vivo es de 6 a 10 veces mayor que la de la eritromicina y de 14 a 35 veces mayor que la de la josamicina.
Se caracteriza por una mejor biodisponibilidad, una excelente distribución en tejidos y células, una vida media prolongada y una tasa de reacciones adversas de tan solo el 3%. Se utiliza para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores, así como de la piel y los tejidos blandos. Se ha convertido en un sustituto de la eritromicina entre los antibióticos macrólidos . Además, la FDA de EE. UU. ha aprobado la combinación de claritromicina y losec como tratamiento para las úlceras gástricas y duodenales causadas por Helicobacter pylori; este fármaco también es de primera elección para el tratamiento de infecciones en pacientes con SIDA.
La claritromicina es un antibiótico macrólido en anillo de 14 miembros. El espectro antibacteriano es el mismo que el de la eritromicina y la roxitromicina, pero el efecto antibacteriano sobre bacterias grampositivas como Streptococcus, neumococcus y staphylococcus es levemente mejor y también tiene ciertos efectos sobre cepas inducidas resistentes a eritromicina.
La claritromicina y sus metabolitos en el cuerpo tienen efectos antibacterianos mejorados sobre los bacilos de la influenza. La claritromicina también tiene cierto efecto sobre Neisseria gonorrhoeae, Listeria, Campylobacter jejuni, y tiene un efecto más fuerte sobre Legionella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, etc. que la eritromicina.
Además, tiene cierta actividad contra Treponema pallidum, Mycobacterium avium y Toxoplasma murine, y la mayoría de ellos son mejores que otras especies. Además de tener un fuerte efecto antibacteriano sobre los cocos anaeróbicos, el efecto sobre Bacteroides fragilis es mejor que el de la eritromicina. El efecto de la claritromicina sobre Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Influenza bacillus y otros antibióticos es significativamente más fuerte que la eritromicina.
Este fármaco es un antibiótico macrólido y su mecanismo es inhibir la síntesis de proteínas bloqueando la conexión de la subunidad 50S de la nucleoproteína para producir efectos antibacterianos. Este fármaco tiene un efecto inhibidor sobre bacterias Gram positivas como Staphylococcus aureus, Streptococcus, neumococo, etc., y contra algunas bacterias Gram negativas como Haemophilus influenzae, Bacillus pertussis, Gonorrhoeae, Legionella pneumophila y algunas bacterias anaerobias como Bacteroides fragilis , Peptostreptococcus y Propionibacterium acnes.
Además, también tiene un efecto inhibidor sobre el micoplasma. La característica de este medicamento es que su actividad antibacteriana es similar a la eritromicina in vitro, pero su actividad antibacteriana contra algunas bacterias como Staphylococcus aureus, Streptococcus, Haemophilus influenzae, etc. es más fuerte que la de la eritromicina. Existe resistencia cruzada con eritromicina.
Debido a que el espectro antibacteriano de la claritromicina es similar al de la eritromicina, ambas pueden usarse indistintamente en algunos casos. Sin embargo, a diferencia de la eritromicina, la claritromicina tiene un efecto mucho más potente sobre Streptococcus, Legionella y Chlamydia trachomatis, especialmente contra Helicobacter pylori, bacteria que se utiliza para eliminar. La claritromicina también se diferencia de la eritromicina en que se administra directamente por vía oral. Tras su administración, su biodisponibilidad absoluta puede alcanzar aproximadamente el 50%. La concentración en cada órgano también varía. En general, la concentración en las amígdalas es mayor que en la sangre.
En general, la claritromicina puede tratar y aliviar las infecciones bacterianas sensibles del oído, la nariz, la garganta, el tracto respiratorio inferior, la piel y los tejidos blandos. Por ejemplo, si hay otitis media aguda, uretritis, etc., se puede utilizar este medicamento.
Se utiliza principalmente para infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores causadas por bacterias sensibles, como amigdalitis, faringitis, sinusitis, bronquitis, neumonía, etc., infecciones de la piel y tejidos blandos, forúnculos purulentos, erisipela, foliculitis, infecciones de heridas, etc. Su efecto terapéutico es comparable al de otros macrólidos . La claritromicina también puede utilizarse para infecciones del tracto genitourinario causadas por Chlamydia trachomatis o Ureaplasma urealyticum, e infecciones por micobacterias atípicas en pacientes con SIDA.
Su espectro antibacteriano es similar al de la eritromicina . Es estable al ácido gástrico y tiene un efecto más potente sobre las bacterias Gram positivas. Posee actividad antibacteriana contra algunas bacterias Gram negativas, Streptococcus, Mycoplasma y Chlamydia. Es eficaz contra Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae y Mycoplasma pneumoniae. Clínicamente, se utiliza principalmente para la bronquitis, la neumonía, la faringitis, la amigdalitis, la neumonía por micoplasma, las infecciones de piel y tejidos blandos, la otitis media, la periodontitis, la tos ferina y la escarlatina.
La claritromicina es un reactivo bioquímico que previene la contaminación microbiana y facilita la detección de resistencia en cultivos celulares. Además, la claritromicina es un antibiótico macrólido de 14 miembros. Su espectro antibacteriano es similar al de la eritromicina y la roxitromicina , pero su efecto antibacteriano sobre bacterias Gram positivas como Streptococcus, Pneumococcus y Staphylococcus es ligeramente superior. También presenta cierta actividad antibacteriana sobre cepas resistentes a la eritromicina.
La claritromicina y sus metabolitos en el cuerpo tienen efectos antibacterianos mejorados sobre los bacilos de la influenza. La claritromicina también tiene cierto efecto sobre Neisseria gonorrhoeae, Listeria, Campylobacter jejuni y Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, etc.
Los adultos toman 250 mg cada 12 h, y la dosis para pacientes graves puede aumentarse a 500 mg cada 12 h; el curso del tratamiento depende del grado de infección, generalmente de 7 a 14 días. Si la tasa de aclaramiento de creatinina es inferior a 0.501 ml / 1.73 metros cuadrados, la dosis se reduce a la mitad.
Dosis para niños: 7.5 mg / kg cada vez, 2 veces al día, la dosis más alta no supera los 500 mg por día. Casos leves: 250 mg cada vez, 500 mg cada vez para los casos graves, una vez cada 12 horas, y el curso del tratamiento es de 7-14 días. Los niños mayores de 12 años se cuentan como adultos. Los niños menores de 12 años no deben usar este medicamento.
Excepto que elimina la inflamación, la claritromicina también tiene sus propias reacciones adversas. Los más comunes son diarrea, náuseas, alteraciones del gusto, indigestión, dolor abdominal, etc. Las condiciones generales son relativamente leves; la leucopenia, la fosfatasa alcalina elevada y la bilirrubina elevada son frecuentes durante la medicación; ocasionalmente se pueden observar enteritis pseudomembranosa y pancreatitis; en algunos casos, la claritromicina también puede causar arritmia ventricular y prolongación del intervalo QT.
Las personas alérgicas a los macrólidos , las mujeres embarazadas o en período de lactancia, las personas con disfunción hepática o renal grave, arritmia, bradicardia, prolongación del intervalo QT, cardiopatía por deficiencia de hierro, insuficiencia cardíaca congestiva y trastornos hidroelectrolíticos deben usarlo con precaución. El producto se metaboliza y excreta principalmente en el hígado, por lo que los pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia renal grave y las personas mayores de 65 años deben prestar especial atención a las reacciones adversas al usar el medicamento.
La disfunción gastrointestinal y los síntomas sistémicos pueden ser causados por una sobredosis, y se puede administrar lavado gástrico y terapia de apoyo. Ni la hemodiálisis ni la diálisis peritoneal pueden eliminar el producto, por lo que se debe realizar un lavado gástrico lo antes posible y se debe administrar el tratamiento correspondiente. Está prohibido para mujeres embarazadas (la concentración de claritromicina en embriones animales es 2-17 veces mayor que la del suero humano). Las mujeres que amamantan deben usarlo con precaución (se debe suspender la lactancia).
La claritromicina es un derivado de la eritromicina . Es altamente eficaz, se absorbe fácilmente por vía oral y presenta buena estabilidad ácida. En general, la claritromicina puede sustituir prácticamente a la eritromicina. Sin embargo, los médicos deben prestar especial atención a la dosis y la combinación de la claritromicina, ya que un uso inadecuado puede poner en riesgo al paciente.
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Referencias