clindamicina, También llamado cleocina, es un químico de polvo cristalino blanco con una fórmula química de C18H33ClN2O5S y un peso molecular de 424.98. La clindamicina es un antibiótico. Se utiliza principalmente clínicamente para la cavidad abdominal y las infecciones ginecológicas causadas por bacterias anaerobias. Es la primera opción para el tratamiento de la osteomielitis por Staphylococcus aureus.
Efectos farmacológicos: El fosfato de clindamicina es un derivado de la clindamicina sintetizado químicamente, que no tiene actividad antibacteriana in vitro. Después de ingresar al cuerpo, se hidroliza rápidamente a clindamicina para ejercer actividad antibacteriana.
Las pruebas in vitro han demostrado que la clindamicina es activa frente a los siguientes microorganismos; cocos aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis (ambos incluyen cepas productoras y no productoras de penicilinasa), estreptococos (fecales Excepto enterococos), neumococos. Bacterias anaerobias Gram-negativas: Bacteroides (incluyendo el grupo Bacteroides fragilis y el grupo Bacteroides niger) y Fusobacterium. Bacilos anaerobios grampositivos no productores: Propionibacterium, Eubacteria y Actinomycetes. Géneros de bacilos grampositivos anaerobios y microaerobios: Peptococcus, Microaerophilic Streptococcus y Peptostreptococcus.
Investigación toxicológica: los resultados de la prueba de mutación inversa de Ames Salmonella y la prueba de micronúcleo de rata fueron negativos. Toxicidad para la reproducción: la dosis de clindamicina es de 0.3 g/kg administrada por vía oral a ratas, lo que no tiene efecto sobre el apareamiento y la fertilidad de los animales. A ratas y ratones se les administró clindamicina oral a una dosis de 0.6 g/kg o una inyección subcutánea a una dosis de 0.25 mg/kg, respectivamente. El resultado no fue ningún efecto teratogénico. Sin embargo, no se han realizado estudios clínicos adecuados y rigurosos en mujeres embarazadas, y los estudios de reproducción en animales no pueden predecir completamente las respuestas humanas. Carcinogenicidad: No se han realizado estudios de potencial carcinogénico a largo plazo en animales.
El fosfato de clindamicina ingresa al cuerpo y se hidroliza rápidamente a clindamicina bajo la acción de la fosfatasa alcalina en la sangre. La farmacocinética de personas normales mostró que: una sola infusión intravenosa de 0.6 g de fosfato de clindamicina, la clindamicina en la sangre alcanzó inmediatamente un pico, la concentración fue de 11.09 ± 2.02 mg/l y la concentración en sangre a las 8 horas fue de 1.69 ± 0.35 mg /L; inyección intramuscular única de 0.6 g, la clindamicina en la sangre alcanza su punto máximo en 1 ~ 2 horas, la concentración es de 5.92 ± 1.45 mg/L, la concentración en sangre de 8 horas es de 2.51 ± 0.91 mg/L, la concentración efectiva del fármaco en sangre puede ser mantenido por más de 8 horas. Después de la administración de fosfato de clindamicina, se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta en la bilis y las heces.
Para la mayoría de los adultos una vez cada 8 a 12 horas, los pacientes pediátricos una vez cada 6 a 8 horas que usan clindamicina o una infusión intravenosa continua de clindamicina, la concentración sérica del fármaco se puede mantener en la prueba in vitro antibacteriana más baja. Después de tres usos consecutivos, la concentración en sangre puede alcanzar un estado estable.
A. La clindamicina es aplicable a las siguientes enfermedades infecciosas causadas por la bacteria positiva:
B. Clindamicina es aplicable a todo tipo de enfermedades infecciosas causadas por bacterias anaerobias:
La clindamicina pertenece a la lincomicina clase de drogas. Es un antibiótico semisintético artificial que actúa principalmente inhibiendo la síntesis de proteína bacteriana. La clindamicina tiene un efecto más fuerte que la lincomicina y tiene menos efectos secundarios que la lincomicina. Se puede tomar por vía oral, intramuscular o intravenosa. Hay muchas preparaciones de clindamicina de uso común, como dalacina.
La principal característica de la clindamicina es su fuerte efecto antibacteriano sobre diversas bacterias anaerobias. Se usa clínicamente para tratar infecciones abdominales, ginecológicas y dentales causadas por bacterias anaerobias; y bacterias aeróbicas sensibles, principalmente Gram Infecciones del tracto respiratorio, infecciones de huesos y tejidos blandos, infecciones del tracto biliar, endocarditis, sepsis, etc. causadas por cocos positivos para tinción.
es un derivado de lincomicina y ha estado en el mercado en China desde 1970. Su propósito se utiliza principalmente para combatir diversas enfermedades infecciosas. Las reacciones adversas más comunes: reacciones alérgicas, irritación local por inyección y función hepática anormal, la más grave es la enteritis pseudomembranosa.
La clindamicina es un derivado de la lincomicina. Se ha utilizado durante más de 40 años. Generalmente se usa para enfermedades infecciosas causadas por bacterias grampositivas. La clindamicina tiene un amplio espectro antibacteriano y una fuerte eficacia antibacteriana, y puede usarse sin prueba cutánea. Para evitar problemas, muchos médicos prefieren usar esto. Pero la clindamicina no es muy segura.
Las reacciones adversas más comunes: reacciones alérgicas, irritación por inyección local y función hepática anormal, la más grave es la enteritis pseudomembranosa. Las reacciones adversas de la clindamicina han atraído una atención creciente.
En la base de datos del Centro Nacional de Monitoreo de Reacciones Adversas a Medicamentos, las reacciones adversas de la inyección de clindamicina son graves, principalmente daño sistémico, daño del sistema respiratorio y daño del sistema urinario. Entre ellos, destacan el daño agudo de la función renal y la hematuria.
Puede causar reacciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, distensión abdominal, diarrea, erupción cutánea, leucopenia, elevación de transaminasas, infección doble, colitis pseudomembranosa. También puede causar dificultad para respirar, hinchazón de los labios, hinchazón de la nariz, lagrimeo y reacciones alérgicas. Se ha informado que la incidencia de enteritis pseudomembranosa causada por este producto es la más alta, que puede superar el 2%. Aproximadamente el 10% de las personas tratadas con clindamicina tienen erupciones en la piel.
A. Shock anafiláctico
En el shock anafiláctico, la reacción alérgica que causa el mayor daño al organismo suele ocurrir dentro de los 3 a 5 minutos posteriores a la administración intravenosa y se manifiesta principalmente como sudoración profusa, opresión torácica, palpitaciones, disnea y cianosis. Si el rescate no es a tiempo, pondrá en peligro la vida, por lo que los pacientes, especialmente aquellos con antecedentes de alergias, deben prestar atención a la medicación.
B. Edema laríngeo agudo
El edema laríngeo agudo es una manifestación rara de las reacciones alérgicas. Conduce a una obstrucción aguda de la garganta, que causa dificultades para respirar, garganta inspiratoria, cianosis leve de los labios, irritabilidad, inicio rápido, desarrollo rápido de la enfermedad y asfixia si el rescate no es oportuno.
C. Reacciones gastrointestinales
Las reacciones gastrointestinales son la reacción más común de la clindamicina, que puede ocurrir tanto por administración oral como por inyección intramuscular. Se manifiesta como náuseas, vómitos, anorexia, distensión abdominal, diarrea, dolor abdominal y otros síntomas. La enteritis pseudomembranosa puede causar las complicaciones más graves.
D. Función hepática anormal
Algunos pacientes experimentarán transaminasas séricas elevadas e ictericia después de aplicar clindamicina. La mayoría de ellos son transitorios y desaparecen después de suspender el medicamento. La información inicial a menudo describe que "puede tener daño hepático". Datos recientes muestran que el aumento de transaminasas está relacionado principalmente con el daño de los músculos locales durante la inyección intramuscular, y también está relacionado con los resultados colorimétricos cuando el fosfato de clindamicina y sus metabolitos interfieren con la determinación de transaminasas. No es causado por el daño de las células hepáticas, pero la clindamicina se metaboliza principalmente en el hígado, por lo que debe usarse con precaución en caso de insuficiencia hepática grave.
E. Deterioro de la función renal
La clindamicina puede conducir a una insuficiencia renal aguda causada por una nefritis intersticial aguda relacionada. El daño renal agudo puede ser causado por la disminución de la tasa de unión a proteínas plasmáticas en el cuerpo, el aumento de los principios activos libres y la excreción renal. Por lo tanto, se sugiere que los médicos presten mucha atención a los cambios en la función renal del paciente y la dosis y concentración, y traten las anomalías a tiempo para reducir o evitar el daño de las reacciones adversas a los pacientes.
F. Daño cutáneo
Los daños en la piel se manifiestan principalmente como eritema multilínea, erupción cutánea, dermatitis, pústulas, ulceración de los labios, congestión de los párpados, picor, púrpura alérgica y otros daños en la piel. Estas son enfermedades alérgicas vasculares clínicas comunes de la clindamicina. Las reacciones alérgicas de estos sensibilizadores conducen a un aumento de la permeabilidad y fragilidad de las pequeñas arterias, venas y capilares, exudación de sangre y sangrado de la piel, las membranas mucosas y ciertos órganos, lo que puede ir acompañado de angioedema y urticaria.
G. Reacciones locales
Después de la inyección intramuscular, puede producirse un ligero dolor en el lugar de la inyección. El goteo intravenoso a largo plazo puede causar tromboflebitis.
H. Sistema de sangre
La administración oral o la inyección intramuscular pueden causar neutropenia, leucopenia, trombocitopenia y púrpura trombocitopénica, que generalmente son leves y pueden volver a la normalidad después de suspender el medicamento.
I. Sistema nervioso
La clindamicina tiene poca capacidad para penetrar la barrera hematoencefálica normal y no es fácil alcanzar una concentración eficaz en el tejido cerebral. Sin embargo, las dosis excesivas de la droga también pueden causar daño al sistema nervioso central. Por lo tanto, si los pacientes que usan clindamicina tienen una enfermedad mental, la dosis debe ajustarse o suspenderse. La clindamicina tiene un efecto de bloqueo en la terminal presináptica, los receptores y neuromusculares, y puede aumentar el efecto de bloqueo neuromuscular, lo que lleva a debilidad del músculo esquelético y depresión o parálisis de los músculos respiratorios.
J. Sistema cardiovascular
El goteo intravenoso de grandes dosis puede causar anomalías en el sistema cardiovascular, como caída de la presión arterial y cambios en el electrocardiograma, por lo que debe gotear lentamente después de la dilución.
clindamicina y lincomicina pertenecen a los antibióticos lincomicina, pero la clindamicina es más eficaz que la lincomicina y tiene menos efectos secundarios. La clindamicina tiene un efecto muy bueno en la osteomielitis causada por Staphylococcus aureus.
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Referencias