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¿Qué son las cefalosporinas?

¿Cuáles son las diferentes generaciones de cefalosporinas?

Publicado el  Marzo 28, 2021, Editado por Jason, Categoría  

¿Qué son las cefalosporinas?

Cefalosporinas son una clase de antibióticos ampliamente utilizados clínicamente. Como la penicilina, todos son betalactámico antibióticos

Las personas suelen dividir los microorganismos en 8 categorías: bacterias, virus, hongos, actinomicetos, rickettsias, micoplasma, clamidiay espiroquetas. Estos microorganismos pueden hacernos enfermar bajo ciertas condiciones, pero la "cefalosporina" solo tiene un efecto letal sobre las bacterias y es ineficaz contra los otros 7 microorganismos.

Las bacterias se dividen en más de 40 tipos. Cada enfermedad infecciosa puede ser causada por uno o varios tipos de bacterias; Hay más de 50 tipos de "cefalosporinas" que se pueden usar ahora, y cada tipo de bacteria es sensible a diferentes "cefalosporinas". Esto hace que sea casi imposible elegir una "cefalosporina" adecuada para tratar enfermedades, entonces, ¿cómo deberían seleccionarse razonablemente las "cefalosporinas"?

A través de experimentos, se encontró que casi todas las bacterias se pueden dividir en dos categorías principales a través de la "tinción de Gram", a saber, bacterias Gram-positivas (G +) y bacterias Gram-negativas (G-). Las bacterias grampositivas y las bacterias gramnegativas son muy diferentes en la estructura de la pared celular y así sucesivamente, por lo que la sensibilidad a diferentes antibióticos es diferente. Por ejemplo, la mayoría de las bacterias grampositivas son sensibles a penicilina, mientras que las bacterias gramnegativas no son sensibles a la penicilina, sino a estreptomicina y cloranfenicol.

Entonces, las personas dividen las "cefalosporinas" en cinco generaciones en función de su espectro antibacteriano y actividad antibacteriana. De esta manera, al elegir medicamentos, los médicos pueden tomar una decisión acertada en función de las características estructurales de las bacterias y las características de acción de los medicamentos.

Clasificación de cefalosporinas

El nombre formal de "cefalosporina" es antibióticos de cefalosporina. Es una serie de antibióticos semisintéticos obtenidos por transformación de cefalosporina C aislada del caldo de cultivo cercano a Penicillium. El mecanismo de acción es el mismo que el de penicilinas, inhibiendo la formación de paredes celulares bacterianas para lograr el propósito de esterilización.

Es un bactericida. En comparación con las penicilinas, sus ventajas incluyen: rango antibacteriano más amplio; poca o ninguna reacción alérgica cruzada con penicilina, y reacciones alérgicas menores causadas por penicilinas; beta lactamasa producido por el ácido y diversas bacterias (una sustancia que destruye la penicilina y la cefalosporina) es más estable. Debido a sus pocas reacciones adversas y efectos secundarios tóxicos, se ha desarrollado rápidamente desde su primera aplicación clínica a principios de la década de 1960, y se han producido muchas variedades. Las cefalosporinas se han desarrollado durante cinco generaciones. Mucha gente cree que cuanto mayor sea la generación, más caro y mejor será el efecto curativo. De hecho, se trata de un malentendido. Cefalosporinas se dividen principalmente en diferentes generaciones de acuerdo con su secuencia de desarrollo, espectro antibacteriano, estabilidad a beta lactamasay toxicidad para los riñones.

Clasificación de cefalosporinas
Clasificación de cefalosporinas

1. Cefalosporina de primera generación

A. Medicamentos representativos

Cefalotina sódica, cefalexina, cefadroxilo, cefazolina, cefradina, cefatiamidina, cefacolor, ceftazidima, cefaloglicina, cefacetonitrilo, cefpirina, cefotiazol.

B. Introducción

El cefalosporina de primera generación se lanzó a principios de la década de 1960. En términos de rendimiento antibacteriano, las bacterias sensibles a la primera generación de cefalosporinas incluyen principalmente estreptococos β-hemolíticos y otros estreptococos, como Streptococcus pneumonia (pero resistente a enterococos), Staphylococcus (incluidas cepas productoras de enzimas) Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, etc. Las diferentes variedades de cefalosporinas pueden tener sus propias características antibacterianas. Por ejemplo, cefalotina tiene un mejor efecto antibacteriano sobre las bacterias grampositivas, mientras que la cefazolina tiene cierto efecto sobre algunas bacterias gramnegativas. Sin embargo, las cefalosporinas de primera generación son menos resistentes a la beta lactamasa de bacterias gramnegativas. Por tanto, las bacterias gramnegativas son más resistentes a los antibióticos de esta generación.

La primera generacion cefalosporinas no son eficaces contra Proteus, Citrobacter, Aerobacter, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides, Streptococcus faecalis (excepto cefatiamidina) y otros microorganismos indol positivos.

Las variedades de antibióticos de esta generación de uso común incluyen cefazolina, cefalexina, cefradina, cefadroxil, etc. Entre ellos, la cefazolina solo se puede usar para inyección, los otros se pueden usar para administración oral. Se han utilizado menos o no cefalotina, cefotaxima, cefacetonitrilo, cefpirina, etc.

2. Cefalosporina de segunda generación

A. Medicamentos representativos

Cefuroxima sódica, cefuroxima axetilo, cefmendol, cefaclor, cefotiam, cefmetazol, cefprozil, cefonisi, cefradit.

B. Introducción     

La eficacia antibacteriana de la cefalosporina de segunda generación contra bacterias grampositivas es similar o inferior a la de las cefalosporinas de primera generación, mientras que el efecto sobre las bacterias gramnegativas es excelente.

  • Fuerte resistencia a las enzimas. Algunas bacterias gramnegativas (como Escherichia coli, Proteus mirabilis, etc.) son fácilmente resistentes a las cefalosporinas de primera generación. Las cefalosporinas de segunda generación suelen ser eficaces contra estas cepas resistentes.
  • Amplio espectro antibacteriano. El espectro antibacteriano de las cefalosporinas de segunda generación se ha ampliado en comparación con la primera generación. Tiene efectos antibacterianos sobre Neisseria, algunos Proteus indol positivos, algunos Citrobacter y algunos Enterobacter.

3. Cefalosporina de tercera generación

A. Drogas representativas

Cefotaxima sódica, cefoperazona, ceftazidima, ceftriaxona, ceftizoxima, cefmenoxima, cefpiramida, cefotetan, cefixima, cefpodoxima proxetil, ceftimeproxil, cefodizima, cefalosporina Titium, Cefdinir, Cefteramo, Ceflamailceftium, Cefteminol, ceflamailina.

B. Introducción

La eficacia antibacteriana de la cefalosporina de tercera generación contra las bacterias grampositivas es generalmente menor que la de la primera generación (algunas variedades son similares), mientras que el efecto sobre las bacterias gramnegativas es más superior que el de las cefalosporinas de segunda generación.

  • Ampliación del espectro antibacteriano. El espectro antibacteriano de las cefalosporinas de tercera generación se ha ampliado en comparación con la segunda generación, y es eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Acinetobacter, Peptococcus y algunos Bacteroides fragilis (diferentes variedades La eficacia antibacteriana de los fármacos no es la misma). No es válido para Streptococcus faecalis, Clostridium difficile, etc.
  • Fuerte resistencia a las enzimas. Para algunas cepas gramnegativas resistentes a las cefalosporinas de primera o segunda generación, las cefalosporinas de tercera generación suelen ser eficaces.

4. Cefalosporina de cuarta generación

A. Drogas representativas

Cefepima, Cefpiroma, Cefazuran.

B. Introducción

Las cefalosporinas de tercera generación tienen efectos débiles sobre las bacterias grampositivas y no pueden usarse para controlar las infecciones por Staphylococcus aureus. En los últimos años, se han descubierto algunas variedades nuevas, como Cefpirome, que no solo tienen las propiedades antibacterianas de las cefalosporinas de tercera generación, sino que también tienen efectos antibacterianos sobre los estafilococos. Se denominan cefalosporinas de cuarta generación.

5. Cefalosporina de cuarta generación

A. Drogas representativas

Ceftarolina, cefepima, etc.

B. Introducción

Las cefalosporinas de quinta generación tienen efectos más fuertes sobre las bacterias grampositivas que las cuatro generaciones anteriores, especialmente sobre Staphylococcus aureus resistente a meticilina, Staphylococcus aureus resistente a vancomicina, Staphylococcus epidermidis resistente a meticilina, Streptococcus neumonía resistente a penicilina y algunas bacterias anaerobias. El efecto sobre las bacterias Gram negativas es similar al de la cefalosporina de cuarta generación.

Es muy estable a la mayoría de las β-lactamasas, pero puede ser hidrolizado por la mayoría de los metales. beta lactamasas y betalactamasas de espectro extendido. Su objetivo de acción es el PBP2a, que se utiliza principalmente para infecciones complicadas de piel y tejidos blandos, infecciones del pie diabético causadas por bacterias gramnegativas, neumonía adquirida en la comunidad y neumonía adquirida en el hospital.

Cefalosporinas comunes

Cefalosporinas comunes
Cefalosporinas comunes

1. Cephalexin

La cefalexina es un antibiótico de cefalosporina oral de primera generación semisintético que puede inhibir la síntesis de las paredes celulares, hacer que el contenido celular se hinche, se rompa y se disuelva, y mata las bacterias.

Este producto es una cefalosporina oral semisintética de primera generación. Su espectro antibacteriano es básicamente el mismo que el de cefalotina y ceftazidima, y ​​su efecto antibacteriano es más débil que los dos. Sin embargo, el producto se caracteriza por su resistencia a los ácidos y su buena absorción oral. Tiene un buen efecto antibacteriano sobre Staphylococcus aureus resistente.

Usos de cefalexina: Se utiliza principalmente para infecciones bacterianas grampositivas y negativas, tales como: influenza, sepsis hemorrágica, enfermedad estreptocócica, erisipela porcina, ántrax, enfisema gangrena, edema maligno, actinomicosis, bacilosis necrótica, leptospirosis Fiebre alta séptica (41-43 ° C) o baja temperatura persistente (por debajo de 37 ° C) causada por espiroquetas, indigestión, beber agua fría, letargo, caminar cojo, orejas azules, lágrimas, etc. También se utiliza para tratar diversas enfermedades inflamatorias, como: pleuroneumonía infecciosa, neumonía pulmonar, rinitis atrófica, enfermedad del oído azul, mastitis, metritis, estomatitis, uretritis, etc.

2. Cefaclor

La cefixima es una cefalosporina de tercera generación antibiótico para uso oral. Es adecuado para el tratamiento de infecciones respiratorias, urinarias y biliares causadas por bacterias sensibles. La cefixima es muy estable al beta lactamasa producido por bacilos gramnegativos. Su efecto antibacteriano sobre los bacilos gramnegativos es más fuerte que el de las cefalosporinas de primera y segunda generación, y su efecto antibacteriano sobre los cocos grampositivos no es tan bueno como el de la primera y segunda generación. cefalosporinas. En la actualidad, los medicamentos de cefixima aprobados por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos vienen en varias formas de dosificación, como tabletas, cápsulas, tabletas dispersables, suspensiones secas y gránulos, todos los cuales son medicamentos recetados.

La cefixima se usa para tratar las siguientes infecciones causadas por bacterias sensibles: infecciones respiratorias, como bronquitis, neumonía, etc .; infecciones del sistema urinario, como pielonefritis, cistitis, uretritis, etc .; infecciones del tracto biliar, como colecistitis, colangitis; Otitis media, sinusitis, escarlatina, etc.

3. Ceftobiprol

MRSA es uno de los patógenos clínicos comunes y la mayoría de las cefalosporinas que se han comercializado son ineficaces. El primer fármaco cefalosporina anti-MRSA del mundo, Ceftobiprole, desarrollado por Basilea Pharmaceutica, Suiza, fue aprobado para su comercialización en Canadá el 30 de junio de 2008.

El ceftobiprol es un fármaco de pirrolidona cefalosporina. Tiene actividad antibacteriana contra bacterias grampositivas, bacterias gramnegativas y bacterias anaerobias. Es el primer fármaco de cefalosporina eficaz contra MRSA y VRSA, y sus perspectivas de aplicación son amplias, considerándose como miembro de los fármacos de cefalosporina de quinta generación. En comparación con la cefepima, el ceftobiprol tiene un espectro antibacteriano más amplio para las bacterias grampositivas, mientras que tiene un espectro antibacteriano de bacterias gramnegativas similar al de la cefepima.

Conclusión

La cefalosporina ha experimentado un gran desarrollo desde que salió al mercado. Para diferentes tipos de bacterias, desde la cefalosporina de primera generación hasta la cefalosporina de quinta generación, su espectro antibacteriano y su estabilidad varían.

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