Las cefalosporinas son una clase de antibióticos ampliamente utilizados en la práctica clínica. Al igual que la penicilina, todas son antibióticos betalactámicos .
Generalmente, los microorganismos se clasifican en ocho categorías: bacterias, virus, hongos, actinomicetos, rickettsias, micoplasmas , clamidias y espiroquetas. Estos microorganismos pueden causar enfermedades en determinadas condiciones, pero la cefalosporina solo elimina las bacterias y es ineficaz contra los otros siete tipos de microorganismos.
Las bacterias se dividen en más de 40 tipos. Cada enfermedad infecciosa puede ser causada por uno o varios tipos de bacterias; Hay más de 50 tipos de "cefalosporinas" que se pueden usar ahora, y cada tipo de bacteria es sensible a diferentes "cefalosporinas". Esto hace que sea casi imposible elegir una "cefalosporina" adecuada para tratar enfermedades, entonces, ¿cómo deberían seleccionarse razonablemente las "cefalosporinas"?
Mediante experimentos, se descubrió que casi todas las bacterias se pueden dividir en dos categorías principales según la tinción de Gram: bacterias Gram positivas (G+) y bacterias Gram negativas (G-). Las bacterias Gram positivas y Gram negativas difieren considerablemente en la estructura de la pared celular, entre otras características, por lo que su sensibilidad a los antibióticos también varía. Por ejemplo, la mayoría de las bacterias Gram positivas son sensibles a la penicilina , mientras que las Gram negativas no lo son, pero sí a la estreptomicina y al cloranfenicol.
Entonces, las personas dividen las "cefalosporinas" en cinco generaciones en función de su espectro antibacteriano y actividad antibacteriana. De esta manera, al elegir medicamentos, los médicos pueden tomar una decisión acertada en función de las características estructurales de las bacterias y las características de acción de los medicamentos.
El nombre formal de "cefalosporina" es antibiótico cefalosporínico . Se trata de una serie de antibióticos semisintéticos obtenidos por transformación de la cefalosporina C, aislada del caldo de cultivo de Penicillium. Su mecanismo de acción es el mismo que el de las penicilinas : inhibe la formación de la pared celular bacteriana para lograr la esterilización.
Es un bactericida. En comparación con las penicilinas, sus ventajas incluyen: un espectro antibacteriano más amplio; poca o ninguna reacción alérgica cruzada con la penicilina, y menores reacciones alérgicas causadas por las penicilinas; la betalactamasa producida por el ácido y diversas bacterias (una sustancia que destruye la penicilina y la cefalosporina) es más estable. Debido a sus bajas reacciones adversas y efectos secundarios tóxicos, se ha desarrollado rápidamente desde su primera aplicación clínica a principios de la década de 1960, y se han producido muchas variedades. Las cefalosporinas se han desarrollado durante cinco generaciones. Mucha gente cree que cuanto mayor es la generación, más caro es y mejor es el efecto curativo. De hecho, esto es un malentendido. Las cefalosporinas se dividen principalmente en diferentes generaciones según su secuencia de desarrollo, espectro antibacteriano, estabilidad frente a la betalactamasa y toxicidad para los riñones.
A. Medicamentos representativos
Cefalotina sódica, cefalexina , cefadroxilo, cefazolina , cefradina, cefatiamidina, cefaclor , ceftazidima, cefaloglicina, cefacetonitrilo, cefpirina, cefotiazol.
B. Introducción
La primera generación de cefalosporinas se lanzó a principios de la década de 1960. En cuanto a su actividad antibacteriana, las bacterias sensibles a esta primera generación incluyen principalmente estreptococos β-hemolíticos y otros estreptococos, como Streptococcus pneumoniae (pero resistente a enterococos), Staphylococcus (incluidas cepas productoras de enzimas), Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, etc. Las diferentes variedades de cefalosporinas presentan características antibacterianas propias. Por ejemplo, la cefalotina tiene un mejor efecto antibacteriano sobre las bacterias grampositivas, mientras que la cefazolina tiene cierto efecto sobre algunas bacterias gramnegativas. Sin embargo, las cefalosporinas de primera generación son menos resistentes a la betalactamasa de las bacterias gramnegativas. Por lo tanto, las bacterias gramnegativas son más resistentes a los antibióticos de esta generación.
Las cefalosporinas de primera generación no son eficaces contra Proteus, Citrobacter, Aerobacter, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides, Streptococcus faecalis (excepto la cefatiamidina) y otros microorganismos positivos para el cultivo de bacterias indol.
Las variedades de antibióticos de esta generación de uso común incluyen cefazolina, cefalexina, cefradina, cefadroxil, etc. Entre ellos, la cefazolina solo se puede usar para inyección, los otros se pueden usar para administración oral. Se han utilizado menos o no cefalotina, cefotaxima, cefacetonitrilo, cefpirina, etc.
A. Medicamentos representativos
Cefuroxima sódica, cefuroxima axetilo, cefmendol, cefaclor, cefotiam, cefmetazol, cefprozil, cefonisi, cefradit.
B. Introducción
La eficacia antibacteriana de la cefalosporina de segunda generación contra bacterias grampositivas es similar o inferior a la de las cefalosporinas de primera generación, mientras que el efecto sobre las bacterias gramnegativas es excelente.
A. Fármacos representativos
Cefotaxima sódica, cefoperazona, ceftazidima, ceftriaxona, ceftizoxima, cefmenoxima, cefpiramida, cefotetan, cefixima, cefpodoxima proxetil, ceftimeproxil, cefodizima, cefalosporina Titium, Cefdinir, Cefteramo, Ceflamailceftium, Cefteminol, ceflamailina.
B. Introducción
La eficacia antibacteriana de la cefalosporina de tercera generación contra las bacterias grampositivas es generalmente menor que la de la primera generación (algunas variedades son similares), mientras que el efecto sobre las bacterias gramnegativas es más superior que el de las cefalosporinas de segunda generación.
A. Fármacos representativos
Cefepima, Cefpiroma, Cefazuran.
B. Introducción
Las cefalosporinas de tercera generación tienen efectos débiles sobre las bacterias grampositivas y no pueden usarse para controlar las infecciones por Staphylococcus aureus. En los últimos años, se han descubierto algunas variedades nuevas, como Cefpirome, que no solo tienen las propiedades antibacterianas de las cefalosporinas de tercera generación, sino que también tienen efectos antibacterianos sobre los estafilococos. Se denominan cefalosporinas de cuarta generación.
A. Fármacos representativos
Ceftarolina, cefepima, etc.
B. Introducción
Las cefalosporinas de quinta generación tienen efectos más fuertes sobre las bacterias grampositivas que las cuatro generaciones anteriores, especialmente sobre Staphylococcus aureus resistente a meticilina, Staphylococcus aureus resistente a vancomicina, Staphylococcus epidermidis resistente a meticilina, Streptococcus neumonía resistente a penicilina y algunas bacterias anaerobias. El efecto sobre las bacterias Gram negativas es similar al de la cefalosporina de cuarta generación.
Es altamente estable frente a la mayoría de las betalactamasas, pero puede ser hidrolizado por la mayoría de las betalactamasas metálicas y las betalactamasas de espectro extendido. Su diana de acción es la PBP2a, que se utiliza principalmente para infecciones complicadas de piel y tejidos blandos, infecciones del pie diabético causadas por bacterias gramnegativas, neumonía adquirida en la comunidad y neumonía nosocomial.
La cefalexina es un antibiótico de cefalosporina oral de primera generación semisintético que puede inhibir la síntesis de las paredes celulares, hacer que el contenido celular se hinche, se rompa y se disuelva, y mata las bacterias.
Este producto es una cefalosporina oral semisintética de primera generación. Su espectro antibacteriano es básicamente el mismo que el de cefalotina y ceftazidima, y su efecto antibacteriano es más débil que los dos. Sin embargo, el producto se caracteriza por su resistencia a los ácidos y su buena absorción oral. Tiene un buen efecto antibacteriano sobre Staphylococcus aureus resistente.
Usos de la cefalexina : Se utiliza principalmente para infecciones bacterianas Gram positivas y negativas, tales como: influenza, sepsis hemorrágica, enfermedad estreptocócica, erisipela porcina, ántrax, gangrena enfisematosa, edema maligno, actinomicosis, bacilosis necrótica, leptospirosis, fiebre alta séptica (41-43 °C) o temperatura baja persistente (por debajo de 37 °C) causada por espiroquetas, indigestión, beber agua fría, letargo, cojera, orejas azules, lagrimeo, etc. También se utiliza para tratar diversas enfermedades inflamatorias, tales como: pleuroneumonía infecciosa, neumonía pulmonar, rinitis atrófica, enfermedad del oído azul, mastitis, metritis, estomatitis, uretritis, etc.
La cefixima es un antibiótico cefalosporínico de tercera generación para uso oral. Es adecuada para el tratamiento de infecciones respiratorias, urinarias y biliares causadas por bacterias sensibles. La cefixima es altamente estable frente a la betalactamasa producida por los bacilos gramnegativos. Su efecto antibacteriano sobre los bacilos gramnegativos es más potente que el de las cefalosporinas de primera y segunda generación, mientras que su efecto antibacteriano sobre los cocos grampositivos es menor . Actualmente, los medicamentos con cefixima aprobados por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos (FDA) se presentan en diversas formas farmacéuticas, como comprimidos, cápsulas, comprimidos dispersables, suspensiones secas y gránulos, todos ellos de venta con receta.
La cefixima se usa para tratar las siguientes infecciones causadas por bacterias sensibles: infecciones respiratorias, como bronquitis, neumonía, etc .; infecciones del sistema urinario, como pielonefritis, cistitis, uretritis, etc .; infecciones del tracto biliar, como colecistitis, colangitis; Otitis media, sinusitis, escarlatina, etc.
MRSA es uno de los patógenos clínicos comunes y la mayoría de las cefalosporinas que se han comercializado son ineficaces. El primer fármaco cefalosporina anti-MRSA del mundo, Ceftobiprole, desarrollado por Basilea Pharmaceutica, Suiza, fue aprobado para su comercialización en Canadá el 30 de junio de 2008.
El ceftobiprol es un fármaco de pirrolidona cefalosporina. Tiene actividad antibacteriana contra bacterias grampositivas, bacterias gramnegativas y bacterias anaerobias. Es el primer fármaco de cefalosporina eficaz contra MRSA y VRSA, y sus perspectivas de aplicación son amplias, considerándose como miembro de los fármacos de cefalosporina de quinta generación. En comparación con la cefepima, el ceftobiprol tiene un espectro antibacteriano más amplio para las bacterias grampositivas, mientras que tiene un espectro antibacteriano de bacterias gramnegativas similar al de la cefepima.
La cefalosporina ha experimentado un gran desarrollo desde que salió al mercado. Para diferentes tipos de bacterias, desde la cefalosporina de primera generación hasta la cefalosporina de quinta generación, su espectro antibacteriano y su estabilidad varían.
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Referencias