Gentamicin sulfat je aminoglikozidni antibiotik širokog spektra djelovanja, koji ima antibakterijsko i baktericidno djelovanje na razne gram-negativne i pozitivne bakterije. Ima snažan učinak na gram-negativne bakterije poput Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter, Pneumoniae, Salmonella, Escherichia coli i Proteus te Staphylococcus aureus.
BALLYA pruža a gentamicinski test da vam kažem postoje li ostaci gentamicina u mliječnim proizvodima koje jedete svaki dan.
test gentamicin-sulfata
2. Farmakologija i toksikologija
Ovaj proizvod je aminoglikozidni antibiotik. Ima dobar antibakterijski učinak na različite gram-negativne bakterije i gram-pozitivne bakterije. Ima dobre antibakterijske učinke na razne Enterobacteriaceae kao što su Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Serratia i Pseudomonas aeruginosa.
Neisseria i Haemophilus influenzae su umjereno osjetljive na ovaj proizvod. Također ima određeni učinak na fetus Brucella, Yersinia pestis, Acinetobacter i Campylobacter. Ima dobar antibakterijski učinak na oko 80% sojeva osjetljivih na meticilin u stafilokoku (uključujući stafilokok aureus i koagulaza negativan stafilokok), ali većina sojeva otpornih na meticilin otporna je na ovaj proizvod.
Učinak na Streptococcus i Streptococcus pneumoniae je slab, a većina Enterococcusa je otporna na proizvod. Kada se ovaj proizvod koristi u kombinaciji sa β-laktami, većina njih može postići sinergijsko antibakterijsko djelovanje.
Mehanizam djelovanja ovog proizvoda je u kombinaciji s 30S podjedinicom bakterijskog ribosoma radi inhibiranja sinteze bakterijskih proteina. Posljednjih godina, broj gram-negativnih bacila otpornih na gentamicin se značajno povećao.
3. Farmakokinetika
Nakon intramuskularne injekcije, proizvod se brzo i potpuno apsorbira, dostižući najveću koncentraciju u plazmi (Cmax) unutar 0.5 do 1 sata. Poluvrijeme eliminacije iz krvi (t1/2b) je oko 2 do 3 sata, a može se značajno produžiti u pacijenata sa smanjenom bubrežnom funkcijom. Stopa vezivanja za proteine je niska.
Može se distribuirati u različitim tkivima i tjelesnim tekućinama u tijelu, akumulirati u stanicama korteksa bubrega, a također može ući u fetus kroz placentnu barijeru, ali ne može lako ući u tkivo mozga i likvor kroz barijeru krvno-cerebrospinalna tekućina. Ne metabolizira se u tijelu i izlučuje urinom kao prototip glomerularnom filtracijom i izlučuje 50% do 93% doze u roku od 24 sata nakon primjene.
Hemodijaliza i peritonealna dijaliza mogu ukloniti značajnu količinu lijeka iz krvi i značajno skratiti poluvrijeme eliminacije.
Za šta se koristi gentamicin sulfat?
1. upotreba
Mehanizam djelovanja ovog proizvoda je da se čvrsto veže za specifični protein na tjelesnoj podjedinici bakterijskog riboproteina, ometa funkciju riboproteinskog tijela, sprječava sintezu proteina i uzrokuje grešku koda na translatornom glasniku ribonukleinske kiseline (mRNA ) za sintetiziranje nefunkcionalnih proteina.
Klinički se koristi za sepsu, infekciju respiratornog trakta, infekciju bilijarnog trakta, gnojni peritonitis, intrakranijalnu infekciju, urinarni trakt uzrokovan Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus i druge osjetljive bakterije Bolesti poput infekcija i dizenterije.
2. indikacije
Pogodan je za liječenje ozbiljnih infekcija uzrokovanih osjetljivim gram-negativnim bacilima, poput Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Serratia, Pseudomonas aeruginosa i Staphylococcus meticilin osjetljivih sojeva, poput sepse, infekcije donjih dišnih puteva, crijevne infekcije, infekcija zdjelice, infekcija trbušne šupljine, infekcija kože i mekih tkiva, komplicirana infekcija urinarnog trakta itd. Liječenje abdominalne infekcije i infekcije zdjelice treba kombinirati s anti-anaerobnim lijekovima i gentamicin i drugi antibakterijski lijekovi često se koriste u kliničkoj praksi. Penicilin (ili ampicilin) s gentamicin sulfat može liječiti infekcije enterokokom.
Za infekcije centralnog nervnog sistema uzrokovane osjetljivim bakterijama, poput meningitisa i ventrikulitisa, intratekalna injekcija ovog proizvoda može se koristiti kao pomoćni tretman.
3. Upotreba i doziranje
Odrasla intramuskularna injekcija ili intravenozna injekcija nakon razrjeđivanja, 80 mg (80,000 jedinica) jednom ili 1 ~ 1.7 mg/kg prema tjelesnoj težini jednom, svakih 8 sati; ili jednom 5 mg/kg, jednom svaka 24 sata. Tok tretmana je 7 do 14 dana. Tijekom intravenske infuzije, dodajte dozu od 50-200 ml 0.9% injekcije natrij klorida ili 5% injekcije glukoze. Količina tekućine koja se dodaje tijekom intravenozne infuzije jednom dnevno ne smije biti manja od 300 ml, tako da koncentracija otopine lijeka ne prelazi 0.1 %, otopinu treba polako ukapati u roku od 30 do 60 minuta kako bi se izbjegla neuromuskularna blokada.
Pedijatrijska intramuskularna injekcija ili intravenozna injekcija nakon razrjeđivanja, 2.5 mg/kg jednom, svakih 12 sati; ili 1.7 mg/kg jednom, svakih 8 sati. Tijek liječenja je 7 do 14 dana, tokom kojih je potrebno pratiti koncentraciju u krvi što je više moguće, posebno za novorođenčad ili dojenčad.
Doze za intratekalnu i intracerebroventrikularnu primjenu su 4-8 mg jednom za odrasle, te 1-2 mg jednom za djecu (preko 3 mjeseca), jednom svaka 2 do 3 dana. Tokom ubrizgavanja, otopinu lijeka razrijedite do koncentracije koja nije veća od 0.2%, pa je upumpajte u sterilnu štrcaljku od 5 ml ili 10 ml. Nakon lumbalne punkcije, najprije ubrizgajte znatnu količinu cerebrospinalne tekućine u štrcaljku i pritisnite tijekom pumpanja kako biste uklonili sav lijek, polako ubrizgajte u roku od 3 do 5 minuta.
Doziranje za pacijente sa oštećenom bubrežnom funkcijom: jednom u 8 sati za pacijente sa normalnom bubrežnom funkcijom, normalna doza od 1 ~ 1.7 mg/kg i brzina klirensa kreatinina od 10 ~ 50 ml/min, jednom svakih 12 sati. To je 30 do 70% normalne doze; kada je klirens kreatinina manji od 10 ml/min, daje se 20-30% normalne doze svakih 24 do 48 sati.
gentamicin-sulfat
Koji su nuspojave djelovanja gentamicin sulfata?
1. Nuspojave gentamicin sulfata
Slicno kanamicin, ima veći utjecaj na predvorje uha, ali manje oštećuje pužnicu. Glavne manifestacije su vrtoglavica i tinitus. Za osobe s bubrežnom insuficijencijom ili za djecu, više pažnje treba posvetiti toksičnim reakcijama. U teškim slučajevima može uzrokovati gubitak sluha ili čak gluhoću.
Budući da proizvod ima blokirajući učinak na neuromišićni spoj, nije prikladan za intravenoznu injekciju ili brzu intravensku infuziju velikih doza radi sprječavanja respiratorne depresije. Osobe koje su alergične na ovaj proizvod ili druge aminoglikozide trebale bi zabraniti ovaj lijek.
2. Neželjena reakcija
Lijekovi mogu uzrokovati gubitak sluha, tinitus ili puninu uha i druge ototoksične reakcije. Nestabilno hodanje i vrtoglavica mogu se pojaviti ako je zahvaćena vestibularna funkcija. Mogu se pojaviti i nefrotoksične reakcije poput hematurije, značajnog smanjenja učestalosti i mokrenja, gubitka apetita i velike žeđi. Oni s manjom učestalošću imaju dispneju, letargiju i slabost zbog neuromuskularne blokade ili nefrotoksičnosti. Povremeno se mogu vidjeti osip na koži, mučnina, povraćanje, smanjena funkcija jetre, leukopenija, neutropenija, anemija, hipotenzija.
Nekoliko pacijenata može osjetiti ototoksične simptome kao što su gubitak sluha, tinitus ili punina ušiju nakon prestanka uzimanja lijeka, pa treba obratiti pažnju.
Sistemska primjena u kombinaciji s intratekalnom injekcijom može uzrokovati trzanje nogu, osip na koži, groznicu i grč tijela.
3. Oprez
Proizvod može proći kroz placentnu barijeru i ući u fetalno tkivo, što može uzrokovati oštećenje sluha fetusa. Trudnice bi trebale u potpunosti odmjeriti prednosti i nedostatke prije korištenja proizvoda. Proizvod se izlučuje vrlo malo u mlijeku, ali obično dojilje trebaju prestati dojiti tokom perioda uzimanja lijeka.
Gentamicin je aminoglikozid. Treba ga koristiti s oprezom u pedijatriji, posebno za nedonoščad i novorođenčad. Budući da im bubrežno tkivo nije u potpunosti razvijeno, vrijeme poluraspada ove vrste lijeka se produljuje i lako se nakuplja u tijelu i uzrokuje toksične reakcije.
Bubrežna funkcija starijih pacijenata ima određeni stupanj fiziološkog pada. Čak i ako je izmjerena vrijednost bubrežne funkcije unutar normalnih granica, treba primijeniti malu količinu liječenja. Stariji pacijenti imaju veću vjerojatnost da će imati različite toksične reakcije nakon primjene ovog proizvoda, a koncentraciju lijeka u krvi treba pratiti što je više moguće tijekom liječenja.
Pacijentima treba dati dovoljno vode kako bi se smanjilo oštećenje bubrežnih tubula.
Dugotrajna primjena može dovesti do prekomjernog rasta otpornih bakterija.
Nije prikladno za potkožnu injekciju.
Proizvod ima učinak inhibiranja disanja, pa intravenozna injekcija nije dopuštena.
Proizvod treba oprezno koristiti u sljedećim situacijama: pacijenti s dehidracijom, oštećenjem kranijalnih živaca, miastenijom gravis ili Parkinsonovom bolešću i oštećenjem bubrega.
Unakrsna alergija. Pacijenti koji su alergični na aminoglikozidni antibiotik, npr streptomicin i amikacin može biti alergičan na ovaj proizvod.
Rutinske testove urina i bubrežne funkcije treba redovno provoditi prije i za vrijeme uzimanja lijeka kako bi se spriječile ozbiljne nefrotoksične reakcije. Ako je potrebno, napravite audiometriju ili audiogram, posebno visokofrekventnu audiometriju i test stimulacije temperature, kako biste otkrili vestibularnu toksičnost.
4. Drug Interactions
Kombinirana upotreba s drugim aminoglikozidima ili uzastopne lokalne ili sistemske primjene mogu povećati mogućnost ototoksičnosti, nefrotoksičnosti i neuromišićne blokade.
Kombinirana upotreba s neuromuskularnim blokatorima može pogoršati neuromišićnu blokadu, što rezultira slabošću mišića, respiratornom depresijom i drugim simptomima.
U kombinaciji s kapreomicinom, cisplatinom, etanilnom kiselinom, furosemidom ili vankomicin (ili norvankomicin) ili uzastopna lokalna ili sistemska primjena može povećati ototoksičnost i nefrotoksičnost.
Lokalna ili sistemska kombinacija sa cefalotin i cefazolin može povećati nefrotoksičnost.
Kombinirana upotreba s injekcijama polimiksina ili uzastopne lokalne ili sistemske primjene mogu povećati nefrotoksičnost i neuromišićnu blokadu.
Drugi nefrotoksični i ototoksični lijekovi ne smiju se koristiti u kombinaciji s ovim proizvodom niti ih primjenjivati uzastopno kako se ne bi pogoršala nefrotoksičnost ili ototoksičnost.
Aminoglikozidi i β laktami (cefalosporini i penicilini) može izazvati međusobnu neaktivnost pri miješanju. Ovaj proizvod se mora ukapati u zasebne bočice u kombinaciji s gore navedenim antibioticima.
zaključak
Gentamicin sulfat pogodan je za razne zarazne bolesti i infekcije centralnog nervnog sistema, ali ima veliki uticaj na sluh i bubrege. Pacijenti se moraju pridržavati dogovora liječnika pri upotrebi ovog lijeka, posebno trudnice i dojilje.