Šta je azitromicin?

1. definicija

azitromicin je makrolid antibiotik. Otkriven je 1980. godine, a pokrenut 1981. godine. Njegovi trgovački nazivi su Tellite, Xishumei i Shumei Te. Azitromicin je polusintetski 15-člani makrolidni antibiotik. Azitromicin se široko koristi, ali morate obratiti pažnju na to doziranje azitromicina, upotreba i nuspojave. BALLYAmogu učiniti makrolidni test kako bismo vas obavijestili ima li ostataka makrolida u mlijeku koje popijete za 10 minuta.

2. Indikacije za azitromicin

Pogodan je za sljedeće infekcije uzrokovane osjetljivim bakterijama: bronhitis, upala pluća i druge infekcije donjih dišnih puteva; infekcije kože i mekih tkiva; akutni otitis media; infekcije gornjih disajnih puteva, kao što su sinusitis, faringitis, tonzilitis itd. (penicilin je lijek koji se često koristi za liječenje faringitisa Streptococcus pyogenes, a također i lijek za prevenciju reumatske groznice. Azitromicin može učinkovito eliminirati orofaringealne streptokoke, ali nema podataka o učinkovitosti azitromicina u liječenju i prevenciji reumatske groznice).

azitromicin koristi se za jednostavne genitalne infekcije uzrokovane Chlamydia trachomatis kod spolno prenosivih bolesti muškaraca i žena. Azitromicin se također može koristiti za jednostavne genitalne infekcije uzrokovane Neisseria gonorrhoeae rezistentne na više lijekova i šankroid uzrokovane vojvodom Haemophilus (potrebno je isključiti koinfekciju Treponema pallidum).

Azitromicin je prikladan za pneumoniju stečenu u zajednici uzrokovanu Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus ili Streptococcus pneumoniae, za koju je potrebno prvo intravenozno kapanje, i upalnu bolest zdjelice uzrokovanu Chlamydia trachomae, prvo intravenozno liječenje kapanjem. Ako se sumnja na anaerobnu infekciju, antibiotike protiv anaerobnih bakterija treba koristiti u kombinaciji.

3. Farmakokinetika

Ovaj proizvod je stabilan na želučanu kiselinu. Iako je oralna bioraspoloživost samo 37%, a najveća koncentracija u plazmi oko 0.4 μg/ml nakon pojedinačne doze od 0.5 g u 2 do 3 sata, raspodjela u tkivima je dobra, a stopa vezivanja za proteine ​​niska (7% do 23% ), eliminirani poluvijek je 12 do 14 sati, a koncentracije u prostati, tonzilima, plućnom tkivu, želučanom tkivu i ženskim genitalnim tkivima dosežu 2.6 μg/g, 4.5 μg/g, 3.6 μg/g, 6.1 μg/ g i 2.7 ～ 3.5 μg/g u 12 do 30 sati nakon uzimanja lijeka.

Više od 50% lijekova izlučuje se žučom u izvornom obliku, a neki su demetilirani metaboliti. Lijek ostaje u tkivu dugo i otpuštanje je sporo. Nakon što se jedna doza uzme 14 dana, originalni lijek se i dalje može otkriti u urinu. Stopa izlučivanja mokraće u roku od jedne sedmice je manja od 1%, a stopa bubrežnog klirensa je 6 ～ 1.67 ml/s. Razlog zašto je koncentracija ovog proizvoda u tkivu značajno veća od koncentracije lijeka u krvi uglavnom je posljedica aktivnog kretanja lijeka iz lokalnih tkiva u gornje stanice kroz neutrofile i fagocite. Neutrofile koji skladište lijekove na mjestu infekcije stimuliraju bakterije da otpuštaju lijekove i djeluju antibakterijski.

Doziranje i upotreba azitromicina

Doziranje i upotreba azitromicina
Doziranje i upotreba azitromicina

Primjenjuje se oralno jednom dnevno, proguta cijela i može se uzeti s hranom. Azitromicin tablete koriste se za liječenje raznih zaraznih bolesti. Tok liječenja i način upotrebe su sljedeći: Za spolno prenosive bolesti uzrokovane Chlamydia trachomatis, Haemophilus vojvoda ili Neisseria gonorrhoeae, potrebna je samo jedna oralna primjena 1000 mg ovog proizvoda. Liječenje drugih infekcija: Ukupna doza je 1500 mg, 500 mg ovog proizvoda se uzima jednom dnevno kroz tri dana. Ili je ukupna doza ista, 500 mg prvog dana, 250 mg oralno jednom dnevno 2. do 5. dana.

Uzmite ovaj proizvod najmanje 1h prije jela, ili 2h nakon jela. Odrasli uzimaju 0.3 g dnevno, 1 obrok tokom 3 dana; ili 0.5 g za prvu dozu, 0.1 g dnevno u narednih 5 dana. Spolno prenosive bolesti mogu se liječiti jednom dozom od 1 g. Starije osobe se mogu davati kao odrasle osobe. Za djecu stariju od 6 mjeseci (ispod 45 kg) dnevna doza je 10 mg/kg, a doza i tijek liječenja su isti kao i za odrasle. Ako uzimate suspenziju azitromicina, uzmite 5 ml (200 mg) za 3 ～ 7 godina (15 ～ 25 kg), uzmite 7.5 ml (300 mg) za 8 ～ 11 godina (26 ～ 35 kg) i uzmite 10 ml za 12 ～ 14 godina (36 ～ 45 kg).

Nuspojave azitromicina

1. Nuspojave

  • Anomalije krvi i limfnog sistema: Prolazna neutropenija se povremeno viđa u kliničkim ispitivanjima, ali nema podataka koji bi pokazali da je povezana sa azitromicin. Ear and labyrinth abnormalities: Some patients have experienced hearing loss after taking azithromycin, including hearing loss, tinnitus and/or deafness. According to investigations and studies, this phenomenon is related to patients’ continuous high-dose use of this product. Through follow-up of these patients, it is found that most patients’ hearing can be restored.
  • Gastrointestinalne abnormalnosti: mučnina, povraćanje, proljev, rijetka stolica, nelagoda u trbuhu (bol ili grčevi), nadutost.
  • Abnormalni hepatobiliarni sistem: abnormalna funkcija jetre.
  • Anomalije kože i potkožnog mekog tkiva: alergijske reakcije uključujući osip na koži i angioedem

Nakon popisa, drugi štetni događaji prijavljeni tokom upotrebe ovog proizvoda uključuju:

  • Infekcija i sadnja: kandidijaza i vaginitis.
  • Anomalije krvi i limfnog sistema: trombocitopenija.
  • Anomalije imunološkog sistema: alergijske reakcije (rijetko smrtonosne).
  • Abnormalni metabolizam i ishrana: anoreksija.
  • Mentalni poremećaji: agresivna reakcija, nervoza, anksioznost.
  • Anomalije živčanog sistema: omaglica, konvulzije (slične drugim makrolidima), glavobolja, povećana aktivnost, utrnulost, parestezije, pospanost, nesvjestica. Rijetki izvještaji o okusu/mirisu i/ili odsustvu. Međutim, nije jasno je li to povezano s lijekovima.
  • Abnormalne uši i labirint: vrtoglavica.
  • Srčane abnormalnosti: prijavljene su palpitacije i aritmije uključujući ventrikularnu tahikardiju (poput drugih makrolida); Rijetko se prijavljuje produženje QT intervala i ventrikularna tahikardija tipa torsade de pointes. Međutim, nije potvrđeno da su gore navedeni štetni događaji povezani s azitromicin.
  • Vaskularne abnormalnosti: hipotenzija.
  • Gastrointestinalne abnormalnosti: povraćanje/proljev (rijetko dehidriran), probavne smetnje, konstipacija, pseudomembranozni enteritis, pankreatitis i promjena boje jezika (rijetko).

2. Kontraindikacije za azitromicin

  • kao eritromicin i drugih makrolidi, rijetko se prijavljuju teške alergijske reakcije poput angioedema i alergija (rijetko smrtonosnih). Neke reakcije uzrokovane azitromicin mogu se ponoviti i zahtijevaju duži period promatranja i liječenja.
  • Budući da je jetra glavni način za uklanjanje azitromicina, azitromicin se mora koristiti oprezno kod pacijenata s očitom bolešću jetre.
  • Zabilježeno je da će pacijenti koji primaju lijekove iz derivati ​​ergota razviti trovanje ergotima kada uzimaju određene lijekove makrolidni antibiotici u isto vrijeme. Iako nema podataka koji pokazuju da ergot djeluje u interakciji s azitromicinom, trovanje ergotom je teoretski moguće, pa se azitromicin i derivati ​​ergota ne smiju davati istovremeno.
  • Kao i kod drugih antibiotskih pripravaka, treba obratiti pažnju na simptome dvostruke infekcije uzrokovane neosjetljivim bakterijama, uključujući gljivice.
  • Gotovo sve antimikrobne aplikacije imaju izvještaje o proljevu povezanom s Clostridium difficile (CDAD), uključujući azitromicin, čija težina može varirati od blage dijareje do fatalnog enteritisa. Antimikrobno liječenje može uzrokovati promjene u normalnoj flori debelog crijeva, što dovodi do prekomjernog rasta Clostridium difficile. Toksin A i toksin B koji proizvodi Clostridium difficile povezani su s patogenezom CDAD -a. Vrlo otrovni Clostridium difficile dovodi do povećanog morbiditeta i mortaliteta. Ove infekcije možda nisu učinkovite u antibakterijskom liječenju i mogu zahtijevati resekciju debelog crijeva. Za sve pacijente s proljevom nakon upotrebe antibiotici, mora se razmotriti mogućnost CDAD -a. Budući da postoje izvještaji da se CDAD javlja više od 2 mjeseca nakon antimikrobnog liječenja, potrebno je zatražiti pomnu anamnezu.
  • U pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom (brzina glomerularne filtracije <10 ml/min), sistemska izloženost azitromicinu porasla je za 33%.
  • Prijavljeno je da je primjena drugih makrolidni antibiotici može uzrokovati repolarizaciju srca i produljenje QT intervala, što dovodi do rizika od aritmije i ventrikularne tahikardije torsade de pointes. Kad se poveća rizik od produžene repolarizacije srca, azitromicin ne mogu se potpuno isključiti slični efekti.
  • Nema dokaza da azitromicin utječe na pacijentovu sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
nuspojave azitromicina
nuspojave azitromicina

3. Interakcije azitromicina

Ovaj proizvod nema interakciju s teofilinom, varfarinom, karbamazepinom, prednizolon metilom itd. Uzmite ovaj proizvod 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja antacida. Dva sata prije uzimanja ovog proizvoda, jedna doza cimetidina ne utječe na koncentraciju ovog proizvoda u krvi. Neki makrolidi mogu uticati na metabolizam digoksin. Stoga kontinuirana primjena ovog proizvoda može povećati koncentraciju u krvi digoksin, pa treba obratiti pažnju.

Ovaj proizvod se ne smije koristiti u kombinaciji s lijekovima ergota, jer može uzrokovati trovanje ergotima u pacijenata; pored toga, makrolidi prijavljeno je da povećavaju koncentraciju digoksina (mijenjaju crijevnu floru), ciklosporina i karmidazina (inhibiraju metabolizam) u krvi, pa ako se AM i ta tri lijeka uzimaju istovremeno, to može povećati i koncentraciju ovih lijekova u krvi. Kombinaciju ovih posljednjih treba pratiti u krvi.

Prema domaćim podacima, među 19 pacijenata s nuspojavama zbog oralnog azitromicina, 3 su povećala broj samih dnevnih lijekova, a 5 je nastavilo uzimati lijekove duže od 5 dana, što je rezultiralo povećanjem nuspojava zbog neredovnih uzimanja lijekova. Rizik doseže više od 40%. Zapravo, kao lijek dugog djelovanja, azitromicin potrebno je uzimati samo jednom dnevno.

Azitromicin je nova generacija makrolidni antibiotici. U odnosu na eritromicin, ima jače antibakterijsko djelovanje, širi antibakterijski spektar i manje nuspojava. Još jedna izuzetno važna karakteristika je to azitromicin ima tipičan post-antibiotski učinak, koji je povezan s dugim poluživotom u krvi.

Relevantni podaci pokazuju da nakon oralne ili intravenozne infuzije azitromicina poluvrijeme eliminacije iz krvi može biti čak 35 do 48 sati, pa azitromicin može i dalje održavati minimalnu efikasnu inhibitornu koncentraciju u roku od 72 sata nakon prestanka uzimanja lijeka. Ova funkcija, s jedne strane, čini da ima dugotrajno djelovanje. Potrebno ga je uzeti samo jednom dnevno kako bi se postigao isti terapeutski učinak kao eritromicin uzimati više puta dnevno.

On the other hand, it does not need to be administered continuously. When applying azithromycin to treat mycoplasma pneumonia and mycoplasma infectious diseases of the urogenital tract, sequential therapy is often adopted, that is, the drug is administered for 3 days and then stopped for 4 days, and the circle continues. In this way, taking the medicine once a day and taking the medicine for a short period of time can significantly increase the patient’s compliance and significantly reduce the adverse reactions.

However, some patients have not yet realized this characteristic of azithromycin, or they are based on the habit of taking the drug 3 times a day, or they feel unsafe for taking the drug only once a day and “serving 3 and stopping 4”, so they increase the number of medications at will, took azithromycin several times a day, or decide to continue medication by themselves. The results are not helpful to improve the condition, only to increase the adverse reactions.

Therefore, patients should strictly follow the doctor’s advice, take azitromicin samo jednom dnevno i spriječiti više lijekova dnevno i dugotrajne lijekove.

zaključak

azitromicin has a good effect on many infections, but the side effects and drug resistance of Azithromycin are evident. We must strictly follow the doctor’s instructions to control the doziranje azitromicina.

reference