Tiamfenikol je antibiotik širokog spektra iz grupe hloramfenikola , koji ima jači učinak na gram-negativne bakterije nego na pozitivne bakterije. Na sobnoj temperaturi je bijeli do bjelkasti kristalni prah ili kristali. Nakon oralne primjene može se brzo i potpuno apsorbirati. Uglavnom se izlučuje urinom u svom izvornom obliku.
Klinički se uglavnom koristi za liječenje respiratornih, urinarnih, hepatobiliarnih, tifusnih i drugih bolesti poput crijevne kirurgije, akušerstva i ginekologije te ORL infekcija, posebno za blage do umjerene infekcije. Hemijska struktura je slična onoj u kloramfenikola. Njegova metil-sulfonska skupina zamjenjuje nitro skupinu kloramfenikola, što smanjuje njegovu toksičnost. Iako je njegov antibakterijski učinak 2.5-5 puta jači od djelovanja kloramfenikola.
Njegov antibakterijski spektar i antibakterijski učinak u osnovi su slični onima kloramfenikola. Uglavnom se difundira u bakterijske stanice i reverzibilno se veže za 50S podjedinicu bakterijskog ribosoma, blokirajući rast peptidnog lanca (može inhibirati učinak transpeptidaze), sprječavajući sintezu proteina, čime ima antibakterijski učinak.
Njegova antibakterijska aktivnost je inferiorna u odnosu na hloramfenikol, osim na Streptococcus pyogenes, pneumococcus, Bacillus pertussis i Shigella sungii. Ima snažan učinak na gram-pozitivne bakterije poput pneumokoka i hemolitičkog streptokoka; ima slabiji učinak na Staphylococcus aureus, Salmonelu ili Escherichia coli, Pneumoniae bacillus itd. od hloramfenikola. Također ima određeni učinak na anaerobne bakterije, spirohete, rikecije, amebe itd.
Tiamfenikol ne prodire lako kroz bakterijski ćelijski zid, što čini antibakterijski učinak in vitro nešto slabijim od hloramfenikola. Naprotiv, tiamfenikol se ne veže za glukuronsku kiselinu u jetri, a sadržaj slobodnog aktivnog tiamfenikola u krvi je visok, tako da ima snažno antibakterijsko djelovanje, a razvoj bakterijske rezistencije na tiamfenikol je spor. Također ima potpunu unakrsnu rezistenciju s hloramfenikolom. Tiamfenikol i dalje ima snažno imunosupresivno djelovanje (oko 6 puta jače od hloramfenikola), koje može inhibirati sintezu imunoglobulina i proizvodnju antitijela.
Thiamphenicol se dobro apsorbira nakon oralne ili injekcijske primjene, a apsorpcija je brza i potpuna. Najveća koncentracija lijeka u plazmi postiže se unutar 2 sata nakon oralne primjene i unutar 1 sata nakon intramuskularne injekcije.
Nakon primjene svakih 6 do 8 sati, može se brzo i široko distribuirati u različitim tkivima tijela. Među njima je sadržaj u bubrezima, slezeni, jetri i plućima veći, a sadržaj u bubrezima i jetri je oko 3 do 4 puta veći od iste doze kloramfenikola. Može doseći određenu koncentraciju u moždanom tkivu. Zbog prisutnosti enterohepatične cirkulacije, koncentracija u žuči je također visoka. Lako je probiti krvno-cerebrospinalnu barijeru tečnosti i ući u cerebrospinalnu tekućinu, a također može prodrijeti u mlijeko i gnojnu sluz u maloj količini.
Poluživot u plazmi je 1.5 h i malo je vezan za proteine plazme. Tiamfenikol se ne kombinira s glukuronskom kiselinom u jetri, a izlučuje se iz žuči u izvornom obliku, a dio ga izlučuju bubrežni tubuli. 70% do 90% doze se izlučuje urinom u roku od 24 sata. Odrasli uzimaju 0.5 g oralno, a koncentracija urina nakon 12 sati iznosi do 400 μg/ml. Izlučivanje mokraće značajno se smanjuje kada bubrežna funkcija opada, a može postojati i tendencija nakupljanja u tijelu.
Tiamfenikol se koristi za infekcije respiratornog sistema, hepatobilijarnog sistema, urinarnog sistema i sistema za probavu uzrokovane bacilom influence, E. coli i Salmonelom koji su osjetljivi na tiamfenikol. Također ima određeni učinak na tifus, paratifus i brucelozu ; koristi se i za gonoreju i gonokokni uretritis.
Klinički se uglavnom koristi za liječenje respiratornog sistema, mokraćnog sustava, jetre i žučnog mjehura, tifusa i drugih simptoma crijevne kirurgije, akušerstva i ginekologije te ORL infekcija, posebno za blage do umjerene infekcije.
U multicentričnom kliničkom ispitivanju koje je organiziralo 15 bolnica u Šangaju, uključeno je ukupno 344 pacijenta, uključujući 176 pacijenata s infekcijama respiratornog, urinarnog, bilijarnog i probavnog sistema, 121 bronhijalnom infekcijom i 47 infekcijama kože. Stope uspješnosti bile su 88%, 86% i 53%, respektivno. Među njima, liječenje pustularne psorijaze imalo je najbolji učinak, a stanje je brzo kontrolirano nakon primjene lijekova. Prema stranim izvještajima, tiamfenikol se uspješno koristi za liječenje gonokoknog uretritisa u Japanu i Evropi. Jedna oralna doza od 2.5 g ima isti učinak kao spektinomicin i cefuroksim.
Od 1960. do 1974. samo je Francuska liječila više od 6 miliona slučajeva primene tiamphenicol -a. Među 15,796 slučajeva koje je bolnica najavila, uključujući gonoreju, jetru i žučni mjehur, urinarni trakt, crijevne, respiratorne, ginekološke i otolaringološke infekcije, kao i infekcije hripavcem i salmonelom, više od 90% postiglo je "dobre" ljekovite učinke.
Koristi se i za pustularnu psorijazu, 1 do 1.5 g dnevno, daje se u podijeljenim dozama, tijek liječenja je 10 dana do 4 sedmice, liječi se 5 slučajeva, 4 slučaja se izliječe. Nakon uzimanja lijeka, visoka temperatura se brzo smirila, pustule su kontrolirane, bol u zglobovima je značajno smanjen, osip je nestao ili se smanjio eritem.
Thiamphenicol je lijek koji mogu koristiti ljudi i životinje. Koristi se za respiratorne, urinarne i crijevne infekcije uzrokovane osjetljivim bakterijama poput Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonele itd.
Veterinarski Thiamphenicol je alternativni proizvod kloramfenikola. Ima snažan antibakterijski učinak inhibirajući kombinaciju bakterijskog TRAN -a i ribosoma. To je veterinarski lijek širokog spektra, niske toksičnosti, bez ostataka i jače antibakterijsko djelovanje od kloramfenikola. Efikasan je u jednoj dozi. Koncentracija u krvi može se održati više od 17 sati, a učinak je snažan i trajan.
Uglavnom se koristi za liječenje crijevnih i respiratornih infekcija uzrokovanih salmonelom, E. coli i pasteurellom, poput paratifusa kod mladih životinja, pulloruma kod teladi, dizenterije kod janjadi, pulloruma, pilećeg tifusa, salmonela enteritisa kod pasa i mačaka, kroničnog sinusitis, upala pluća, ptičja kolera itd. i apscesi mozga kod pasa i mačaka uzrokovani anaerobnim bakterijama i prostatitis kod pasa i mačaka uzrokovani gram-negativnim bakterijama te infekcije oka i endometritis.
Kao dodatak hrani, djelotvoran je u sprječavanju crijevnih infekcija svinja i pilića uzrokovanih salmonelom.
Thiamphenicol također može liječiti bolest crvenih udova, bakteriemiju larvi, ulkusnu bolest rakova, crne škrge uzrokovane Vibriom, Streptococcusom, Pseudomonasom, Edwardsom i Aeromonasom u ribama i škampima, te bolest škržnih truleži, vlaknastu bakterijsku bolest, bolest truleži udova rakova, vodenu plijesan. bolest, bolest tremora, vibrioza ribe, pseudomonas bolest, bolest ascitesa, Edwardsova bolest, bolest škrga kineskih rakova, herpes, bolest bijelih očiju.
Antibakterijski spektar tiamfenikola sličan je kloramfenikolu, ali antibakterijski učinak nije tako dobar kao kloramfenikol. Oralna apsorpcija je potpuna, a poluživot u plazmi je 1.5 h. Uobičajena doza za odrasle je 1 do 2 g/dan, podijeljena u 3 do 4 puta. Nuspojave pri primjeni ovog lijeka su manje od onih s kloramfenikolom, uglavnom gastrointestinalne reakcije, i manje su toksične za hematopoetski sistem, što može uzrokovati periferni neuritis. Nema izvještaja o sindromu sive bebe. Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom mogu patiti od potpune ćelavosti glave.
Mučnina, povraćanje, nedostatak apetita, glositis i stomatitis mogu se javiti tokom oralne primjene. Pacijenti sa postojećom bolesti jetre mogu imati žuticu, infiltraciju jetrene masti, pa čak i akutni teški hepatitis.
Thiamphenicol hydrochloride glycinate se klinički uglavnom koristi za infekcije respiratornog trakta, trbušni tifus, urinarni trakt, bilijarni trakt, crijevne infekcije, te kronični bronhitis i druge sekundarne bakterijske infekcije pluća.
Tiamphenicol hydrochloride glycinate može brzo hidrolizirati u tijelu oslobađajući thiamphenicol i ispoljavajući antibakterijsko djelovanje. U liječenju sekundarnih bakterijskih infekcija u plućima, poput bronhitisa, tiamphenicol glycinate hydrochloride se može primijeniti inhalacijom i intra-respiratornom injekcijom, a thiamphenicol se može primijeniti oralno ili intramuskularno ili intravenozno.
Thiamphenicol hydrochloride glycinate klinički je pokazao svoj visoki ljekoviti učinak i sigurnost, koji može liječiti infekcije različitih patogena za kliničku selekciju. Tiamphenicol hydrochloride glycinate za injekcije je ekskluzivni domaći proizvod, tako da su izgledi za tržište vrlo optimistični.
Tiamfenikol je antibiotik širokog spektra iz grupe hloramfenikola. U poređenju sa hloramfenikolom, toksičnost tiamfenikola je mnogo niža. Istovremeno, tiamfenikol je komplementaran hloramfenikolu. Tiamfenikol ima dobar učinak na infekcije urinarnog sistema, crijeva i respiratornog trakta.
BALLYA nudi test na tiamfenikol kako bi vam pokazao da li postoje ostaci tiamfenikola u mliječnim proizvodima koje jedete svaki dan.
reference