Eritrocin, klinički se uglavnom koristi za upale krajnika, šarlah, difteriju i nosioce, gonoreju, listeriozu, streptokoknu pneumoniju infekciju donjih dišnih putova uzrokovanu streptokokom (gore navedeno se odnosi na pacijente koji ne podnose penicilini.) I dalje se može koristiti za infekcije gornjih disajnih puteva uzrokovane bacilom influence, Staphylococcus aureus kožom i mekim tkivima, sifilisom, intestinalnom amebiasisom itd.
Ako pijete mleko kod kuće, BALLYA mogu napraviti i test eritromicina kako bi vas obavijestili da li ima ostataka eritromicina u mlijeku koje popijete za 10 minuta.
Ovaj proizvod je jedna vrsta makrolid antibiotici, napravljen od bujona kulture aktinomicete Streptomyces erythreus izolirane iz tla na otoku Panay. Prvi put ga je objavio EliLilly 1952. Nekoliko analoga, kao npr eritromicin B i C se proizvode istovremeno u rastvoru za kulturu, a razlika u rastvorljivosti otapala koristi se za njihovo uklanjanje.
Ovaj proizvod je bijeli ili svijetlo žućkasto -bijeli kristalni prah, bez mirisa, gorak, higroskopan na zraku, topiv u etanolu, kloroformu, acetonu i etru i slabo topiv u vodi. Topljivost se povećava nakon stvaranja soli. Relativno je stabilan u suhom stanju, a vodena otopina je relativno stabilna u hladnjaku, a jakost se postupno smanjuje na sobnoj temperaturi. Nestabilan je kada je izložen kiselini, a relativno je stabilan kada je blago alkalan, a njegovo djelovanje je značajno smanjeno ispod pH 4.
Eritrocin je vrsta bazičnog antibiotika koji proizvodi Streptomyces erythreus i pripada makrolid grupa. Eritromicin je bakteriostatski agens, ali također ima baktericidno djelovanje na visoko osjetljive bakterije u visokim koncentracijama.
Eritromicin mehanizam delovanja je da može prodrijeti u staničnu membranu bakterije kako bi se reverzibilno vezala za 50S podjedinicu bakterijskog ribosoma u blizini donorskog mjesta ("P" položaj), blokirajući prijenos ribonukleinske kiseline (tRNA) od vezivanja za "P" položaj, a također blokira pomicanje polipeptidnog lanca iz receptorskog položaja ("A" položaj) u "P" položaj. Ovaj proces inhibira sintezu bakterijskog proteina i stoga ima antibakterijski učinak. Eritromicin djelotvoran je samo protiv bakterija koje se aktivno dijele.
Eritromicin ima širok antibakterijski spektar i učinkovit je protiv većine gram-pozitivnih bakterija, nekih gram-negativnih bakterija i nekih atipičnih patogenih bakterija. Eritrocin ima snažno antibakterijsko djelovanje protiv stafilokoka (uključujući sojeve koji proizvode enzime), raznih grupa streptokoka, pneumokoka, bacillus anthracis, fusobakterija tetani, difterije, neisserije gonorrhoeae, meningokoka, bacila gripe, pertusisa glogioznog, Campyloca . Također ima dobar inhibitorni učinak na Treponema pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Leptospira, Rickettsia, Chlamydia itd.
nakon eritromicin laktobionat se apsorbira, hidrolizira se kako bi se oslobodio aktivni sastojak eritromicin. Eritromicin mogu prodrijeti u staničnu membranu bakterije i reverzibilno se vezati za bakterijski ribosom.
Oralni eritrocin iznosi 200-250 mg, a koncentracija u plazmi dostiže svoj vrhunac nakon 2 do 3 sata, što je općenito manje od 1 μg/ml. Osim u cerebrospinalnoj tekućini i moždanom tkivu, lijek se nakon apsorpcije široko distribuira u različitim tkivima i tjelesnim tekućinama, posebno je koncentracija u jetri, žuči i slezeni veća (koncentracija u žuči može doseći 10-40 puta koncentraciju u krvi). Koncentracija lijeka u bubrezima, plućima i drugim tkivima može biti nekoliko puta veća od koncentracije u krvi; postoje i veće koncentracije u potkožnom tkivu, sputumu i bronhijalnom sekretu (koncentracija u sputumu je slična koncentraciji u krvi); u prsima i trbušnoj šupljini koncentracija u gnoju može doseći efektivnu inhibitornu koncentraciju.
Eritromicin može ući u prostatu i sjemene mjehuriće u određenoj količini (oko 33% koncentracije u krvi), ali ne prodire lako kroz barijeru krvno-cerebrospinalna tekućina. Kad su moždane ovojnice upaljene, koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini iznosi samo oko 10% koncentracije u krvi. Eritromicin može ući u cirkulaciju krvi fetusa i majčino mlijeko. Koncentracija fetalne krvi iznosi 5% do 20% koncentracije u majčinoj krvi, a koncentracija u majčinom mlijeku može doseći više od 50%. Nakon oralne primjene različitih soli eritromicina, bioraspoloživost je oko 30% do 65%. Prividni volumen distribucije je 0.9 l/kg.
Stopa vezivanja za proteine je 70% do 90%. Poluživot je oko 1.4-2.0h, a poluvrijeme eliminacije pacijenata sa anurijom može se produžiti na 4.8-6.0h. Slobodni eritromicin se metabolizira u jetri, uglavnom koncentriran u jetri i izlučuje se iz žuči. Otprilike 2% do 5% oralne doze i 10% do 15% volumena injekcije se filtrira iz glomerula i izlučuje urinom. Koncentracija u urinu može doseći 10-100μg/ml. Osim toga, stolica sadrži i određenu količinu lijeka. Peritonealna dijaliza i hemodijaliza ne mogu se učinkovito ukloniti eritrocin.
Eritromicin laktobionat je topiv u vodi, koji dostiže najveću koncentraciju u krvi nakon intravenske infuzije. Ako intravenski unesete 2 g u roku od 24 sata, prosječna koncentracija u krvi bit će 2.3-6.8 mg/L.
Ovaj proizvod je jedna vrsta makrolidni antibiotici. Njegov antibakterijski spektar sličan je penicilini. Otporan je na gram-pozitivne bakterije, poput stafilokoka, streptokoka piogenes, streptokoka viridansa, streptokoka pneumonije, streptokoka faecalisa, streptokoka hemolitičkog, bakterije klostridija, difterije, bacillus anthracis, itd. Također djeluje na određene gram-negativne bakterije , kao što su Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter, Pertussis, Brucella, Legionella, Meningococcus, Haemophilus influenzae, Bacteroides, dio Shigella i Escherichia coli.
Osim toga, ima inhibitorni učinak na mikoplazme, aktinomicete, spirohete, rikecije, klamidiju, nokardiju, nekoliko mikobakterija i ameba. Staphylococcus aureus i druge bakterije Staphylococcus i Streptococcus. Karakteriziraju ga sojevi otporni na penicilin i osjetljivi na proizvod. The mehanizam delovanja To se uglavnom kombinira s 50S podjedinicom tijela ribonukleoproteina, inhibirajući peptid aciltransferazu, utječući na proces translokacije tijela ribonukleoproteina i ometajući rast lanca peptida i sintezu bakterijskih proteina.
Eritrocin mogu proći kroz placentnu barijeru i ući u majčino mlijeko. Trudnice i dojilje te osobe koje su alergične na makrolidi treba ga koristiti s oprezom.
Eritrocin ima antibakterijsko djelovanje na mnoge bakterije i može ga zamijeniti penicilin u nekim slučajevima. Stoga, eritromicin ima širok raspon upotrebe i dobre efekte. No, također bismo trebali obratiti pažnju na nuspojave i interakcije lijekova eritromicina.
reference