Beta laktam antibiotici (β-laktami) odnose se na veliku grupu antibiotika sa beta laktamski prsten u hemijskoj strukturi, uključujući penicilini i cefalosporini koji se najčešće klinički koriste, kao i novorazvijeni atipični β -laktamski antibiotici poput cefamicina, klase sumpornih lijekova i laktama s jednim prstenom.
Takvi antibiotici imaju prednosti snažnog baktericidnog djelovanja, niske toksičnosti, širokih indikacija i dobre kliničke učinkovitosti. Hemijska struktura ove klase lijekova, posebno promjena bočnog lanca, stvorila je mnoge antibiotike s različitim antibakterijskim spektrom i antibakterijskim djelovanjem i različitim kliničkim farmakološkim svojstvima.
Beta laktam antibiotici su široka paleta antibiotika, uključujući penicilin i njegove derivate, cefalosporini, monoamidni prstenovi, karbapenemi i inhibitori enzima penicilena itd. Beta laktam antibiotici (β-laktami) se odnose na veliku klasu antibiotika sa β-laktamskim prstenom u hemijskoj strukturi. U osnovi svi antibiotici koji sadrže β-laktamsko jezgro u svojoj molekularnoj strukturi pripadaju beta laktamskim antibioticima.
Mehanizam djelovanja različitih β-laktamskih antibiotika je sličan i oni mogu inhibirati mucopeptid sintazu stanične stjenke, odnosno protein koji veže penicilin, čime ometa sintezu mukopeptida stanične stjenke, uzrokujući oštećenje bakterijske stanične stjenke, širenje bakterijskih stanica i njihovu lizu. Osim toga, smrtonosni učinak na bakterije trebao bi uključivati i pokretanje autolizinske aktivnosti bakterija, a mutantni sojevi kojima nedostaje autolizin pokazuju rezistenciju. Životinje nemaju staničnu stijenku i nisu pod utjecajem β-laktamskih lijekova. Stoga ova klasa lijekova ima selektivno baktericidno djelovanje na bakterije i ima nisku toksičnost za domaćina.
U posljednjih deset godina potvrđeno je da su posebni proteinski PBP na bakterijskoj citoplazmatskoj membrani ciljno mjesto β-laktamskih lijekova. Broj, molekularna težina i osjetljivost PBP na ćelijskoj membrani različitih bakterija su različiti, ali bakterije sa sličnom taksonomijom imaju slične vrste i fiziološke funkcije PBP.
Na primjer, E. coli ima 7 vrsta PBP. PBP1A i PBP1B povezani su s produženjem bakterija. Penicilin, ampicilin, cefalotinitd. imaju visok afinitet prema PBP1A i PBP1B, koji mogu inhibirati rast, reprodukciju i širenje bakterija, a bakterije će se otopiti i umrijeti. PBP2 je povezan s oblikom cijevi. Mecillin, klavulanska kiselina i tiomicin (imipenem) mogu se selektivno kombinirati s njima kako bi bakterije formirale velike okrugle ćelije, koje su stabilne na osmotski tlak i mogu nastaviti rasti nekoliko generacija prije otapanja i smrti.
Funkcija PBP3 je ista kao i PBP1A, ali je količina manja, što je povezano s stvaranjem septuma i diobom bakterija. Većina penicilin or cefalosporin antibiotici uglavnom se kombiniraju s PBP1 i (ili) PBP3 kako bi formirali vlakna i sferoide, zbog kojih se bakterije deformiraju, skupljaju, postupno otapaju do smrti. PBP1, 2, 3 su neophodni za opstanak, rast i reprodukciju bakterija. PBP4, 5 i 6 povezani su s aktivnošću karboksipeptidaze i nisu od značaja za opstanak i reprodukciju bakterija. Nakon kombiniranja antibiotika s njima, oni nemaju učinka na bakterije.
A. Definicija
Penicilin (penicilin G), poznat i kao benzil penicilin, prirodni je penicilin sa bočnim lancem benzila. Obično se koristi njegova natrijumova ili kalijumova so. Njegov kristalni prah stabilan je na sobnoj temperaturi i lako se topi u vodi. Njegov vodeni rastvor je nestabilan na sobnoj temperaturi. Kad se 20 sata stavi na 24 ° C, antibakterijsko djelovanje se brzo smanjuje i mogu se stvoriti antigeni proizvodi razgradnje. Zato se penicilin prije upotrebe treba pripremiti kao vodena otopina.
B. Antibakterijsko dejstvo
Penicilin uglavnom djeluje na gram-pozitivne bakterije, gram-negativne koke, hemofilus i razne patogene spirohete.
Penicilin ima snažan učinak na hemolitički streptokok, viridis streptokok, pneumokok itd., Ali je osjetljivost enterokoka slaba. Staphylococcus aureus koji ne proizvodi penicilinaza i većina Staphylococcus epidermidisa osjetljiva je na penicilin, ali Staphylococcus aureus koji proizvodi penicilinaza veoma je otporan na njega.
Gram-pozitivni bacili, Bacillus difterija, Bacillus anthracis i gram-pozitivni anaerobni bacili, kao što su Perfringens, Tetanus, Clostridium difficile, Propionibacterium, Eubacterium, Lactobacillus, itd., Svi su osjetljivi na penicilin. Među gram-negativnim bakterijama, meningokoki su visoko osjetljivi na penicilin, a otpornost na lijekove je rijetka. Neisseria gonorrhoeae, osjetljiva na penicilin, sve je rjeđa. Bacillus pertussis je osjetljiv na penicilin. Patogene spirohete poput Treponema pallidum i Leptospira vrlo su osjetljive na nju.
A. definicija
Cefalosporinski antibiotici su polusintetički antibiotici napravljen od jezgre 7-aminocefalosporanske kiseline (7-ACA) cefalosporina povezanih s različitim bočnim lancima. Ova klasa antibiotika ima prednosti širokog antibakterijskog spektra, snažne baktericidne moći, stabilnosti na želučanu kiselinu i beta laktamaza, manje alergijske reakcije, (samo djelomična unakrsna alergijska pojava s penicilinom), itd. Prema svojim antibakterijskim karakteristikama i različitim kliničkim primjenama, može se podijeliti u četiri generacije cefalosporina).
B. Antibakterijsko dejstvo
Antibakterijski spektar je širok, većina gram-pozitivnih bakterija je osjetljiva na njega, ali enterokoki su često otporni na njega; većina gram-negativnih bakterija je izuzetno osjetljiva, osim nekoliko cefalosporina, Pseudomonas aeruginosa i anaerobnih bakterija. Ova klasa lijekova ima sinergistički antibakterijski učinak sa penicilini i aminoglikozidni antibiotici.
Cefalosporini su baktericidni lijekovi, a njihov antibakterijski mehanizam je sličan penicilini, a mogu se vezati i za različite proteine koji vežu penicilin (PBP) na staničnoj stijenci.
Bakterije imaju djelomičnu unakrsnu rezistenciju na cefalosporini i penicilini.
A. Cefamicin
Cefamicin je a beta laktam antibiotik dobiven iz Streptomyces -a. Postoje tri vrste: A, B i C, pri čemu je tip C najjači. Ima širok antibakterijski spektar, snažan učinak na gram-negativne bakterije, stabilan na različite beta laktamaze. Hemijska struktura cefamicina je slična onoj cefalosporina, ali postoji metoksi grupa na sedmom ugljeniku jezgre cefalosporina.
Trenutno, cefoksitin široko se koristi. Njegov antibakterijski spektar i antibakterijsko djelovanje isti su kao i kod druge generacije cefalosporina. Ima dobar učinak na anaerobne bakterije, uključujući Bacteroides fragilis. Pogodan je za infekcije zdjelice, ginekološke infekcije i mješovitu infekciju anaerobnim bakterijama.
C. Latamoxef
Latamoksef, poznat i kao moksalaktam, ima hemijsku strukturu oksicefalosporina. Njegov sumpor na položaju 1 zamijenjen je kisikom, a ugljik na položaju 7 također ima metoksi skupinu. Ima a širok antibakterijski spektar i ima antibakterijsko djelovanje slično cefotaksimu. Ima snažan učinak na gram-pozitivne i negativne bakterije i anaerobne bakterije, posebno Bacteroides fragilis. Izuzetno je stabilan prema beta laktamaza i održava koncentraciju u plazmi dugo vremena.
C. Inhibitor beta laktamaze
D. Monociklični beta laktami
Aztreonam je prvi monociklički beta laktam antibiotik koji se uspješno koristi u kliničkoj praksi. Ima snažan baktericidni učinak na aerobne gram-negativne bakterije, s rezistencijom na enzime, niskom toksičnošću i bez unakrsne alergije na penicilin. Može se koristiti za pacijente alergične na penicilin i često se koristi kao zamjena za aminoglikozidi.
E. Carbapenems
Karbapenemski antibiotici su atipični beta laktam antibiotici sa najširim antibakterijskim spektrom i najjačim antibakterijskim djelovanjem. Zbog njihove stabilnosti prema beta laktamaza i niske toksičnosti, postali su jedan od antibakterijskih lijekova za liječenje teških bakterijskih infekcija.
Kemijska struktura tienamicina pripada karbapenemima, a tiazolni prsten ima zasićen lanac, a sumpor u 1 položaju zamijenjen je ugljikom. Ima širok antibakterijski spektar sa snažnim antibakterijskim djelovanjem i niskom toksičnošću, ali ima izuzetno lošu stabilnost i nema praktični značaj. Mipenem (imipenem, imithiamycin) ima karakteristike visoke efikasnosti, širokog antibakterijskog spektra i rezistencije na enzime. Lako se inaktivira dehidropeptidazom u tijelu. Mješavina koja se koristi je kombinacija ovog proizvoda i inhibitora peptidaze cilasTATina, zvanog tienam, koji ima dobru stabilnost i namijenjen je za intravenoznu infuziju.
Karbapenemski antibiotici su nova vrsta beta laktamski antibiotici transformisana iz penicilin, koji je izašao 1980 -ih. Njegova struktura je slična penicilijevom prstenu penicilina, samo što je atom sumpora na tiazolnom prstenu zamijenjen ugljikom, a između C2 i C3 postoji nezasićena dvostruka veza; osim toga, bočni lanac hidroksietila sa 6 položaja ima obrnutu konformaciju.
Studije su pokazale da upravo ta posebna grupa čini cis-konformaciju ove vrste spojeva značajno drugačijom od uobičajenog penicilena. Ima izuzetno širok spektar djelovanja, snažno antibakterijsko djelovanje, visok stupanj otpornosti i stabilnosti na beta laktamazu. Trenutno se uobičajeno koriste Taineng (imipenem i cilastatin) i meropenem.
Beta laktam ima vrlo bogatu klasifikaciju i širok antibakterijski spektar. Ali ima i neke nuspojave slične drugim antibioticima, pa se ljudi moraju pridržavati posebnih mjera opreza pri upotrebi takvih antibiotika.
BALLYA pruža a betalaktamski test da vam kažem postoje li beta -laktamski ostaci u mliječnim proizvodima koje jedete svaki dan.
reference