Klaritromicin je derivat eritromicin. Uspješno ga je razvila japanska Taisho Corporation početkom devedesetih godina prošlog stoljeća i registriran pod trgovačkim imenom Clarith. Nakon toga, Taisho je svoju tehnologiju prvo prenio u Abbott iz Sjedinjenih Država za proizvodnju. Uvršten je u Irsku i Italiju 1990. U listopadu 1990. odobrila ga je FDA kao novi lijek za kategoriju IB. Naziv marke je Biaxin. 1993. godine uvršten je u Hong Kong, Kina Klacid.
Marka u Evropi i Aziji je klaksijanska. Bio je uvršten u mnoge zemlje, a tržišni udio je stalno rastao i imao je važnu ulogu u kliničkoj praksi. Klaritromicin ima karakteristike visoke efikasnosti, lake apsorpcije oralnom primjenom i dobre stabilnosti kiseline. Lijek ima snažnu aktivnost protiv gram-pozitivnih bakterija, stabilan je na enzime i ima visoku koncentraciju u serumu i plućnom tkivu. Klinički je dokazano da je aktivnost in vivo 6-10 puta veća od aktivnosti eritromicin i 14-35 puta veći od josamicina.
Karakteriše ga poboljšana bioraspoloživost, odlična distribucija u tkivima i ćelijama, dug poluživot, a stopa neželjenih reakcija je samo 3%. Koristi se za liječenje gornjih i donjih dišnih puteva te infekcija kože i mekih tkiva. Postao je zamjena za eritromicin makrolid antibiotike. Osim toga, američka FDA odobrila je kombinaciju klaritromicina i gubitka kao plan liječenja čira na želucu i dvanaesniku uzrokovanog Helicobacter pylori; ovaj lijek je također prvi izbor za liječenje infekcija kod pacijenata sa AIDS -om.
Klaritromicin je 14-člani prstenasti makrolidni antibiotik. Antibakterijski spektar je isti kao i kod eritromicina i roksitromicina, ali je antibakterijski učinak na gram-pozitivne bakterije poput streptokoka, pneumokoka i stafilokoka nešto bolji, a ima i određene učinke na inducirane sojeve otporne na eritromicin.
Klaritromicin i njegovi metaboliti u tijelu imaju pojačano antibakterijsko djelovanje na bacile influence. Klaritromicin također ima određeni učinak na Neisseria gonorrhoeae, Listeria, Campylobacter jejuni, a jače djeluje na Legionella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum itd. Od eritromicina.
Osim toga, ima određenu aktivnost protiv Treponema pallidum, Mycobacterium avium i Toxoplasma murine, a većina njih je bolja od ostalih vrsta. Osim što ima snažan antibakterijski učinak na anaerobne koke, učinak na Bacteroides fragilis bolji je od učinka eritromicina. Učinak klaritromicina na Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Bacillus influence i druge antibiotike znatno je jači od eritromicina.
Ovaj lijek je makrolidni antibiotik, a njegov mehanizam je inhibiranje sinteze proteina blokiranjem veze 50S podjedinice nukleoproteina za stvaranje antibakterijskih učinaka. Ovaj lijek ima inhibitorni učinak na gram-pozitivne bakterije poput Staphylococcus aureus, Streptococcus, pneumococcus itd., Te protiv nekih gram-negativnih bakterija poput Haemophilus influenzae, Bacillus pertussis, Gonorrhoeae, Legionella pneumophila i nekih anaerobnih bakterija poput Bacteroida , Peptostreptococcus i Propionibacterium acnes.
Osim toga, ima i inhibitorni učinak na mikoplazmu. Karakteristika ovog lijeka je da je njegovo antibakterijsko djelovanje slično eritromicinu in vitro, ali je njegovo antibakterijsko djelovanje protiv nekih bakterija poput Staphylococcus aureus, Streptococcus, Haemophilus influenzae itd. Jače od djelovanja eritromicina. Postoji unakrsna rezistencija na eritromicin.
Budući da je antibakterijski spektar klaritromicina sličan onom eritromicina, ova dva se na neki način mogu koristiti naizmjenično. No, za razliku od eritromicina, klaritromicin ima mnogo jači učinak na streptokoke, legionele i Chlamydia trachomatis nego eritromicin, posebno Helicobacter pylori, koji se jednostavno koristi za njegovo uklanjanje. Klaritromicin se takođe razlikuje od eritromicina. Može se uzimati direktno oralno. Nakon uzimanja, apsolutna bioraspoloživost može doseći pedesetak. Nakon uzimanja, koncentracija svakog organa je također različita. Uopšteno govoreći, koncentracija u tonzilima je veća od koncentracije u krvi.
Općenito, klaritromicin može liječiti i ublažiti osjetljive bakterijske infekcije uha, nosa, grla, donjih dišnih putova, kože i mekih tkiva. Na primjer, ako postoji akutni otitis media, uretritis itd., Ovaj lijek se može koristiti.
Uglavnom se koristi za gornje i donje dišne puteve uzrokovane osjetljivim bakterijama, uključujući tonzilitis, faringitis, sinusitis, bronhitis, upalu pluća itd., Infekcije kože i mekih tkiva, gnojni furuncle, erizipele, folikulitis, infekcije rana itd. je uporediv sa drugim makrolidi. Klaritromicin se također može koristiti za infekcije genitourinarnog trakta uzrokovane Chlamydia trachomatis ili Ureaplasma urealyticum, i atipične mikobakterijske infekcije kod pacijenata sa AIDS -om.
Antibakterijski spektar je sličan eritromicin. Stabilan je u želučanoj kiselini i ima jači učinak na gram-pozitivne bakterije. Ima antibakterijsko djelovanje protiv nekih gram-negativnih bakterija, streptokoka, mikoplazme i klamidije. Efikasan je protiv Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae i Mycoplasma pneumoniae. Klinički se uglavnom koristi za bronhitis, upalu pluća, faringitis, tonzilitis, mikoplazmatsku upalu pluća, infekcije kože i mekih tkiva, otitis media, parodontitis, hripavac, šarlah.
Klaritromicin je biokemijski reagens koji igra ulogu u sprječavanju mikrobne kontaminacije i provjeri otpornosti u kulturi tkiva. Osim toga, klaritromicin je 14-člani prstenasti makrolidni antibiotik u lijekovima. Antibakterijski spektar je isti kao i kod eritromicina i roksitromicin, ali je antibakterijski učinak na gram-pozitivne bakterije poput streptokoka, pneumokoka i stafilokoka nešto bolji, a također ima određene učinke na inducirani soj otporan na eritromicin Antibakterijsko djelovanje.
Klaritromicin i njegovi metaboliti u tijelu imaju pojačano antibakterijsko djelovanje na bacile influence. Klaritromicin također ima određeni učinak na Neisseria gonorrhoeae, Listeria, Campylobacter jejuni i Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum itd.
Odrasli uzimaju 250 mg svakih 12 sati, a doza za teške bolesnike može se povećati na 500 mg svakih 12 sati; tijek liječenja ovisi o stupnju infekcije, obično 7 do 14 dana. Ako je stopa klirensa kreatinina manja od 0.501 ml/1.73 četvornih metara, doza se prepolovljuje.
Doza za djecu: 7.5 mg/kg svaki put, 2 puta dnevno, najveća doza ne prelazi 500 mg dnevno. Blagi slučajevi: 250 mg svaki put, 500 mg svaki put za teške slučajeve, svakih 12 sati, a tijek liječenja je 7-14 dana. Djeca starija od 12 godina računaju se kao odrasli. Djeca mlađa od 12 godina ne smiju koristiti ovaj lijek.
Osim što uklanja upalu, klaritromicin ima i svoje nuspojave. Uobičajeni su proljev, mučnina, promjene okusa, probavne smetnje, bol u trbuhu itd. Opća stanja su relativno blaga; leukopenija, povišena alkalna fosfataza i povišeni bilirubin česti su tokom uzimanja lijekova; povremeno se mogu vidjeti pseudomembranozni enteritis i pankreatitis; u nekim slučajevima klaritromicin može uzrokovati i ventrikularnu aritmiju i produženi QT interval.
Ljudi koji su alergični na makrolidi, trudnice, dojilje, osobe s teškom disfunkcijom jetre i bubrega, aritmijom, bradikardijom, produženim QT intervalom, srčanim nedostatkom sa gvožđem, kongestivnom srčanom insuficijencijom i poremećajima vode i elektrolita, trebaju ga koristiti s oprezom. Proizvod se uglavnom metabolizira i izlučuje u jetri, pa pacijenti s insuficijencijom jetre, teškom bubrežnom insuficijencijom i stariji ljudi stariji od 65 godina moraju obratiti posebnu pozornost na nuspojave pri upotrebi lijeka.
Gastrointestinalna disfunkcija i sistemski simptomi mogu biti uzrokovani predoziranjem te se može dati ispiranje želuca i suportivna terapija. Niti hemodijaliza niti peritonealna dijaliza ne mogu ukloniti proizvod, pa se ispiranje želuca treba obaviti što je prije moguće i potrebno je dati odgovarajući tretman. Zabranjeno je za trudnice (koncentracija klaritromicina u embrijima životinja je 2-17 puta veća od koncentracije ljudskog seruma). Žene koje doje trebaju ga koristiti s oprezom (dojenje treba prekinuti).
Klaritromicin je izvedenica od eritromicin. Vrlo je učinkovit, lako se apsorbira oralno i ima dobru stabilnost kiseline. Općenito, klaritromicin u osnovi može zamijeniti eritromicin. No, liječnici i dalje trebaju obratiti pažnju na doziranje i kombinaciju klaritromicina, jer ako se nepravilno koristi, dovest će pacijenta u opasnost.
BALLYA pruža a štapići za brzo testiranje klaritromicina da vam kažem da li postoje klaritromicin ostaci u vodenim proizvodima koje jedete.
reference