klindamicin, takođe pozvani kleocin, je hemikalija u bijelom kristalnom prahu s hemijskom formulom C18H33ClN2O5S i molekulskom težinom od 424.98. Klindamicin je antibiotik. Uglavnom se klinički koristi za trbušnu šupljinu i ginekološke infekcije uzrokovane anaerobnim bakterijama. To je prvi izbor za liječenje osteomijelitisa Staphylococcus aureus.
Farmakološki efekti: Klindamicin fosfat je hemijski sintetizovani derivat klindamicina, koji in vitro nema antibakterijsko dejstvo. Nakon ulaska u tijelo, brzo se hidrolizira u klindamicin kako bi pokazao antibakterijsko djelovanje.
In vitro testovi su pokazali da je klindamicin aktivan protiv sljedećih mikroorganizama; aerobne gram-pozitivne koke: Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis (oboje uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu i ne proizvode penicilinazu), streptokoke (fekalne, osim enterokoka), pneumokoke. Anaerobne gram-negativne bakterije: Bacteroides (uključujući grupu Bacteroides fragilis i grupu Bacteroides niger) i Fusobacterium. Anaerobni gram-pozitivni bacili koji ne proizvode: Propionibacterium, Eubacteria i Actinomycetes. Anaerobni i mikroaerobni gram-pozitivni bacili rodovi: Peptococcus, Microaerophilic Streptococcus i Peptostreptococcus.
Toksikološka istraživanja: Ames Salmonella test reverzne mutacije i mikronukleus test štakora su negativni. Reproduktivna toksičnost: doza klindamicina je 0.3 g/kg oralno primijenjena pacovima, što nema utjecaja na parenje i plodnost životinja. Pacovima i miševima je davan oralni klindamicin u dozi od 0.6 g/kg ili supkutana injekcija u dozi od 0.25 mg/kg, respektivno. Rezultat nije bio teratogeni efekat. Međutim, adekvatne i rigorozne kliničke studije nisu provedene na trudnicama, a studije reprodukcije životinja ne mogu u potpunosti predvidjeti ljudske odgovore. Karcinogenost: Dugoročne studije kancerogenog potencijala nisu sprovedene na životinjama.
Klindamicin fosfat ulazi u tijelo i brzo se hidrolizira klindamicin pod dejstvom alkalne fosfataze u krvi. Farmakokinetika normalnih ljudi pokazala je da: jednom intravenskom infuzijom 0.6g klindamicin fosfata, klindamicin u krvi je odmah dostigao maksimum, koncentracija je bila 11.09±2.02mg/L, a 8-satna koncentracija u krvi 1.69g±0.35m /L; pojedinačna intramuskularna injekcija od 0.6g, klindamicin u krvi dostiže svoj maksimum u roku od 1-2 sata, koncentracija je 5.92±1.45mg/L, 8-satna koncentracija u krvi je 2.51±0.91mg/L, efektivna koncentracija lijeka u krvi može biti održavati duže od 8 sati. Nakon primjene klindamicin fosfata, on se uglavnom metabolizira u jetri i izlučuje žučom i izmetom.
Za većinu odraslih jednom svakih 8-12 sati, pedijatrijskih pacijenata jednom svakih 6-8 sati koji koriste klindamicin ili kontinuiranu intravensku infuziju klindamicina, koncentracija lijeka u serumu može se održavati na najnižem antibakterijskom in vitro testu. Nakon tri uzastopne upotrebe, koncentracija u krvi može doseći stabilno stanje.
A. Clindamicina se primjenjuje na sljedeće zarazne bolesti uzrokovane pozitivnom bakterijom:
B. Clindamicina se primjenjuje na sve vrste infektivnih bolesti uzrokovanih anaerobnim bakterijama:
Klindamicin spada u linkomicin klasa droga. To je vještački polusintetički antibiotik koji uglavnom djeluje tako što inhibira sintezu bakterijskog proteina. Klindamicin ima jači efekat od linkomicina i ima manje nuspojava od linkomicina. Može se uzimati oralno, intramuskularno ili intravenozno. Postoje mnogi najčešće korišćeni preparati klindamicina, kao npr dalacin.
Glavna karakteristika klindamicina je njegovo snažno antibakterijsko djelovanje na različite anaerobne bakterije. Klinički se koristi za liječenje abdominalnih, ginekoloških i zubnih infekcija uzrokovanih anaerobnim bakterijama; i osjetljive aerobne bakterije, uglavnom Gram infekcije respiratornog trakta, infekcije kostiju i mekih tkiva, infekcije žučnih puteva, endokarditis, sepsa i tako dalje uzrokovane kokama pozitivnim na mrlje.
To je derivat od linkomicin i na tržištu je u Kini od 1970. godine. Njegova namjena se uglavnom koristi za borbu protiv raznih zaraznih bolesti. Najčešće nuspojave: alergijske reakcije, lokalna iritacija injekcijom i abnormalna funkcija jetre, najteža je pseudomembranozni enteritis.
Klindamicin je derivat linkomicina. Koristi se više od 40 godina. Obično se koristi za zarazne bolesti uzrokovane gram-pozitivnim bakterijama. Klindamicin ima širok antibakterijski spektar i jaku antibakterijsku efikasnost, a može se koristiti i bez kožnih testova. Kako bi uštedjeli nevolje, mnogi doktori radije koriste ovo. Ali klindamicin nije baš bezbedan.
Najčešće nuspojave: alergijske reakcije, lokalna iritacija injekcijom i abnormalna funkcija jetre, najteža je pseudomembranozni enteritis. Neželjene reakcije klindamicina privukle su sve veću pažnju.
U bazi podataka Nacionalnog centra za praćenje neželjenih reakcija na lijekove, nuspojave ubrizgavanja klindamicina su ozbiljne, uglavnom sistemsko oštećenje, oštećenje respiratornog sistema i oštećenje urinarnog sistema. Među njima se ističu akutno oštećenje bubrežne funkcije i hematurija.
Može izazvati gastrointestinalne reakcije: mučninu, povraćanje, gubitak apetita, nadutost abdomena, dijareju, osip na koži, leukopeniju, povišene transaminaze, dvostruku infekciju, pseudomembranozni kolitis. Također može uzrokovati otežano disanje, oticanje usana, oticanje nosa, suzenje i alergijske reakcije. Prijavljeno je da je incidencija pseudomembranoznog enteritisa uzrokovanog ovim proizvodom najveća, koja može premašiti 2%. Otprilike 10% ljudi liječenih klindamicinom ima osip na koži.
A. Anafilaktički šok
Kod anafilaktičkog šoka, alergijska reakcija koja uzrokuje najveću štetu organizmu obično se javlja u roku od 3 do 5 minuta nakon intravenske primjene, a uglavnom se manifestira kao obilno znojenje, stezanje u grudima, lupanje srca, dispneja i cijanoza. Ako spasavanje ne dođe na vrijeme, to će biti opasno po život, pa pacijenti, posebno oni koji imaju alergije u anamnezi, trebaju obratiti pažnju na lijekove.
B. Akutni edem larinksa
Akutni edem larinksa je rijetka manifestacija alergijskih reakcija. Dovodi do akutne opstrukcije grla, uzrokujući poteškoće s disanjem, inspiratorno grlo, blagu cijanozu usana, razdražljivost, brzi početak, brzi razvoj bolesti, a doći će do gušenja ako spasavanje nije blagovremeno.
C. Gastrointestinalne reakcije
Gastrointestinalne reakcije su najčešća reakcija klindamicina, koja se može javiti i oralnom primjenom i intramuskularnom injekcijom. Manifestuje se kao mučnina, povraćanje, anoreksija, nadutost stomaka, dijareja, bol u stomaku i drugi simptomi. Pseudomembranozni enteritis može uzrokovati najteže komplikacije.
D. Abnormalna funkcija jetre
Neki pacijenti će osjetiti povišene serumske transaminaze i žuticu nakon primjene klindamicina. Većina njih je prolazna i nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka. Rane informacije često opisuju da "možda ima oštećenje jetre". Najnoviji podaci pokazuju da je povećanje transaminaze uglavnom povezano sa oštećenjem lokalnih mišića tokom intramuskularne injekcije, a takođe je povezano i sa kolorimetrijskim rezultatima kada klindamicin fosfat i njegovi metaboliti ometaju određivanje transaminaze. Nije uzrokovan oštećenjem ćelija jetre, ali klindamicin se uglavnom metabolizira u jetri, pa ga treba oprezno koristiti kod teške insuficijencije jetre.
E. Poremećaj bubrežne funkcije
Klindamicin može dovesti do akutnog zatajenja bubrega uzrokovanog povezanim akutnim intersticijskim nefritisom. Akutno oštećenje bubrega može biti uzrokovano smanjenjem stope vezivanja proteina plazme u tijelu, povećanjem slobodnih aktivnih sastojaka i izlučivanjem putem bubrega. Stoga se predlaže da kliničari treba da obrate veliku pažnju na promjene u bubrežnoj funkciji pacijenta i na dozu i koncentraciju, te da se na vrijeme pozabave abnormalnostima kako bi se smanjila ili izbjegla šteta od neželjenih reakcija za pacijente.
F. Oštećenje kože
Oštećenja kože se uglavnom manifestuju kao višelinijski eritem, osip, dermatitis, pustule, ulceracije na usnama, začepljenost očnih kapaka, svrab, alergijska purpura i druga oštećenja kože. Ovo su uobičajene kliničke vaskularne alergijske bolesti na klindamicin. Alergijske reakcije na ove senzibilizatore dovode do povećane permeabilnosti i krhkosti malih arterija, vena i kapilara, curenja krvi i krvarenja kože, sluzokože i pojedinih organa, što može biti praćeno angioedemom i urtikarijom.
G. Lokalne reakcije
Nakon intramuskularne injekcije može se javiti blagi bol na mjestu injekcije. Dugotrajno intravensko kapanje može uzrokovati tromboflebitis.
H. Krvni sistem
Oralna primjena ili intramuskularna injekcija mogu uzrokovati neutropeniju, leukopeniju, trombocitopeniju i trombocitopenijsku purpuru, koje su općenito blage i mogu se vratiti u normalu nakon prestanka uzimanja lijeka.
I. Nervni sistem
Klindamicin ima slabu sposobnost da prodre kroz normalnu krvno-moždanu barijeru i nije lako postići efikasnu koncentraciju u moždanom tkivu. Međutim, prevelike doze lijeka također mogu uzrokovati oštećenje centralnog nervnog sistema. Stoga, ako pacijenti koji koriste klindamicin imaju mentalnu bolest, dozu treba prilagoditi ili prekinuti. Klindamicin ima blokirajući učinak na presinaptičke terminale, receptore i neuromišiće, te može pojačati neuromišićni blokirajući učinak, što dovodi do slabosti skeletnih mišića i depresije respiratornih mišića ili paralize.
J. Kardiovaskularni sistem
Intravenozno ubrizgavanje velikih doza može uzrokovati abnormalnosti kardiovaskularnog sistema kao što su pad krvnog pritiska i promjene na elektrokardiogramu, tako da ga treba polako kapati nakon razrjeđivanja.
klindamicin i linkomicin spadaju u antibiotike linkomicina, ali klindamicin je efikasniji od linkomicina i ima manje nuspojava. Klindamicin ima vrlo dobar učinak na osteomijelitis uzrokovan Staphylococcus aureus.
BALLYA pruža a ballya-clindamycin-test da vam kažem da li postoje klindamicin ostaci u hrani i hrani.
reference