Azitromicin je makrolidni antibiotik. Otkriven je 1980. godine, a lansiran na tržište 1981. godine. Njegova trgovačka imena su Tellite, Xishumei i Shumei Te. Azitromicin je polusintetički 15-člani makrolidni antibiotik. Azitromicin se široko koristi, ali morate obratiti pažnju na doziranje , upotrebu i nuspojave azitromicina . BALLYA može uraditi test na makrolide kako bi vas u roku od 10 minuta obavijestila da li postoje ostaci makrolida u mlijeku koje pijete.
Pogodan je za sljedeće infekcije uzrokovane osjetljivim bakterijama: bronhitis, pneumonija i druge infekcije donjih disajnih puteva; infekcije kože i mekog tkiva; akutni otitis media; infekcije gornjih disajnih puteva poput sinusitisa, faringitisa, tonzilitisa itd. ( penicilin je često korišten lijek za liječenje faringitisa uzrokovanog Streptococcus pyogenes, a također je često korišten lijek za sprječavanje reumatske groznice. Azitromicin može efikasno eliminirati orofaringealne streptokoke, ali nema podataka o učinkovitosti azitromicina u liječenju i sprječavanju reumatske groznice).
Azitromicin se koristi za jednostavne genitalne infekcije uzrokovane Chlamydia trachomatis kod spolno prenosivih bolesti muškaraca i žena. Azitromicin se također može koristiti za jednostavne genitalne infekcije uzrokovane Neisseria gonorrhoeae koja nije otporna na više lijekova i chankroidom uzrokovanim Haemophilus duke (potrebno je isključiti koinfekciju Treponema pallidum).
Azitromicin je prikladan za pneumoniju stečenu u zajednici uzrokovanu Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus ili Streptococcus pneumoniae, za koju je potrebno prvo intravenozno kapanje, i upalnu bolest zdjelice uzrokovanu Chlamydia trachomae, prvo intravenozno liječenje kapanjem. Ako se sumnja na anaerobnu infekciju, antibiotike protiv anaerobnih bakterija treba koristiti u kombinaciji.
Ovaj proizvod je stabilan na želučanu kiselinu. Iako je oralna bioraspoloživost samo 37%, a najveća koncentracija u plazmi oko 0.4 μg/ml nakon pojedinačne doze od 0.5 g u 2 do 3 sata, raspodjela u tkivima je dobra, a stopa vezivanja za proteine niska (7% do 23% ), eliminirani poluvijek je 12 do 14 sati, a koncentracije u prostati, tonzilima, plućnom tkivu, želučanom tkivu i ženskim genitalnim tkivima dosežu 2.6 μg/g, 4.5 μg/g, 3.6 μg/g, 6.1 μg/ g i 2.7 ～ 3.5 μg/g u 12 do 30 sati nakon uzimanja lijeka.
Više od 50% lijekova izlučuje se žučom u izvornom obliku, a neki su demetilirani metaboliti. Lijek ostaje u tkivu dugo i otpuštanje je sporo. Nakon što se jedna doza uzme 14 dana, originalni lijek se i dalje može otkriti u urinu. Stopa izlučivanja mokraće u roku od jedne sedmice je manja od 1%, a stopa bubrežnog klirensa je 6 ～ 1.67 ml/s. Razlog zašto je koncentracija ovog proizvoda u tkivu značajno veća od koncentracije lijeka u krvi uglavnom je posljedica aktivnog kretanja lijeka iz lokalnih tkiva u gornje stanice kroz neutrofile i fagocite. Neutrofile koji skladište lijekove na mjestu infekcije stimuliraju bakterije da otpuštaju lijekove i djeluju antibakterijski.
Primjenjuje se oralno jednom dnevno, proguta se cijelo i može se uzimati s hranom. Tablete azitromicina koriste se za liječenje različitih zaraznih bolesti. Tok liječenja i način upotrebe su sljedeći: Za spolno prenosive bolesti uzrokovane Chlamydia trachomatis , Haemophilus duke ili Neisseria gonorrhoeae potrebna je samo jedna oralna primjena 1000 mg ovog proizvoda. Liječenje drugih infekcija: Ukupna doza je 1500 mg, 500 mg ovog proizvoda se uzima jednom dnevno tokom tri dana. Ili je ukupna doza ista, 500 mg prvog dana, 250 mg oralno jednom dnevno od 2. do 5. dana.
Uzmite ovaj proizvod najmanje 1h prije jela, ili 2h nakon jela. Odrasli uzimaju 0.3 g dnevno, 1 obrok tokom 3 dana; ili 0.5 g za prvu dozu, 0.1 g dnevno u narednih 5 dana. Spolno prenosive bolesti mogu se liječiti jednom dozom od 1 g. Starije osobe se mogu davati kao odrasle osobe. Za djecu stariju od 6 mjeseci (ispod 45 kg) dnevna doza je 10 mg/kg, a doza i tijek liječenja su isti kao i za odrasle. Ako uzimate suspenziju azitromicina, uzmite 5 ml (200 mg) za 3 ～ 7 godina (15 ～ 25 kg), uzmite 7.5 ml (300 mg) za 8 ～ 11 godina (26 ～ 35 kg) i uzmite 10 ml za 12 ～ 14 godina (36 ～ 45 kg).
Nakon popisa, drugi štetni događaji prijavljeni tokom upotrebe ovog proizvoda uključuju:
Ovaj proizvod nema interakcije s teofilinom, varfarinom, karbamazepinom, prednizon metilom itd. Uzmite ovaj proizvod 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja antacida. Dva sata prije uzimanja ovog proizvoda, jedna doza cimetidina ne utiče na koncentraciju ovog proizvoda u krvi. Neki makrolidi mogu uticati na metabolizam digoksina . Stoga, kontinuirana primjena ovog proizvoda može povećati koncentraciju digoksina u krvi , pa je potreban oprez.
Ovaj proizvod se ne smije koristiti u kombinaciji s lijekovima koji sadrže ergot, jer može izazvati trovanje ergotom kod pacijenata; osim toga, zabilježeno je da makrolidi povećavaju koncentraciju digoksina (mijenja crijevnu floru), ciklosporina i karmidazina (inhibiraju metabolizam) u krvi, tako da kada se AM i ova tri lijeka uzimaju istovremeno, može doći i do povećanja koncentracije ovih lijekova u krvi. Koncentraciju ovih potonjih u krvi treba pratiti kada se ovi lijekovi kombiniraju.
Prema domaćim podacima, među 19 pacijenata s nuspojavama uzrokovanim oralnim azitromicinom, 3 su sama povećala broj dnevnih lijekova, a 5 je nastavilo uzimati lijek duže od 5 dana, što je rezultiralo povećanjem nuspojava zbog neredovne terapije. Rizik dostiže više od 40%. U stvari, kao lijek dugog djelovanja, azitromicin se treba uzimati samo jednom dnevno.
Azitromicin je makrolidni antibiotik nove generacije . U poređenju sa eritromicinom , ima jače antibakterijsko djelovanje, širi antibakterijski spektar i manje neželjenih reakcija. Još jedna izuzetno važna karakteristika je da azitromicin ima tipičan postantibiotski učinak, što je povezano s njegovim dugim poluživotom u krvi.
Relevantni podaci pokazuju da nakon oralne ili intravenske infuzije azitromicina, njegov poluživot u krvi može biti i do 35 do 48 sati, tako da azitromicin i dalje može održati minimalnu efektivnu inhibitornu koncentraciju unutar 72 sata nakon prestanka uzimanja lijeka. Ova karakteristika, s jedne strane, čini ga dugotrajnim. Potrebno ga je uzimati samo jednom dnevno da bi se postigao isti terapijski učinak kao i eritromicin koji se uzima više puta dnevno.
S druge strane, ne treba ga davati kontinuirano. Kod primjene azitromicina za liječenje mikoplazmatske upale pluća i mikoplazmatskih zaraznih bolesti urogenitalnog trakta često se primjenjuje sekvencijalna terapija, odnosno lijek se daje 3 dana, a zatim se prekida 4 dana, a krug se nastavlja. Na ovaj način uzimanje lijeka jednom dnevno i kratkotrajno uzimanje lijeka može značajno povećati usklađenost pacijenta i značajno smanjiti nuspojave.
Međutim, neki pacijenti još nisu shvatili ovu karakteristiku azitromicina ili se temelje na navici uzimanja lijeka 3 puta dnevno, ili se osjećaju nesigurno da uzimaju lijek samo jednom dnevno i "posluže 3 i zaustave 4", pa povećavaju broj lijekova po želji, uzimali su azitromicin nekoliko puta dnevno ili su odlučili sami nastaviti s uzimanjem lijekova. Rezultati nisu od pomoći za poboljšanje stanja, samo za povećanje nuspojava.
Stoga pacijenti trebaju strogo slijediti savjete ljekara, uzimati azitromicin samo jednom dnevno i izbjegavati uzimanje više lijekova tokom dana i dugotrajnu upotrebu lijekova.
Azitromicin ima dobar učinak na mnoge infekcije, ali su nuspojave i otpornost azitromicina na lijekove evidentne. Moramo strogo slijediti upute ljekara kako bismo kontrolirali dozu azitromicina.
reference