Spiramycin je bijeli ili blago žuti prah, blagog mirisa; blago higroskopan. Spiramycin je rastvorljiv u metanolu, etanolu, acetonu i eteru, gotovo nerastvorljiv u vodi i nerastvorljiv u petrolejskom eteru. To je makrolidni antibiotik dobijen iz podloge za kulturu Streptomyces ambofaciens. Spiramycin je acetat acetilspiramicina. Nakon oralne primjene, acetilna grupa se uklanja kako bi se pokazao snažan antibakterijski učinak. Spiramycin je snažan bakteriostatski agens i ima baktericidni učinak samo pri vrlo visokim koncentracijama.
Spiramicin ima snažan antibakterijski učinak i antibakterijski postefekat (PAE) u tijelu, može pojačati fagocitozu fagocita i široko je rasprostranjen u tijelu. Spiramicin ima veću koncentraciju u tkivnim ćelijama od eritromicina i ima manje nuspojava od eritromicina. Spiramicin se može koristiti za liječenje infekcija uha, nosa, grla i respiratornih puteva uzrokovanih gram-pozitivnim bakterijama i određenim gram-negativnim bakterijama. Pogodan je za liječenje otitis media, parodontitisa, akutnog sinusitisa i drugih infekcija usne šupljine i uha, nosa i grla uzrokovanih osjetljivim bakterijama. Također se može koristiti za liječenje toksoplazmoze.
Spiramicin (SPM) je šesnaestočlani makrolidni antibiotik. Njegov acetilirani derivat, acetilspiramicin, ima karakteristike visoke koncentracije u tkivu, niske toksičnosti i duge vivo efikasnosti. Efikasan je za akutni mastitis, upalu limfnih čvorova i parodontitis. Omura je eksperimentima s izotopima dokazao da se laktonski prsten SPM -a sastoji od 5 molekula octene kiseline, 1 molekule propionske kiseline, 1 molekule maslačne kiseline i 1 molekule nepoznatog prekursora (dvije ugljikove jedinice).
Biosinteza laktonskog prstena počinje od molekula propionil-CoA, a zatim molekula 2-metilmalonil-CoA. Spojevi s tri ugljika ne samo da djeluju kao prethodnici biosinteze SPM-a, već i induciraju sintezu propionil-CoA karboksilaze. Tri mikaminoze u molekulu su izvedene iz potpunih molekula glukoze, N-metilne i C-metilne grupe na mikaminima su izvedene iz metionina, a izvor atoma dušika u N-metilnoj grupi nije u potpunosti razjašnjen.
Rovamicin je makrolidni antibiotik dobijen iz kulture Streptomyces ambofaciens. Spiramicin je acetat acetilspiramicina. Nakon oralne primjene, acetilna grupa se uklanja kako bi se pokazao snažan antibakterijski učinak. Rovamicin je snažan bakteriostatik i ima baktericidni učinak samo pri vrlo visokim koncentracijama. Njegov mehanizam antibakterijskog djelovanja isti je kao i kod eritromicina. Kombinacijom sa 50S podjedinicom bakterijskog ribonukleoproteinskog tijela, sprječava produženje peptidnog lanca i utječe na sintezu bakterijskih proteina kako bi se postigao antibakterijski učinak.
Antibakterijski spektar spiramicina sličan je spektru eritromicina, a njegov antibakterijski učinak nije tako jak kao eritromicin, a njegova oralna bioraspoloživost je također niža od eritromicina. Međutim, mnogi Staphylococcus aureus rezistentni na eritromicin su osjetljivi na spiramicin. Osim toga, spiramicin ima bolji post-antibiotski učinak od eritromicina.
Bakterije su pokazale djelimičnu unakrsnu rezistenciju na spiramicin i eritromicin. Spiramycin ima snažno antibakterijsko djelovanje protiv Staphylococcus aureus, hemolitičkog streptokoka, pneumokoka, difterije, Bacillus anthracis i Clostridium; osim toga, spiramicin ima snažno antibakterijsko djelovanje protiv Listeria i Catabranch bakterija, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetus, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides, Perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus i Peptostreptococcus, kao i Mycoplasma, Chlamydia , Treponema pallidum, Toxoplasma, Cryptosporidium itd.
Oralni acetilspirillum spiramicin manje utječe na želučanu kiselinu, apsorbira se oko 40%. Oralni spiramicin 100 mg, 200 mg, dostigao je najveću koncentraciju u krvi za 2 sata, odnosno 0.8 mg/L, 1 mg/L. Lijek se široko distribuira nakon apsorpcije. Koncentracija u urinu, gnoju, bronhijalnom sekretu i plućnom tkivu veća je od koncentracije u krvi, a kada koncentracija u krvi padne na minimum, i dalje postoji visoka koncentracija lijeka u tkivu.
Koncentracija lijeka u tijelu je velika u plućima, jetri i žuči (koncentracija u žuči može doseći 7-10 puta koncentraciju u serumu). Spiramicin može prodrijeti u makrofage, kao i kroz placentnu barijeru i barijeru krvno-cerebrospinalne tekućine. Koncentracija cerebrospinalne tekućine u meningitisu iznosi 65% koncentracije u krvi. Nakon što se lijek apsorbira, prvo se metabolizira u jetri u acetilspiramicin. Poluživot spiramicina je duži od onog u eritromicina i acetilspiramicina i akumulira se u tijelu nakon ponovljene primjene.
Antibakterijski spektar spiramicina je isti kao i kod drugih makrolidnih antibiotika. Zbog sporog izlučivanja i jakog afiniteta za tkivo, antibakterijska efikasnost u tijelu je bolja od sličnih antibiotika, posebno protiv pneumokoka i streptokoka.
S druge strane, zbog sporog izlučivanja, stoci i peradi za prehranu ljudi potrebno je duže vrijeme povlačenja lijeka prije klanja.
Spiramicin je makrolidni antibiotik. Njegov antibakterijski spektar je sličan eritromicinu. Uglavnom djeluje na gram-pozitivne bakterije i neke gram-negativne bakterije, rikecije i velike viruse, kao što su streptokoki, meningokoki, Bacillus pertussis, Mycoplasma pneumoniae, Bacillus diphtheria, Chlamydia trachomatis, Leptospire i Clostridium itd. Spiramicin ima snažan učinak na bakterije otporne na penicilin , streptomicin , tetraciklin i kloramfenikol . Klinički se uglavnom koristi za infekcije uzrokovane raznim osjetljivim bakterijama, kao što su infekcije gornjih disajnih puteva, infekcije urinarnog trakta, meningitis, mastitis, osteomijelitis, šarlah, otitis media, infekcije usta i usta i sinusitis.
Spiramycin ima snažan antibakterijski učinak i antibakterijski postefekat (PAE) in vivo, što može pojačati fagocitozu fagocita. Acetilspiramicin je antibiotik s antibakterijskim učinkom koji sadrži 16-člani makrolidni prsten, a njegov učinak je pozitivan bez ozbiljnih neželjenih reakcija, te se često koristi kao prvi izbor za infekcije poput aerobnih gram-pozitivnih bakterija i anaerobnih koka, kao i kao zamjena za osobe alergične na beta-laktamske antibiotike.
A. Definicija
Acetilspiramicin je acetat spiramicina. Nakon oralne primjene, acetilna skupina se uklanja kako bi pokazala snažan antibakterijski učinak. Acetilspiramicin je snažno bakteriostatsko sredstvo i ima samo baktericidno djelovanje u vrlo visokim koncentracijama.
Njegov antibakterijski mehanizam djelovanja isti je kao i kod eritromicina. Kombinacijom s 50S podjedinicom tijela bakterijskog ribonukleoproteina, sprječava produženje peptidnog lanca i utječe na sintezu bakterijskog proteina kako bi se postigao antibakterijski učinak. Antibakterijsko djelovanje acetilspiramicina slično je djelovanju spiramicina, ali je njegovo antibakterijsko djelovanje slabije od djelovanja spiramicina. Antibakterijski spektar acetilspiramicina sličan je spektru eritromicina, a njegov antibakterijski učinak nije tako jak kao eritromicin, a njegova oralna bioraspoloživost je također niža od eritromicina. Međutim, mnogi Staphylococcus aureus rezistentni na eritromicin su osjetljivi na acetilspiramicin.
Osim toga, acetilspiramicin ima bolji post-antibiotski učinak od eritromicina. Bakterije su pokazale djelomičnu unakrsnu rezistenciju na acetilspiramicin i eritromicin. Acetilspiramicin ima snažno antibakterijsko djelovanje protiv Staphylococcus aureus, Streptococcus hemolyticus, Pneumococcus, Difterije, Bacillus anthracis i Clostridium; Osim toga, acetilspiramicin ima snažno antibakterijsko djelovanje protiv listerija i kataba, Lanhamelle, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetusa, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides, Perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus i Peptostremoc insekata.
Tablete acetilspiramicina mogu se učinkovito oduprijeti Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterobacter faecalis itd., Ali imaju i neke nuspojave, poput nelagode u trbuhu ili boli, povraćanja, mučnine itd., Koje se često javljaju pri upotrebi visokih doza. Međutim, ti simptomi neće imati veliki utjecaj, sve dok prestanete uzimati lijek, ti će simptomi nestati. Osim toga, podsjećam vas da se acetilspiramicin izlučuje putem hepatobiliarnog sistema, pa se ne preporučuje uzimanje lijeka pacijentima s jetrenom insuficijencijom i bubrežnom insuficijencijom.
B. Indikacije
Pogodno za tonzilitis, bronhitis, upalu pluća, faringitis, otitis media, infekcije kože i mekih tkiva uzrokovane osjetljivim bakterijama kao što su stafilokok, streptokok pyogenes, streptokok pneumonija, meningokok, neisseria gonorrhoeae, difterija, mikoplazma, treponema pneumositis itd. šarlah, infekcije zuba i očiju itd.
Klinički se uglavnom koristi za infekcije uzrokovane Staphylococcus aureus, Streptococcus, Pneumoniae Bacillus, Escherichia coli , Neisseria gonorrhoeae, kao što su pneumonija, bronhitis, apsces pluća, šarlah, osteomijelitis, uretritis, mastitis, upala ječma i suzne vrećice Yan itd.
C. Nuspojave
Glavne opasnosti tableta acetilspiramicina su gastrointestinalni simptomi poput bolova u trbuhu, mučnine, povraćanja, gubitka apetita i erupcija lijekova, poput lokalnih ili sistemskih osipa i svrbeža, ali oni općenito ne zahtijevaju poseban tretman i mogu se sami oporaviti nakon vremenski period.
Međutim, ako dođe do teške alergijske reakcije, poput nedostatka zraka, pada krvnog tlaka itd., Hitno je potrebno posjetiti liječnika. Osim toga, pacijenti s teškom disfunkcijom jetre i bubrega ne smiju koristiti lijek jer lijek može pogoršati oštećenje jetre i bubrega.
Zabranjen je pacijentima koji su alergični na spiramicin, eritromicin i druge makrolide . Spiramycin može prodrijeti u placentu, pa je potrebno u potpunosti odvagnuti prednosti i nedostatke prije nego što se odluči hoće li se koristiti kod trudnica.
Nema podataka koji pokazuju da li se spiramicin izlučuje u majčino mlijeko, ali mnogi makrolidni lijekovi mogu se izlučivati u majčino mlijeko. Stoga, žene koje doje trebaju koristiti ovaj proizvod s oprezom i prekinuti dojenje ako je potrebno. Također, efikasnost i sigurnost primjene kod pedijatrijskih pacijenata u roku od 6 mjeseci nisu utvrđene.
Spiramicin pripada makrolidnim antibioticima. Spiramicin i eritromicin imaju isti antibakterijski mehanizam i sličan antibakterijski spektar. Spiramicin ima nižu antibakterijsku snagu od eritromicina. Međutim, mnoge bakterije otporne na eritromicin osjetljive su na spiramicin, tako da se spiramicin i eritromicin mogu međusobno nadopunjavati.
BALLYA nudi ballya-spiramicin-test kako bi vam pokazao da li postoje ostaci spiramicina u hrani i stočnoj hrani.
reference