BALLYA BLOG - Članci od Sigurnost hrane uzvodni i nizvodni lanac opskrbe
ballya_logo
Is-spiramicin-a-makrolid

Je li spiramicin makrolid?

Postavljeno  Januar 15, 2021, Uređeno od Jason, Kategorija  

Šta je spiramicin?

1. definicija

Spiramicin je bijeli ili blago žuti prah, blago mirisan; blago higroskopno. Spiramicin je topiv u metanolu, etanolu, acetonu i etru, gotovo nerastvorljiv u vodi i netopiv u naftnom etru. To je makrolid antibiotik dobiven iz medijuma kulture Streptomyces ambofaciens. Spiramicin je acetat acetilspiramicina. Nakon oralne primjene, acetilna skupina se uklanja kako bi pokazala snažan antibakterijski učinak. Spiramicin je snažno bakteriostatsko sredstvo i ima baktericidno djelovanje samo u vrlo visokim koncentracijama.

Spiramicin ima snažan antibakterijski učinak i antibakterijski post efekt (PAE) u tijelu, može pojačati fagocitozu fagocita i široko je rasprostranjen u tijelu. Spiramicin ima veću koncentraciju u stanicama tkiva nego eritromicin i ima manje nuspojava od eritromicina. Spiramicin se može koristiti za liječenje uha, nosa, grla i respiratornih infekcija uzrokovanih gram-pozitivnim bakterijama i određenim gram-negativnim bakterijama. Pogodan je za liječenje upale srednjeg uha, parodontitisa, akutnog sinusitisa i drugih usnih šupljina i grla nosnog uha uzrokovanih osjetljivim bakterijama. Može se koristiti i za liječenje toksoplazmoze.

Spiramicin (SPM) je šesnaestočlani makrolidni antibiotik. Njegov acetilirani derivat, acetilspiramicin, ima karakteristike visoke koncentracije u tkivu, niske toksičnosti i duge vivo efikasnosti. Efikasan je za akutni mastitis, upalu limfnih čvorova i parodontitis. Omura je eksperimentima s izotopima dokazao da se laktonski prsten SPM -a sastoji od 5 molekula octene kiseline, 1 molekule propionske kiseline, 1 molekule maslačne kiseline i 1 molekule nepoznatog prekursora (dvije ugljikove jedinice).

Biosinteza laktonskog prstena počinje od molekula propionil-CoA, a zatim molekula 2-metilmalonil-CoA. Spojevi s tri ugljika ne samo da djeluju kao prethodnici biosinteze SPM-a, već i induciraju sintezu propionil-CoA karboksilaze. Tri mikaminoze u molekulu su izvedene iz potpunih molekula glukoze, N-metilne i C-metilne grupe na mikaminima su izvedene iz metionina, a izvor atoma dušika u N-metilnoj grupi nije u potpunosti razjašnjen.

2. Farmakološki efekti

Rovamicin je makrolidni antibiotik dobiven iz kulture kulture Streptomyces ambofaciens. Spiramicin je acetat acetilspiramicina. Nakon oralne primjene, acetilna skupina se uklanja kako bi pokazala snažan antibakterijski učinak. Rovamycine snažno je bakteriostatsko sredstvo i ima baktericidno djelovanje samo u vrlo visokim koncentracijama. Njegov antibakterijski mehanizam djelovanja isti je kao i kod eritromicina. Kombinacijom s 50S podjedinicom bakterijskog tijela ribonukleoproteina, sprječava produženje peptidnog lanca i utječe na sintezu bakterijskog proteina kako bi se postigao antibakterijski učinak.

Antibakterijski spektar spiramicina sličan je spektru eritromicina, a njegov antibakterijski učinak nije tako jak kao eritromicin, a njegova oralna bioraspoloživost je također niža od eritromicina. Međutim, mnogi Staphylococcus aureus rezistentni na eritromicin su osjetljivi na spiramicin. Osim toga, spiramicin ima bolji post-antibiotski učinak od eritromicina.

Bakterije su pokazale djelomičnu unakrsnu rezistenciju na spiramicin i eritromicin. Spiramicin ima snažno antibakterijsko djelovanje protiv Staphylococcus aureus, hemolitičkog streptokoka, pneumokoka, difterije, Bacillus anthracis i Clostridium; Osim toga, spiramicin ima snažno antibakterijsko djelovanje protiv bakterija Listeria i Catabranham, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetus, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides, Perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus i Peptostreptococcus, kao i Chlamydia, Treponema pallidum, Toxoplasma, Cryptosporidium itd.

3. Farmakokinetika

Oralni acetilspirillum spiramicin manje utječe na želučanu kiselinu, apsorbira se oko 40%. Oralni spiramicin 100 mg, 200 mg, dostigao je najveću koncentraciju u krvi za 2 sata, odnosno 0.8 mg/L, 1 mg/L. Lijek se široko distribuira nakon apsorpcije. Koncentracija u urinu, gnoju, bronhijalnom sekretu i plućnom tkivu veća je od koncentracije u krvi, a kada koncentracija u krvi padne na minimum, i dalje postoji visoka koncentracija lijeka u tkivu.

Koncentracija lijeka u tijelu je velika u plućima, jetri i žuči (koncentracija u žuči može doseći 7-10 puta koncentraciju u serumu). Spiramicin može prodrijeti u makrofage, kao i kroz placentnu barijeru i barijeru krvno-cerebrospinalne tekućine. Koncentracija cerebrospinalne tekućine u meningitisu iznosi 65% koncentracije u krvi. Nakon što se lijek apsorbira, prvo se metabolizira u jetri u acetilspiramicin. Poluživot spiramicina je duži od onog u eritromicina i acetilspiramicina i akumulira se u tijelu nakon ponovljene primjene.

Spiramicin se koristi

Upotreba Spiramicina
Upotreba Spiramicina

1. indikacije

  • Pogodan je za liječenje respiratornih infekcija i infekcija kože i mekih tkiva uzrokovanih osjetljivim bakterijama, uključujući: faringitis, tonzilitis, bronhitis, upalu pluća, piodermiju, erizipel i šarlah.
  • Pogodan je za liječenje oralnih i otolaringoloških infekcija uzrokovanih osjetljivim bakterijama, kao što su otitis media, parodontitis i akutni sinusitis.
  • Može se koristiti i za liječenje toksoplazmoze.

2. upotreba

Antibakterijski spektar spiramicina je isti kao i kod drugih makrolid antibiotike. Zbog sporog izlučivanja i jakog afiniteta prema tkivu, antibakterijska učinkovitost u tijelu je bolja od sličnih antibiotika, posebno za pneumokoke i streptokoke.

S druge strane, zbog sporog izlučivanja, stoci i peradi za prehranu ljudi potrebno je duže vrijeme povlačenja lijeka prije klanja.

Spiramicin je makrolidni antibiotik. Njegov antibakterijski spektar sličan je eritromicinu. Uglavnom ima učinke na gram-pozitivne bakterije i neke gram-negativne bakterije, rikecije i velike viruse, poput streptokoka, meningokoka, bacilus pertusis, mikoplazme pneumonije, bacilus difterije, klamidije trahomatis, leptospira i klostridija itd. Spiramicin ima snažan učinak na bakterije otporne na penicilin, streptomicin, tetraciklin i levomicetin. Klinički se uglavnom koristi za infekcije uzrokovane različitim osjetljivim bakterijama, kao što su infekcije gornjih dišnih puteva, infekcije mokraćnih puteva, meningitis, mastitis, osteomijelitis, šarlah, otitis media, infekcije usne šupljine i usta te sinusitis.

Spiramicin ima snažan antibakterijski učinak i antibakterijski post efekt (PAE) in vivo, što može pojačati fagocitozu fagocita. Acetilspiramicin je antibiotik s antibakterijskim učinkom koji sadrži 16-člani makrolidni prsten, a njegov učinak je pozitivan bez ozbiljnih nuspojava, te se često koristi kao prvi izbor za infekcije poput aerobnih gram-pozitivnih bakterija i anaerobnih koka, kao i zamjena za osobe alergične na beta laktam antibiotici.

3. upotreba

  • Odrasli: 0.8 ~ 1.2 g dnevno, podijeljeno u 3 ~ 4 puta; u teškim slučajevima može se uzeti do 1.6 ~ 2 g dnevno.
  • Djeca: Dnevna doza je 20-30 mg/kg, primijenjena 2 do 4 puta.

4. Acetilspiramicin

A. Definicija

Acetilspiramicin je acetat spiramicina. Nakon oralne primjene, acetilna skupina se uklanja kako bi pokazala snažan antibakterijski učinak. Acetilspiramicin je snažno bakteriostatsko sredstvo i ima samo baktericidno djelovanje u vrlo visokim koncentracijama.

Njegov antibakterijski mehanizam djelovanja isti je kao i kod eritromicina. Kombinacijom s 50S podjedinicom tijela bakterijskog ribonukleoproteina, sprječava produženje peptidnog lanca i utječe na sintezu bakterijskog proteina kako bi se postigao antibakterijski učinak. Antibakterijsko djelovanje acetilspiramicina slično je djelovanju spiramicina, ali je njegovo antibakterijsko djelovanje slabije od djelovanja spiramicina. Antibakterijski spektar acetilspiramicina sličan je spektru eritromicina, a njegov antibakterijski učinak nije tako jak kao eritromicin, a njegova oralna bioraspoloživost je također niža od eritromicina. Međutim, mnogi Staphylococcus aureus rezistentni na eritromicin su osjetljivi na acetilspiramicin.

Osim toga, acetilspiramicin ima bolji post-antibiotski učinak od eritromicina. Bakterije su pokazale djelomičnu unakrsnu rezistenciju na acetilspiramicin i eritromicin. Acetilspiramicin ima snažno antibakterijsko djelovanje protiv Staphylococcus aureus, Streptococcus hemolyticus, Pneumococcus, Difterije, Bacillus anthracis i Clostridium; Osim toga, acetilspiramicin ima snažno antibakterijsko djelovanje protiv listerija i kataba, Lanhamelle, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetusa, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides, Perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus i Peptostremoc insekata.

Tablete acetilspiramicina mogu se učinkovito oduprijeti Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterobacter faecalis itd., Ali imaju i neke nuspojave, poput nelagode u trbuhu ili boli, povraćanja, mučnine itd., Koje se često javljaju pri upotrebi visokih doza. Međutim, ti simptomi neće imati veliki utjecaj, sve dok prestanete uzimati lijek, ti ​​će simptomi nestati. Osim toga, podsjećam vas da se acetilspiramicin izlučuje putem hepatobiliarnog sistema, pa se ne preporučuje uzimanje lijeka pacijentima s jetrenom insuficijencijom i bubrežnom insuficijencijom.

B. Indikacije

Pogodno za tonzilitis, bronhitis, upalu pluća, faringitis, otitis media, infekcije kože i mekih tkiva uzrokovane osjetljivim bakterijama kao što su stafilokok, streptokok pyogenes, streptokok pneumonija, meningokok, neisseria gonorrhoeae, difterija, mikoplazma, treponema pneumositis itd. šarlah, infekcije zuba i očiju itd.

Klinički se uglavnom koristi za infekcije uzrokovane Staphylococcus aureus, Streptococcus, Pneumoniae Bacillus, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, poput upale pluća, bronhitisa, apscesa pluća, šarlaha, osteomijelitisa, uretritisa, mastitisa, uboda i suzne vrećice Yan itd.

C. Nuspojave

Glavne opasnosti tableta acetilspiramicina su gastrointestinalni simptomi poput bolova u trbuhu, mučnine, povraćanja, gubitka apetita i erupcija lijekova, poput lokalnih ili sistemskih osipa i svrbeža, ali oni općenito ne zahtijevaju poseban tretman i mogu se sami oporaviti nakon vremenski period.

Međutim, ako dođe do teške alergijske reakcije, poput nedostatka zraka, pada krvnog tlaka itd., Hitno je potrebno posjetiti liječnika. Osim toga, pacijenti s teškom disfunkcijom jetre i bubrega ne smiju koristiti lijek jer lijek može pogoršati oštećenje jetre i bubrega.

Nuspojave Spiramicina

Nuspojave sppiramicina
Nuspojave sppiramicina

1. Neželjena reakcija

  • Gastrointestinalne reakcije su blaže od eritromicina, uglavnom uključuju mučninu, povraćanje, suha usta i gubitak apetita. Obično se javlja kada se koriste visoki dozi lijekova, a simptomi nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka.
  • Povremeno se mogu vidjeti alergijske reakcije poput osipa na koži i osipa zbog lijekova.
  • Ponekad se pojave simptomi omaglice, glavobolje, pospanosti i umora.

2. Kontraindikacije

Zabranjeno je za pacijente koji su alergični na spiramicin, eritromicin i druge makrolidi. Spiramicin može prodrijeti u posteljicu, pa je potrebno u potpunosti odmjeriti prednosti i nedostatke da biste odlučili hoćete li ga koristiti trudnicama.

Nema podataka koji bi pokazali da li spiramicin se izlučuje u majčino mlijeko, ali se mnogi makrolidni lijekovi mogu izlučiti u majčino mlijeko. Stoga bi žene koje doje trebale koristiti ovaj proizvod s oprezom i po potrebi obustaviti dojenje. Učinkovitost i sigurnost pedijatrijskih pacijenata u roku od 6 mjeseci nisu utvrđene.

3. Drug Interactions

  • Kada se koristi zajedno s metronidazolom, ima sinergistički antibakterijski učinak na Bacteroides fragilis u testu in vitro.
  • Kada se koristi sa trimetoprim, ima sinergističko antibakterijsko djelovanje na bacile Haemophilus influenza.
  • Kombinirana upotreba s metabolitima citokroma P450 može povećati koncentraciju karbamazepina, terfenadina, cikloheksilbarbitala i fenitoina u serumu.
  • U kombinaciji s levodopom/karbidopom/karbidopom, područje ispod krivulje vremenske koncentracije (AUC) levodope može se smanjiti.

4. Oprez

  • Povremeno se mogu primijetiti blage gastrointestinalne tegobe, poput mučnine, povraćanja, gubitka apetita, rijetke stolice i proljeva.
  • Alergije na lijekove su rijetke.
  • Kontraindicirano za trudnice ili žene tijekom dojenja.

zaključak

Spiramicin pripada makrolidnim antibioticima. Spiramicin i eritromicin imaju isti antibakterijski mehanizam i sličan antibakterijski spektar. Spiramicin ima nižu antibakterijsku moć od eritromicina. Međutim, mnoge bakterije otporne na eritromicin su osjetljivi na spiramicin, pa se spiramicin i eritromicin mogu međusobno nadopunjavati.

BALLYA pruža a ballya-spiramicin-test da vam kažem da li postoje spiramicin ostaci u hrani i hrani za životinje.

reference

Recent Posts

SIGURNOST HRANETEST MIKOTOKSINAISPITIVANJE PESTICIDATEST MEDAISPITIVANJE MLIJEKATEST JAJARUKOVAC ZA TEČNOST
Ponosno dizajnirao BALLYA
LinkedIn facebook Pinterest youtube RSS cvrkut Instagram facebook-blank rss-prazno linkedin-blank Pinterest youtube cvrkut Instagram