BALLYA BLOG - Članci od Sigurnost hrane uzvodni i nizvodni lanac opskrbe
ballya_logo
Šta je vankomicin

Je li vankomicin snažan antibiotik?

Postavljeno  Januar 30, 2021, Uređeno od Jason, Kategorija  

Šta je vankomicin?

1. definicija

Molekularna formula vankomicina je C66H74ClN9O24. Vankomicini su glikopeptidni antibiotici, uključujući vankomicin, norvankomicin i teicoplanin. Vankomicin se veže za alanin na kraju peptidoglikana, koji je prekursor stanične stjenke osjetljivih bakterija s visokim afinitetom, blokirajući sintezu peptidoglikana visoke molekulske mase koji čini staničnu stijenku bakterije, uzrokujući oštećenja stanične stijenke i ubijajući bakterija, posebno za bakterije koje se razmnožavaju. Osim toga, on također inhibira sintezu RNA u citoplazmi.

Vankomicini imaju snažno baktericidno djelovanje samo na gram-pozitivne bakterije, uključujući osjetljive stafilokoke i na meticilin rezistentni stafilokok aureus (MRSA) i stafilokok epidermidis rezistentni na meticilin (MRSE). Norvankomicin i teikoplanin imaju jači učinak na većinu zlatnih stafilokoka nego vankomicin, a njegov učinak na stafilokokni epidermidis sličan je vankomicinu; norvankomicin je najjači anti-anaerobni antibiotik protiv bakterije Bacteroides fragilis i ima najjači učinak na crijeva i jači učinak na koke od teikoplanina.

Poluživot vankomicina: 4 ~ 8 sati, 9 dana do zatajenja bubrega, neefikasan protiv anaerobnih i gram-negativnih bakterija, hemodijaliza neće ukloniti vancomcin. Vankomicin ima snažno djelovanje i nefrotoksičnost. Koristit će se kada drugi antibiotici nisu učinkoviti protiv klica. To je takozvani lijek posljednje linije. Posljednjih godina, zbog prekomjerne zloupotrebe antibiotika, pojavile su se bakterije rezistentne na vankomicin, poput vankomicin rezistentnog enterokoka (VRE), izazivajući skrivenu zabrinutost za prevenciju i liječenje zaraznih bolesti.  

Može inhibirati sintezu stanične stijenke bakterija, ima snažan učinak na Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae itd., A ima dobar učinak na Bacillus difficile, Bacillus anthracis i Bacillus diphtheria. Ne postoji unakrsna rezistencija na druge antibiotike i vrlo je malo rezistentnih sojeva. Vankomicin se ne apsorbira oralno, mora se otopiti s vodom za injekcije prije intravenske infuzije, a vrijeme infuzije ne smije biti manje od 1 sata. Prebrza intravenska infuzija može izazvati kožne reakcije, a previsoka koncentracija može uzrokovati tromboflebitis; intramuskularna injekcija može uzrokovati jaku bol, pa intramuskularna injekcija nije dopuštena; ima izraženu ototoksičnost i nefrotoksičnost, pa ga treba koristiti samo za kratkotrajno spašavanje.

2. istorija

Vankomicin je prvi odvojio EC Kornfeld (osoblje Lilly) od tla duboko u džungli Borneo koje je sakupio misionar. Bakterija koja proizvodi vankomicin konačno je dobila ime Amycoplasma orientalis. Prvotna svrha korištenja vankomicina bila je u liječenju infekcija uzrokovanih penicilinom rezistentnim Staphylococcus aureus.

Ubrzo su prednosti vankomicina postale očite: unatoč više generacija supkulture na mediju koji sadrži vankomicin, stafilokoki još uvijek nisu pokazali očiglednu rezistenciju na lijekove. U to vrijeme sve je više stafilokoka postalo otporno na penicilin antibiotici, zbog kojih je vankomicin brzo dobio odobrenje FDA 1958. Eli Lily je prvi put proizvodila i prodavala vankomicin pod markom Vancocin (stabilan i vjerodostojan).

Međutim, vankomicin nikada nije postao lijek prve linije za liječenje infekcija Staphylococcus aureus, jer se vankomicin mora primijeniti intravenozno i ​​ne može se apsorbirati oralno. Brz razvoj anti-beta-laktamaza polusintetički penicilinski lijekovi, kao što je meticilin (i njegovi nasljedni proizvodi poput etoksinaftalen (amina) penicilina, o-kloropenicilina itd.) mogu učinkovito inhibirati bakterije otporne na penicilin. Vankomicin niske čistoće korišten u prvim eksperimentima ima jaku ototoksičnost i nefrotoksičnost. Stoga se vankomicin koristi samo za meticilin i druge rezistentne infekcije Staphylococcus aureus.

Godine 2004. Eli Lilly je licencirala zaštitni znak Vancocin kompanijama Viro Pharma u Sjedinjenim Državama, Flynn Pharma u Velikoj Britaniji i Aspen Pharmacare u Australiji. Patent za vankomicin je istekao početkom 1980 -ih, ali FDA nije dopustila da se vankomicin proizveden u bilo kojoj od tri farmaceutske kompanije prodaje u Sjedinjenim Državama. U Kini postoji nekoliko farmaceutskih tvornica koje proizvode generičke lijekove vankomicina, čiji su trgovački nazivi Fangkerin i Wanxun (norvankomicin).

3. Farmakologija i toksikologija

Vankomicin ima dobar antibakterijski učinak na većinu gram-pozitivnih bakterija, uključujući Staphylococcus aureus i na koagulaze negativne Staphylococcus meticilin osjetljive i rezistentne sojeve, razne streptokoke, streptokoke pneumonije i enterokoke.

4. Farmakokinetikas

Vankomicin se ne apsorbira oralno, s jednom dozom od 400 mg intravenozno, najveća koncentracija u krvi (Cmax) od 25.18 mg/L bit će postignuta nakon ukapavanja, prosječna koncentracija u krvi za 8 sati je 1.90 mg/L, a efektivna koncentracija u krvi može se održati 6 do 8 sati.

Jedna intravenozna injekcija od 800 mg, prosječna vršna koncentracija u krvi bila je 50.07 mg/L. Ovaj se proizvod može široko distribuirati u različitim tkivima i tjelesnim tekućinama, ali nije lako ući u tkivo mozga, a količina u žuči je vrlo mala. Nakon intravenske infuzije, uglavnom se izlučuje putem bubrega. Jedna intravenozna infuzija od 400 mg dovodi do prosječne 24-satne ekskrecije urina od 81.1%; jednokratna intravenska infuzija od 800 mg, prosječna 24-satna ekskrecija urina 85.9%.

Upotreba vankomicina

Upotreba vankomicina
Upotreba vankomicina

1. Pokrivenost vankomicinom

Vankomicin je ograničen na sistemske infekcije uzrokovane meticilin rezistentnim Staphylococcus aureusom (MRSA) i crijevne infekcije i sistemske infekcije uzrokovane Clostridium difficile; penicilini or cefalosporini ne smije se koristiti za alergije na peniciline kod pacijenata sa teškom stafilokoknom infekcijom koji nisu uspjeli liječiti gore navedenim antibioticima, može se koristiti norvankomicin. Vankomicin se također koristi za liječenje enterokoknog endokarditisa i korinebakterija (sličnog difteriji) kod osoba alergičnih na penicilin.

2. upotreba

  • Ubija bakterije inhibirajući njihov rast i reprodukciju. Vankomicin ometa sintezu stanične stjenke ometajući ključnu komponentu strukture stanične stijenke bakterije, peptidoglikan, i inhibira proizvodnju fosfolipida i polipeptida u staničnoj stjenci.
  • Vankomicin se uglavnom koristi u liječenju infekcija u četiri aspekta: prvo, liječenje bakterijskih infekcija rezistentnih na lijekove; osim toga, koristi se i u liječenju pseudomembranoznog enteritisa rezistentnog na antibiotike uzrokovanog Clostridium difficile.
  • Vankomicin se također može koristiti za liječenje kolitisa i upale crijeva; vankomicin se također često koristi za sprječavanje infekcije pri postavljanju srčanih katetera, intravenoznih katetera i drugih uređaja. Vankomicin se može koristiti sam ili u kombinaciji.
  • Može inhibirati sintezu stanične stijenke bakterija, ima snažan učinak na Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae itd., A ima dobar učinak na Bacillus difficile, Bacillus anthracis i Bacillus diphtheria.
  • Ne postoji unakrsna rezistencija na druge antibiotike i vrlo je malo rezistentnih sojeva. Uglavnom se koristi za endokarditis, sepsu, pseudomembranozni enteritis itd.
  • Lijek se ne apsorbira oralnom primjenom. Prije intravenske infuzije mora se otopiti s vodom za injekcije, a vrijeme ukapavanja ne smije biti manje od 1 sata. Prebrza intravenska infuzija može izazvati kožne reakcije, a previsoka koncentracija može uzrokovati tromboflebitis; intramuskularna injekcija može uzrokovati jaku bol, pa intramuskularna injekcija nije dopuštena; ima izraženu ototoksičnost i nefrotoksičnost, pa ga treba koristiti samo za kratkotrajno spašavanje.

3. doziranje

Vankomicin hidroklorid se obično koristi 2 g dnevno (titar), koji se može podijeliti na 500 mg svakih 6 sati ili 1 g svakih 12 sati. Svaka intravenozna infuzija traje više od 60 minuta. Može se povećati ili smanjiti ovisno o dobi, težini i simptomima.

Za starije osobe, 500 mg svakih 12 sati ili 1 g svaka 24 sata, intravenozno više od 60 minuta svaki put. Djeci i dojenčadi se kapa 40 mg/kg dnevno 2-4 puta, svaki put duže od 60 minuta. Doza za novorođenčad je 10-15 mg/kg svaki put, novorođenčadi u roku od jedne sedmice od rođenja se daju jednom u 12 sati, novorođenčadi od jedne sedmice do jednog mjeseca od rođenja daju se svakih 8 sati, a svaka intravenska infuzija je više od 60 minuta.

Metoda pripreme je dodavanje 10 ml vode za injekcije u bočicu koja sadrži 0.5 g vankomicina da se otopi, razrijedi sa najmanje 100 ml fiziološke otopine ili 5% injekcije glukoze, a vrijeme intravenske infuzije je duže od 60 minuta.

Nuspojave vankomicina

Nuspojave vankomicina
Nuspojave vankomicina

1. Neželjena reakcija

  • Mogu se pojaviti osip na koži, mučnina, flebitis itd.
  • Vankomicin također može uzrokovati tinitus, gubitak sluha i oštećenje bubrega.
  • Neki pacijenti mogu i dalje imati prolaznu leukopeniju periferne krvi i povišenu serumsku aminotransferazu.
  • Brzo ubrizgavanje može uzrokovati alergijske reakcije, smanjenje krvnog tlaka, pa čak i srčani zastoj, kao i piskanje, dispneju, osip na koži, crvenilo gornjeg dijela tijela (sindrom crvenog vrata), grčeve mišića prsa i leđa itd.

2. Tabu

Ljudi koji su alergični na vankomicin antibiotike ne smiju koristiti vankomicin.

3. Pitanja kojima je potrebna pažnja

  • Vankomicin se ne može ubrizgati intramuskularno ili intravenozno.
  • Brzina intravenoznog kapanja ne smije biti prevelika. Svaku dozu (0.4 ~ 0.8 g) treba polako kapati nakon rastvaranja najmanje 200 ml 5% injekcije glukoze ili injekcije natrijum hlorida. Vrijeme kapanja treba biti duže od 1 sata.
  • Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom trebaju koristiti vankomicin s oprezom. Ako postoje indikacije za uporabu, treba je primijeniti pod terapijskim praćenjem koncentracije lijeka (TDM) ovisno o stupnju pada bubrežne funkcije.
  • Smetnje u postavljanju dijagnoze: azot uree u krvi može se povećati.
  • Tokom perioda liječenja treba redovno provjeravati sluh, proteine ​​urina, gips, broj ćelija i relativnu gustoću urina.

Status vankomicina

"Superbug" NDM-1 koji se pojavio u zemljama južne Azije, poput Indije, proširio se na Veliku Britaniju, Sjedinjene Države, Kanadu, Australiju, Nizozemsku i druge zemlje, a 170 ljudi je zaraženo širom svijeta. Prema analizi američkih medija, iako je ova super buba zastrašujuća, nije nemoguće kontrolirati njeno širenje. Domaći stručnjaci također vjeruju da super bakterije neće biti tako žestoke kao influenca A, te nema potrebe za panikom.

He Jianfeng, direktor Instituta za epidemiologiju, Pokrajinskog centra za kontrolu i prevenciju bolesti Guangdong, rekao je da je superbug NDM-1 zapravo genetska promjena enzima, koji se lako miješa s bakterijama i postaje prijenosnik bakterija, biti replicirani i rasprostranjeni. Superbakterije su rezistentne na mnoge antibiotike, ali prema rezultatima istraživanja, vankomicin je i dalje efikasan protiv njega. Velike bolnice imaju rezerve i mogu ih koristiti po potrebi. Međutim, iako je vankomicin učinkovit u liječenju bakterija otpornih na više lijekova, nije poznato koliko je učinkovit.

Prema stručnjacima, super bakterije mogu odoljeti gotovo svim antibioticima, a najbolji su antibiotici tigeciklin i vankomicin. Ako se klica doista proširi, farmaceutske zalihe će imati koristi od toga.

Tradicionalno, vankomicin se koristio kao "posljednja linija obrane" za antibiotike, i općenito se klasificira kao "tercijarni antibiotik", koji se koristi za liječenje ozbiljnih infekcija koje su nedjelotvorne protiv svih antibiotika, uključujući zlatno žuto grožđe otporno na meticilin.

Posljednjih godina, zbog prekomjerne zloupotrebe antibiotika, pojavile su se bakterije koje mogu odoljeti vankomicinu, poput vankomicin rezistentnog enterokoka (VRE), izazivajući skrivenu zabrinutost za prevenciju i liječenje zaraznih bolesti. Njegov status postupno se smanjuje novim lijekovima u "lijek posljednje linije" protiv infekcije.

Vankomicin se dugo smatrao "posljednjim lijekom". Veže se na proteinske fragmente koji grade peptide stanične stjenke kako bi spriječili bakterije da proizvode stanične stijenke i uzrokuju njihovu smrt. Međutim, bakterije su također kontinuirano povećavale otpornost na lijekove, smanjujući sposobnost vankomicina da se veže za cilj.

Danas se povećava rizik od infekcija enterokokima rezistentnim na vankomicin i Staphylococcus aureus. Prema podacima američkog Centra za kontrolu i prevenciju bolesti, otprilike 23,000 Amerikanaca godišnje umre od 17 bakterijskih infekcija otpornih na antibiotike.

zaključak

Vankomicin, a polipeptid antibiotik sličan polimiksin B, često se koristi kao posljednja linija obrane od bakterijskih infekcija i općenito se ne koristi u kliničkoj praksi.

BALLYA pruža a ballya-vancomycin-test da vam kažem da li postoje vankomicin ostaci u hrani i hrani za životinje.

reference

Recent Posts

SIGURNOST HRANETEST MIKOTOKSINAISPITIVANJE PESTICIDATEST MEDAISPITIVANJE MLIJEKATEST JAJARUKOVAC ZA TEČNOST
Ponosno dizajnirao BALLYA
LinkedIn facebook Pinterest youtube RSS cvrkut Instagram facebook-blank rss-prazno linkedin-blank Pinterest youtube cvrkut Instagram