Spektinomicin, poznat i kao aktinospektacin, antibiotici koji pripadaju aminoglikozidima. Za razliku od streptomicin, ne uzrokuje pogrešno čitanje mRNA, ali se može vezati za bakterijske 30S ribosome i ometati biosintezu proteina. U sojevima rezistentnim na spektinomicin, mutacije se mogu vidjeti u proteinu zvanom "S5" u 30S ribosomu.
Spektinomicin ima prednost u smanjenju toksičnosti i nuspojava. Prema "Tehničkim specifikacijama za ispitivanja veterinarskih lijekova" Ministarstva poljoprivrede, test doziranja miševa nije našao nikakve toksične reakcije.
Spektinomicin je jedan od aminociktola, koji je izoliran iz fermentacijske smjese Streptomyces, i klinički se koristi kao njegov dihidroklorid pentahidrat. Iako spektinomicin ima određeni antimikrobni učinak na različite gram-pozitivne i negativne bakterije, njegov učinak nije jak; njegov najistaknutiji učinak je njegov snažan baktericidni učinak na Neisseria gonorrhoeae, uključujući i sojeve koji proizvode enzime i koji ne proizvode enzime inhibirane sa 6.3-12μg/ml, a bakterije rezistentne na lijekove rijetko se pojavljuju. Stoga se uglavnom koristi za liječenje jednostavnih zemaljskih gonoreja.
The Spektinomicin mehanizam djelovanja je isto što i ono aminoglikozidi. Doza za odrasle je 2 grama jednokratne intramuskularne injekcije. Nuspojave su blage, a povremeno mogu uzrokovati vrtoglavicu, groznicu, mučninu, glavobolju itd. Kako bi se smanjila proizvodnja bakterija otpornih na lijekove, upotrebu ovog kristala treba ograničiti na infekcije uzrokovane beta laktamaza-proizvodi gonokok za osobe alergične na penicilin g.
Aminocikliti su sinonim za aminoglikozidi. Budući da spektinomicin i drugi analozi nemaju dio amino šećera u molekuli, trenutno je sklon preimenovanju aminoglikozidi do aminocikitola.
Aminoglikozidni antibiotici nazvani su po tome što njihova molekularna struktura ima amino -ciklični alkohol i jednu ili više molekula amino šećera, koji su povezani glikozidima da tvore glikozide. Uglavnom su to polarni spojevi i lako su topljivi u vodi. Nije lako apsorbirati i općenito zahtijeva injekciju. Uloga aminoglikozidnih antibiotika je da se kombiniraju s bakterijskim ribosomima i ometaju proces sinteze bakterijskih proteina. Oni su klasa mirnih fungicida i trenutno su važni lijekovi za liječenje teških infekcija aerobnim gram-negativnim bacilima.
Spektinomicin je aminocikloalkoholni antibiotik proizveden od strane Streptomyces -a, koji je kombinacija neutralnog šećera i aminokislitolne jednostrane veze. Često je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, lako topljiv u vodi, a pH 1% otopine je 3.8-5.6.
Spektinomicin ima umjeren antibakterijski učinak protiv aerobnih gram-negativnih bakterija kao što su Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Proteus, Acinetobacter, Haemophilus influenzae, Morganella itd. Posebno je djelotvoran protiv Neisseria gonorrhoeae. Među gram-pozitivnim bakterijama djelotvoran je protiv streptokoka grupe A i epidermidisa stafilokoka. Među atipičnim patogenima, osjetljiv je na Mycoplasma urolyticus. t1/2 = 2.5 sata.
Obično se koristi za liječenje nekompliciranih gonoreja uzrokovane bakterijama otpornim na peniciline, poput uretritisa, proktitisa, akutne gonoreje, cervicitisa i pacijenata otpornih na penicilin. Uglavnom se koristi za infekcije urinarnog trakta uzrokovane Neisseria gonorejom, pogodno za pacijente otporne na penicilin i tetraciklin.
Trobicin je lijek druge linije za infekcije uretre, vrata maternice i rektuma uzrokovane Neisseria gonorrhoeae. Uglavnom se koristi za infekcije uzrokovane rezistentnim sojevima poput penicilina i tetraciklina. Pošto je većina pacijenata sa gonoreja su istovremeno zaraženi Chlamydia trachomatis, sedmodnevni kurs tetraciklina ili doksiciklina ili eritromicin koje treba slijediti nakon primjene trobicina.
Šta je gonoreja?
Gonoreja je spolno prenosiva bolest uzrokovana Neisseria gonorrhoeae s gnojnom infekcijom urogenitalnog sustava. Neisseria gonorrhoeae je gram-negativan diplokok, i nije teško preživjeti bez ljudskog tijela, lako se ubija općim dezinficijensima. Gonoreja se javlja uglavnom kod seksualno aktivnih mladića i djevojaka.
Posljednjih godina u svijetu je zabilježen značajan porast gonoreje. Od 1975. gonoreja se vratila u Kinu, a broj pacijenata se povećavao. To je glavna vrsta SPB. Posljednjih godina, s naglim porastom slučajeva sifilisa, slučajevi gonoreje opadaju iz godine u godinu. Međutim, gonoreja je i dalje česta spolno prenosiva bolest u Kini, a također je i zarazna bolest klase B kojoj je potrebna posebna prevencija i kontrola navedena u "Zakonu Narodne Republike Kine o prevenciji i kontroli zaraznih bolesti".
Neisseria gonorrhoeae, uzročnik gonoreje, Neisseria je prvi put izolirala 1879. godine. Pripada porodici Neisseria, rod Neisseria. Neisseria gonorrhoeae je bubrežnog oblika, s dvije konkavne površine okrenute jedna prema drugoj i iste veličine, dužine oko 0.7 mikrona i širine 0.5 mikrona. Najprikladniji je u vlažnom okruženju s temperaturom od 35 ° C i 5% ugljičnog dioksida.
Često postoje u polimorfonuklearnim leukocitima, eliptičnim ili sfernim, često raspoređeni u parovima, bez flagela, bez kapsula, bez spora, slabe otpornosti na vanjske fizičke i kemijske uvjete, boje se sušenja i ekstremnih temperaturnih uvjeta. Jedva je otporan na različita hemijska dezinfekciona sredstva.
Glavni simptomi gonoreje su učestalo mokrenje, disurija, gnoj iz uretre ili gnojni iscjedak iz vrata maternice i rodnice. Preventivne mjere uključuju promicanje zdravstvenog obrazovanja i izbjegavanje seksa izvan braka. Promicati siguran seks i upotrebu kondoma. Obratite pažnju na izolaciju i dezinfekciju kako biste spriječili unakrsnu infekciju.
Trobicin je aminoglikozid antibiotik proizveden od strane Streptomyces spectabilis. Uglavnom ima visoku antibakterijsku aktivnost protiv Neisseria gonorrhoeae i Neisseria gonorrhoeae koje proizvode beta laktamaza. Ima umjereno antibakterijsko djelovanje protiv mnogih enterobakterija. Professionella i Pseudomonas aeruginosa obično su otporne na tribicin; sojevi otporni na tribicin često su još uvijek osjetljivi na streptomicin, gentamicin, tobramicin, itd. Trobicin ima dobar učinak na Ureaplasma urealyticum, ali nema aktivnost na Chlamydia trachomatis i Treponema pallidum. Mehanizam djelovanja trobicina je da se veže na 30S podjedinicu bakterijskih ribosoma i inhibira sintezu bakterijskih proteina.
Intramuskularna injekcija Trobicin se dobro upija. Nakon intramuskularne injekcije 2 g trobicina, vrhunac krvi koncentracija spektinomicina (Cmax) je oko 100 mg/L za 1 sat, a koncentracija u krvi za 8 sati je 15 mg/L. Kad se doza udvostruči, koncentracija u krvi će se udvostručiti. Poluvrijeme eliminacije krvi (t1/2b) je 1 do 3 sata, a oni sa oštećenom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina <20 ml/min) mogu se produžiti na 10-30 sati. Trobicin se uglavnom izlučuje putem bubrega, a približno 100% se izlučuje urinom kao prototip unutar 48 sati nakon jedne primjene. Hemodijaliza može smanjiti koncentraciju trobicina u krvi za oko 50%.
Samo za intramuskularnu injekciju. Može se koristiti za infekcije grlića maternice, rektalne ili mokraćne cijevi Neisseria gonorrhoeae za odrasle, pojedinačna doza od 2 g intramuskularno; za diseminiranu gonoreju, jedna intramuskularna injekcija od 2 g, jednom svakih 12 sati, tijekom 3 dana. Doza od 4 g se injektira intramuskularno u lijevi i desni kuk. Ne mogu ga koristiti djeca i novorođenčad. Djeca s tjelesnom težinom manjom od 45 kg primaju jednokratnu dozu od 40 mg/kg intramuskularno, ovisno o njihovoj tjelesnoj težini; oni preko 45 kg primaju pojedinačnu dozu od 2 g intramuskularno. Prije upotrebe, dodajte 3.2 ml injekcije 0.9% benzil alkohola na svaka 2 g trobicina, protresite da napravite suspenziju.
Spektinomicin su otkrili američki Mason i drugi 1961. godine u prošlom stoljeću. Koristi se u kliničkom liječenju stoke i peradi u veterinarskoj medicini, a uglavnom se koristi za liječenje bolesti uzrokovanih E. coli, Salmonella, Pasteurella i Mycoplasma uzrokovane osjetljivim bakterijskim infekcijama.
Spektinomicin hidroklorid brzo se apsorbira intramuskularnom injekcijom, a koncentracija u krvi zdravih životinja može doseći vrhunac nakon 1 sata intramuskularne injekcije. Do 6 sati koncentracija krvi u tijelu i dalje se održava iznad efektivne inhibitorne koncentracije, koja ima relativno visok efektivan učinak. Nivo. Razina njegove koncentracije lijeka u krvi raste s povećanjem doze.
Spektinomicin se uglavnom izlučuje putem bubrega, obično nakon 6 sati, njegovo izlučivanje čini oko 45% ukupne doze. Ono što treba podsjetiti je da, bilo da se radi o spektinomicin hidrokloridu i spektinomicin sulfatu, u liječenju stoke i peradi veterinarski tretman, način primjene kliničke injekcije zahtijeva od lokalnih veterinara da obrate pažnju na zdravlje bubrega oboljele stoke i peradi (zabranjeno za bolesnu stoku i perad sa bubrežnom bolešću). Za oralnu primjenu stoke i peradi, budući da je spektinomicin hidroklorid na tržištu, nije bilo mnogo izvješća u tom smislu, pa nema potrebe razmatrati ovo pitanje.
Povremeno se pojavljuju osip na koži, mučnina, vrtoglavica, groznica, zimica, nesanica, glavobolja i lokalna nelagodnost ubrizgavanja. Druga doza lijeka može uzrokovati oštećenje jetre i bubrega, smanjenje krvnih stanica itd. Povremeno se događa smanjenje hemoglobina i hematokrita, smanjenje klirensa kreatinina i povećane vrijednosti alkalne fosfataze, BUN i transaminaze. Postoje i slučajevi smanjenog izlučivanja urina. Kontraindicirano je za pacijente s anamnezom alergije na trobiksin i aminoglikozidne antibiotike te za bolesnike s bubrežnom bolešću.
Spektinomicin je aminoglikozidni antibiotik. Iako se njegov mehanizam djelovanja razlikuje od streptomicina, on ipak ima određeni antibakterijski učinak. Spektinomicin ima male nuspojave i uglavnom se koristi u kliničkom liječenju gonoreje.
BALLYA pruža a test spektinomicina da vam kažem postoje li ostaci spektinomicina u mliječnim proizvodima koje jedete svaki dan.
reference