Penicilin je takođe poznat kao penicilin g, natrijum penicilin, natrijum benzil penicilin, kalijum penicilin i kalijum benzil penicilin. Penicilin je vrsta antibiotici. Odnosi se na klasu antibiotika koji u molekuli sadrže penicilan, koji može uništiti staničnu stjenku bakterija i imati baktericidni učinak tijekom razmnožavanja bakterijskih stanica. To je antibiotik ekstrahiran iz penicilija. Penicilin pripada beta laktam antibiotici (β-laktami), uključujući penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monociklički, cefamicin itd. Penicilin je vrlo često korišten antibakterijski lijek. Međutim, prije upotrebe mora se napraviti kožni test kako bi se spriječile alergije.
Penicilin je važan antibiotik visoke efikasnosti, niske toksičnosti i široke kliničke primjene. Njegov uspješan razvoj uvelike je povećao sposobnost ljudi da se odupru bakterijskim infekcijama i doveo je do rođenja porodice antibiotika. Njegovo pojavljivanje otvorilo je novu eru u liječenju bolesti antibioticima. Nakon desetljeća poboljšanja, injekcije penicilina i oralni penicilin uspjele su liječiti upalu pluća, meningitis, endokarditis, difteriju, antraks i druge bolesti.
Prateći penicilin, antibiotici kao što su streptomicin, levomicetin, oksitetraciklin, I tetraciklin se neprestano proizvode, što je povećalo sposobnost ljudi da liječe zarazne bolesti. No, istovremeno se otpor nekih bakterija postupno povećava. Kako bi riješili ovaj problem, istraživači trenutno razvijaju snažnije antibiotike, istražuju kako spriječiti klice da steknu gene rezistencije i razvijaju antibakterijske lijekove koristeći biljke kao sirovinu.
Penicilin ne podnosi enzime koje proizvode sojevi rezistentni na lijekove (kao što je Staphylococcus aureus otporan na lijekove) i lako ga uništava, a njegov antibakterijski spektar je relativno uzak, što je uglavnom efikasno protiv gram-pozitivnih bakterija. Penicilin G se može podijeliti na kalijevu i natrijumovu so. Ne samo da se kalijeva sol ne može ubrizgati intravenozno, već je potrebno pažljivo izračunati količinu kalijevih iona tijekom intravenozne kapaljke, kako se ne bi ubrizgalo u ljudsko tijelo kako bi se stvorila hiperkalemija i inhibirala funkcija srca i uzrokovala smrt.
Penicilinski antibiotici imaju malo toksina. Jer beta laktami djeluju na stanični zid bakterija, dok ljudi imaju samo stanične membrane bez staničnih stijenki, manje su toksični za ljude. Osim što izaziva teške alergijske reakcije, njegova toksičnost nije očita.
Prije upotrebe mora se napraviti intradermalni test. Test alergije na penicilin uključuje metodu kožnog testa (tzv kožni test penicilinom) i in vitro metodom ispitivanja, od kojih je intradermalna injekcija tačnija. I sam kožni test je opasan. Oko 25% pacijenata koji umru od anafilaktičkog šoka umire od kožnog testa. Stoga bi tijekom testiranja kože ili primjene injekcije trebalo poduzeti odgovarajuće pripreme za spašavanje. Prilikom prelaska na drugu seriju penicilina, kožni test se mora ponoviti. Suhi prah može se čuvati dugi niz godina bez isteka, ali otopina za injekcije i otopina za ispitivanje kože su nestabilni. A za one sa bubrežnom disfunkcijom, dozu treba prilagoditi na odgovarajući način. Osim toga, lokalna primjena ima brojne šanse za senzibilizaciju, a bakterije su sklone rezistenciji na lijekove, pa se ne preporučuje.
Penicilin se koristi za infekcije uzrokovane osjetljivim bakterijama ili osjetljivim patogenima. Faringitis, tonzilitis, šarlah, endokarditis, erizipela, celulitis i porođajna groznica uzrokovani hemolitičkim streptokokom. Upala pluća, otitis media, meningitis i bakteremija uzrokovana pneumokokom, tetanusom i plinskom gangrenom uzrokovanom klostridijem.
Ko je otkrio penicilin? Prije 1940 -ih ljudi nisu bili u stanju savladati lijek koji bi mogao efikasno liječiti bakterijske infekcije s niskim nuspojavama. Ako neko u to vrijeme ima tuberkulozu, to znači da će ta osoba uskoro umrijeti. Kako bi promijenili ovu situaciju, znanstveni istraživači proveli su dugotrajna istraživanja, ali napredak postignut u ovoj oblasti izveden je iz slučajnog otkrića.
U moderno doba, britanski bakteriolog Fleming prvi je put otkrio penicilin, prvi antibiotik na svijetu, 1928. godine. Alexander Fleming otkrio je penicilin zbog sretne greške.
Godine 1928. britanski naučnik Fleming prvi je put u eksperimentalnim istraživanjima otkrio penicilin, ali zbog nedostatka napredne tehnologije i dubokog razumijevanja u to vrijeme, Fleming nije odvojio sam penicilin.
Nakon perioda intenzivnih eksperimenata, Flory i Chann su konačno iskoristili sušenje smrzavanjem za ekstrakciju kristala penicilina. Kasnije je Flory pronašla plijesan na dinje koja se mogla upotrijebiti za ekstrakciju velike količine penicilina, te je koristila kukuruzno brašno za pripremu odgovarajuće otopine za kulturu. Vođeni ovim rezultatima istraživanja, američke farmaceutske kompanije započele su masovnu proizvodnju penicilina 1942.
Do 1943. farmaceutske kompanije otkrile su način proizvodnje penicilina u serijama. U to vrijeme Britanija i Sjedinjene Države bile su u ratu s nacističkom Njemačkom. Ovaj novi lijek vrlo je efikasan u kontroli infekcija rana.
Zbog ovog velikog izuma 1945. godine Fleming, Flory i Chann dobili su Nobelovu nagradu za fiziologiju ili medicinu za "otkriće penicilina i njegove kliničke učinke".
Penicilinski antibiotici opći su izraz za veliku klasu antibiotika u beta laktami. Budući da β-laktami djeluju na stanični zid bakterija, dok ljudi imaju samo stanične membrane bez stanične stijenke, penicilinski antibiotici imaju malu toksičnost i antibiotici su s najvećim indeksom kemoterapije.
Međutim, uobičajeno alergijska reakcija na penicilin antibiotici su na prvom mjestu među raznim lijekovima, s učestalošću do 5% do 10%. To je kožna reakcija, koja pokazuje osip, angioedem, a najteži slučaj je anafilaktički šok, uglavnom nakon injekcije u roku od nekoliko minuta. A simptomi su dispneja, cijanoza, sniženi krvni tlak, koma, ukočeni udovi i na kraju konvulzije. Neuspjeh u spašavanju na vrijeme može uzrokovati smrt. Razni načini primjene ili primjene različitih pripravaka mogu uzrokovati anafilaktički šok, ali injekcije imaju najveću učestalost.
Pojava alergijskih reakcija nema veze s količinom doze lijeka. Ljudi koji su visoko alergični na ovaj proizvod mogu izazvati šok čak i u vrlo malim količinama. Injekcija u tijelo može uzrokovati epileptičke napade. Injekcije u velikim dozama i dugotrajno su toksične za centralni nervni sistem (kao što su konvulzije, koma itd.) I mogu se oporaviti prestankom uzimanja lijeka ili smanjenjem doze.
Oralnu upotrebu lako uništava želučana kiselina i probavni enzimi. Ako se radi o intramuskularnoj ili potkožnoj injekciji, apsorpcija je brža, a vrhunac koncentracije u plazmi može se postići unutar 15-30 minuta. Penicilin ima kratak poluživot u tijelu i uglavnom se izlučuje urinom u izvornom obliku.
Farmakološki učinak penicilina je ometanje sinteze staničnih stjenki bakterija. Struktura penicilina je slična D-alanil-D-alaninu u mucopeptidu ćelijske stjenke. Može ometati stvaranje mucopeptida, dovesti do oštećenja stanične stijenke i učiniti da bakterije izgube propusnu barijeru.
Apsorpcija je brza nakon oralne primjene. Oko 75% do 90% penicilina može se apsorbirati iz gastrointestinalnog trakta, a hrana nema značajan utjecaj na apsorpciju lijeka. Njegova stopa vezivanja za proteine je 17% do 20%, a period poluraspada eliminacije krvi (t1/2) je od 1 do 1.3 sata, oko 24% do 33% doze se metabolizira u jetri nakon uzimanja lijeka , a 46% do 68% doze se izlučuje urinom u roku od 6 sati u obliku prototipa. Neki se lijekovi izlučuju putem bilijarnog trakta. Poluživot u serumu pacijenata s teškom bubrežnom bolešću može se produžiti na 7 sati. Serumska dijaliza može ukloniti penicilin, ali peritonealna dijaliza nema utjecaja na uklanjanje proizvoda.
Penicilin ima najmanje toksične nuspojave među raznim antibioticima, jer je mehanizam djelovanja penicilina uništavanje procesa i strukture stvaranja stanične stijenke, a ljudsko tijelo nema staničnu stjenku. Penicilin u osnovi nema farmakološku toksičnost za ljudsko tijelo, ali velike doze penicilina mogu uzrokovati i trovanje živčanog sistema. Glavni razlog nuspojava penicilina je nedovoljno pročišćavanje penicilina, a nečistoće u njemu lako čine ljudsko tijelo alergičnim.
Alergije na peniciline su česte i nalaze se na prvom mjestu među različitim lijekovima. Teške alergijske reakcije su anafilaktički šok (alergija tipa I), a stopa incidencije je 0.004% do 0.015%. Alergije tipa II su hemolitička anemija, erupcija lijekova, kontaktni dermatitis, intersticijski nefritis, napadi astme itd., A alergije tipa III (reakcija serotipa) su također česte, s učestalošću od 1% do 7%.
Pacijenti sa anafilaktičkim šokom koji nisu na vrijeme spašeni imaju visoku stopu smrtnosti. Stoga, kada se to dogodi, pacijenta se mora spasiti na licu mjesta i odmah mu dati intramuskularnu injekciju 0.1% adrenalina 0.5-1 ml. Ako je potrebno, razrijedite s 5% injekcijom glukoze ili natrijevog klorida za intravenoznu injekciju, a ako se klinička manifestacija ne poboljša, ponovite to pola sata kasnije.
Ako je otkucaj srca prestao, adrenalin se može ubrizgati u srce. U isto vrijeme, intravenozna infuzija velikih doza hormona kore nadbubrežne žlijezde mora se uzeti u obzir kako bi se nadopunio volumen krvi. Pacijentima s trajnim krvnim tlakom bit će davani dopamin i drugi vazoaktivni lijekovi. Također se može razmotriti upotreba antihistaminika za ublažavanje urtikarije. Pacijentima s poteškoćama u disanju treba dati inhalaciju kisika ili umjetno disanje, a onima s očitim edemom grkljana treba na vrijeme napraviti traheotomiju. Primjena penicilinaze nije od velikog značaja.
Penicilinska encefalopatija je rijetka toksična reakcija penicilina na centralni nervni sistem. Obično mala količina penicilina prolazi kroz krvno-moždanu barijeru, ali kada je doza prevelika i brzina intravenske infuzije prevelika, velika količina lijekova brzo ulazi u moždano tkivo, odnosno koncentraciju lijekova u krvi a cerebrospinalna tekućina se povećava, ometajući normalnu nervnu funkciju i uzrokujući ozbiljne reakcije središnjeg nervnog sistema, poput hiperrefleksije, oslabljene percepcije, halucinacija, konvulzija, letargije itd.
Kada je sistemska doza penicilina, posebno penicilina g, prevelika ili je intravenozna kap po kap prebrza, koncentracija penicilina u cerebrospinalnoj tekućini prelazi 8U/ml, što može izravno stimulirati cerebralni korteks, uzrokujući teške reakcije poput grčeva, konvulzije, epilepsija, pa čak i koma. Ovi simptomi se općenito pojavljuju unutar 24-72 sata nakon uzimanja lijeka. Često se javlja kod novorođenčadi, djece i starijih osoba jer lijek lako prodire u krvno-moždanu barijeru. Kod pacijenata sa smanjenom bubrežnom funkcijom ili bubrežnom insuficijencijom, također se može pojaviti zbog poremećaja izlučivanja lijekova.
Periferni neuritis može se pojaviti u području intramuskularne injekcije penicilina. Intratekalna injekcija više od 20,000 jedinica ili intravenska infuzija velikih doza penicilina može uzrokovati mišićni klonus, konvulzije, komu i druge reakcije. Ova reakcija je češća kod dojenčadi, starijih osoba i pacijenata s oštećenom bubrežnom funkcijom. Penicilin može povremeno uzrokovati psihotične epizode. Nakon primjene prokain penicilina, kod pojedinih pacijenata može se razviti visoka temperatura, anksioznost i groznica.
Može doći do ozbiljnog stanja, koje se uglavnom očituje kao iznenadna pojava grčeva, dehidratacije, hipoksije, otežanog disanja i promjena hemije krvi (poput hipoglikemije, hiponatrijemije, acidemije), hipertenzije, ubrzanog rada srca, halucinacija, konvulzija, kome i zatajenja disanja. Mehanizam ove reakcije nije poznat. Neka djeca mogu imati i paralizirane udove. Djeca čije fontanele nisu zatvorene mogu imati oticanje fontanela, a mali broj djece može imati nekoordinirane pokrete. Gore navedeni simptomi uglavnom se javljaju 1 do 2 sedmice nakon izvorne bolesti.
Koma traje dugo i može dovesti do ozbiljnih posljedica. Posljedice mogu uključivati tupost, sljepilo, gluhoću i paralizu. Nekoliko pacijenata može umrijeti zbog teške bolesti.
Penicilin g je klasa visokoučinkovitih i niskotoksičnih antibiotika i široko se koristi u kliničkoj praksi. Međutim, alergijske reakcije su česte, pa se prije upotrebe moraju napraviti alergijski testovi.
BALLYA pruža a betalaktamski test da vam kažem postoje li beta -laktamski ostaci u mliječnim proizvodima koje jedete svaki dan.
reference